Farmakologisk gruppe - Alfa- og betablokkere

Gruppen af ​​adrenerge blokkere inkluderer lægemidler, der kan blokere nerveimpulser, der er ansvarlige for reaktionen på adrenalin og noradrenalin. Disse midler bruges til at behandle patologier i hjertet og blodkarrene..

De fleste patienter med tilsvarende patologier er interesserede i, hvad det er - adrenerge blokkere, når de bruges, hvilke bivirkninger de kan forårsage. Dette vil blive diskuteret yderligere..

Klassifikation

Væggene i blodkar har 4 typer receptorer: α-1, α-2, β-1, β-2. I klinisk praksis anvendes alfa- og betablokkere følgelig. Deres handling er rettet mod at blokere en bestemt type receptor. A-β-blokkere deaktiverer alle adrenalin- og noradrenalinreceptorer.

Tabletter i hver af grupperne er af to typer: selektiv blokerer kun en type receptor, ikke-selektive afbryder kommunikationen med dem alle.

Der er en vis klassificering af lægemidler i denne gruppe..

  • a-1-blokkere;
  • a-2;
  • α-1 og α-2.
  • kardioselektiv;
  • ikke-selektiv.

Funktionerne i handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin trænger ind i blodbanen, reagerer adrenerge receptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikler kroppen følgende processer:

  • karens lumen indsnævres;
  • myokardiale sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtryk stiger
  • niveauet af glykæmi stiger;
  • bronkiallumen øges.

Med patologier i hjertet og blodkarrene er disse konsekvenser farlige for menneskers sundhed og liv. For at stoppe sådanne fænomener er det derfor nødvendigt at tage stoffer, der blokerer frigivelsen af ​​binyrerne i blodet..

Adrenerge blokkere har den modsatte virkningsmekanisme. Den måde, alfa- og betablokkere fungerer på, varierer afhængigt af hvilken type receptor, der blokeres. Til forskellige patologier ordineres adrenerge blokkere af en bestemt type, og deres erstatning er kategorisk uacceptabel.

Virkningen af ​​alfablokkere

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre vævets mikrocirkulation. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i hjertefrekvensen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet væsentligt ved at reducere volumenet af venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • sænkning af triglycerid og dårligt kolesteroltal
  • en stigning i niveauet af "godt" kolesterol;
  • aktivering af cellefølsomhed over for insulin;
  • forbedret glukoseoptagelse
  • et fald i intensiteten af ​​tegn på betændelse i urin- og reproduktionssystemet.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. De bruges praktisk talt ikke i kardiologi..

Handling af betablokkere

Forskellen mellem selektive β-1-blokkere er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • fald i aktiviteten af ​​pulsføreren og eliminering af arytmi;
  • fald i puls
  • regulering af myocardial ophidselse på baggrund af øget følelsesmæssig stress;
  • et fald i behovet for ilt i hjertemusklerne;
  • fald i blodtryksindikatorer
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • mindske stress på hjertet under kardioinsufficiens;
  • fald i blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive præparater af β-blokkere har følgende virkning:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler
  • afslapning af blærens lukkemuskel
  • øget bronkial tone;
  • fald i intraokulært tryk
  • reducerer sandsynligheden for et akut hjerteanfald.

Handling af alfa-beta-blokkere

Disse stoffer sænker også blodtrykket inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. Giv en mærkbar hypotensiv virkning uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

At tage disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Hvornår er medicin indiceret?

Alpha1-blokkere er ordineret i sådanne tilfælde:

  • arteriel hypertension
  • forstørrelse af hjertemusklen
  • forstørret prostata hos mænd.

Indikationer for brug af α-1 og 2-blokkere:

  • lidelser i trofisme i blødt væv af forskellig oprindelse;
  • svær aterosklerose
  • diabetiske lidelser i det perifere kredsløbssystem
  • endarteritis;
  • akrocyanose;
  • migræne
  • post-slagtilstand
  • fald i intellektuel aktivitet
  • lidelser i det vestibulære apparat;
  • blæreens neurogenicitet;
  • betændelse i prostata.

Alpha2-blokkere er ordineret til erektil dysfunktion hos mænd.

Meget selektive β-blokkere anvendes til behandling af sygdomme såsom:

  • Iskæmisk hjertesygdom;
  • arteriel hypertension
  • hypertrofisk kardiomyopati;
  • arytmier;
  • migræne
  • defekter i mitralventilen
  • hjerteanfald;
  • med VSD (med en hypertensiv type neurocirkulationsdystoni);
  • motorisk spænding, når man tager neuroleptika;
  • øget skjoldbruskkirtelaktivitet (kompleks behandling).

Ikke-selektive betablokkere bruges til:

  • arteriel hypertension
  • en stigning i venstre ventrikel;
  • angina pectoris med anstrengelse;
  • dysfunktion af mitralventilen;
  • øget puls
  • glaukom
  • Mindre syndrom - en sjælden nervøs genetisk sygdom, hvor der er en rysten i hændernes muskler;
  • til forebyggelse af blødning under fødslen og operationer på de kvindelige kønsorganer.

Endelig er α-β-blokkere angivet for følgende sygdomme:

  • med hypertension (inklusive til forebyggelse af udviklingen af ​​en hypertensiv krise)
  • åbenvinklet glaukom;
  • stabil angina
  • arytmier;
  • hjertefejl
  • hjertefejl.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme besættes det førende sted af β-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​kontraktilitet i hjertemusklen, sænke hastigheden af ​​nerveimpuls ledning.

Brugen af ​​moderne betablokkere har følgende positive virkninger:

  • nedsat hjerterytme
  • forbedring af myokardie metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af funktionen af ​​venstre ventrikel, en stigning i dens udkastningsfraktion;
  • normalisering af rytmen af ​​hjertesammentrækninger
  • blodtryksfald
  • reducerer risikoen for blodpladeaggregering.

Bivirkninger

Listen over bivirkninger afhænger af stofferne.

A1-blokkere kan provokere:

  • hævelse
  • et kraftigt fald i blodtrykket på grund af en udtalt hypotensiv virkning;
  • arytmi;
  • løbende næse;
  • nedsat libido
  • enuresis;
  • smerter under erektion.
  • øget tryk
  • angst, irritabilitet, øget ophidselse;
  • muskel tremor;
  • lidelser i vandladning.

Ikke-selektive lægemidler i denne gruppe kan forårsage:

  • appetitforstyrrelser
  • søvnforstyrrelser
  • øget svedtendens
  • følelse af kulde i lemmerne
  • følelse af varme i kroppen
  • hypersyre i mavesaft.

Selektive betablokkere kan forårsage:

  • generel svaghed
  • bremse nervøse og mentale reaktioner
  • svær døsighed og depression
  • nedsat synsstyrke og smagsforstyrrelse
  • følelsesløshed i fødderne
  • fald i puls
  • dyspeptiske symptomer;
  • arytmiske fænomener.

Ikke-selektive β-blokkere kan have følgende bivirkninger:

  • synsforstyrrelser af en anden karakter: "tåge" i øjnene, en følelse af et fremmedlegeme i dem, øget produktion af tårer, diplopi ("dobbeltsyn" i synsfeltet);
  • rhinitis
  • hoste;
  • kvælning
  • udtalt trykfald
  • synkope
  • erektil dysfunktion hos mænd;
  • betændelse i tyktarmsslimhinden
  • hyperkalæmi;
  • øgede triglycerid- og uratniveauer.

At tage alfa-beta-blokkere kan forårsage følgende bivirkninger hos en patient:

  • trombocytopeni og leukopeni;
  • en skarp krænkelse af ledningen af ​​impulser, der stammer fra hjertet;
  • dysfunktion i den perifere cirkulation
  • hæmaturi;
  • hyperglykæmi;
  • hyperkolesterolæmi og hyperbilirubinæmi.

Liste over stoffer

Selektive (α-1) adrenerge blokkere inkluderer:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Ikke-selektiv (α1-2-blokkere):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyrroxan;
  • Dibazin.

Den mest berømte repræsentant for α-2 adrenerge blokkere er Yohimbine.

Liste over lægemidler fra gruppe β-1 adrenerge blokkerere:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Ikke-selektive β-blokkere inkluderer:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Ny generation af stoffer

Ny generation af adrenerge blokkere har mange fordele i forhold til de "gamle" lægemidler. Pluspunktet er, at de tages en gang om dagen. Produkter fra den nyeste generation forårsager meget færre bivirkninger.

Disse lægemidler inkluderer Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Disse lægemidler har yderligere vasodilaterende egenskaber..

Funktioner i receptionen

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for annullering af adrenerge blokkere..

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltiderne. Dette reducerer de mulige negative virkninger af stoffer på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under optagelse skal du konstant kontrollere din puls. Hvis denne indikator falder markant, skal dosis ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre måder.

Kontraindikationer for optagelse

Disse midler er strengt forbudt at bruge i sådanne patologier og forhold som:

  1. Graviditet og ammeperioden.
  2. Allergisk reaktion på en lægemiddelkomponent.
  3. Alvorlige lidelser i lever og nyrer.
  4. Nedsat blodtryk (hypotension).
  5. Bradykardi - nedsat hjertefrekvens.
  6. Hjertefejl.

Med ekstrem forsigtighed bør adrenerge blokkere tages af personer, der lider af diabetes mellitus. Under det terapeutiske forløb skal du konstant overvåge blodsukkerniveauet.

Ved astma skal lægen vælge andre lægemidler. Nogle adrenerge blokkere er meget farlige for patienten på grund af tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer.

Adrenerge blokkere er de valgte lægemidler til behandling af mange sygdomme. For at de skal have den ønskede effekt, skal de tages nøjagtigt i henhold til den ordning, der er angivet af lægen. Hvis denne regel ikke følges, er en kraftig forringelse af sundheden mulig..

Betablokkere. Liste over lægemidler af ny generation, hvad det er, hvad det bruges til, virkningsmekanisme, klassificering, bivirkninger

Lægemidler, der undertrykker adrenalins virkning på adrenalinreceptorer kaldes adrenerge blokkere. Blokkere slukker for forskellige typer receptorer, såsom beta-1 eller beta-2-typen, der er opsummeret i beta-blockererkategorien med samme navn..

Der er udviklet en omfattende liste over lægemidler, der inkluderer receptorblokkere, men medicin kan kun tages efter undersøgelse og anbefalinger fra en kardiolog.

Aftale

Adrenalinreceptorer er overvejende koncentreret i hjertevæv og blodkanaler. Disse stoffer reagerer på hormoner produceret af kroppen - adrenalin og noradrenalin. Der er 4 typer adrenerge receptorer: alpha-1 og alpha-2, en anden type er beta-1 eller beta-2.

Betablokkere (listen over lægemidler indeholder flere typer) kan bruges med følgende kliniske billede:

  • Abnormaliteter i hjertesystemet og forstyrrelser i karene, under påvirkning af hvilke der observeres en gradvis stigning i blodtrykket. Dette er typisk for den primære fase af essentiel arteriel hypertension..
  • Overtrædelse af det hormonelle billede og nyrefunktionen. Som et resultat udvikler en sekundær form for renaskulær hypertension. Patologi kan være godartet eller ondartet. I sidstnævnte tilfælde er der kraftige stigninger i blodtrykket til kritiske indikatorer såvel som lange kriseperioder, hvilket fører til ødelæggelse af de mest sårbare organer..
  • Kriseforhold forårsaget af arytmier af forskellige typer. Narkotika lindrer forværringer og stopper yderligere gentagelse af bivirkninger.
  • Iskæmiske sygdomme. Medicin reducerer niveauet af næringsindtag og iltvolumen i hjertemusklen. Inden behandlingsforløbet skal myokardial kontraktilitet og sandsynligheden for et hjerteanfald vurderes.
  • Primære former for CHF (kronisk hjertesvigt). De blokerende komponenter i stoffer forhindrer akutte angreb, hvilket er karakteristisk for antianginal handling.
  • Receptorblokkere ordineres som yderligere midler til behandling af feokromocytom - en tumor, der udvikler sig i binyrebarken.
  • Narkotika lindrer alkoholabstinenssyndrom.
  • Forbedrer tilstanden med migræne og dissekere aortaaneurisme.
  • De bruges i vid udstrækning til behandling af prostatitis. Efter et behandlingsforløb normaliseres den naturlige udskillelse af urin. Medicin kan forbedre blærens tone, hjælpe med behandling af prostata adenom, styrke det svage muskelvæv i prostata.

Ikke-selektive blokkere anvendes i en snævrere retning end selektive lægemiddelkategorier. Betablokkere fra 2. og 3. generation betragtes som de sikreste, derfor bruges de på niveau med ACE-hæmmere. Denne tilgang tillader behandling af CHF såvel som arteriel hypertension i forbindelse med metabolisk syndrom.

Handling

Når adrenerge receptorer distribueres frit, kommer adrenalin eller noradrenalin ind i kredsløbssystemet. Interaktionen mellem hormoner og adrenerge receptorer fremkalder reaktioner, hvoraf den ene er en stigning i antallet af hjertesammentrækninger.

Andre manifesterede reaktioner:

  • indsnævring af blodkanalens åbenhed
  • forhøjet blodtryk (blodtryk)
  • manifestation af bronchodilatorprocesser (udvidelse af bronchiens lumen);
  • der er et spring i blodsukkerniveauet (hyperglykæmisk effekt).

En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertemusklen forekommer på det biokemiske niveau. På baggrund af reaktionen udvikler sinustakykardi, supraventrikulær "betinget" ikke-farlig arytmi.

Betablokkere fungerer som tændere for adrenalinreceptorer, hvilket er det modsatte af adrenalin. Betablokkere i alle generationer undertrykker negative reaktioner på det biokemiske niveau.

Betablokkere (listen over lægemidler kan variere i sammensætningen af ​​de aktive ingredienser) giver positive resultater:

  • nedsætter spændingen i væggene i blodkarrene og letter blødning, hvilket indirekte hjælper med at reducere trykket;
  • antallet af hjerteslag falder og nærmer sig den normale værdi.
  • der observeres en antiarytmisk virkning, især hos dem med supraventrikulær takykardi;
  • glykæmiske indikatorer for blodgennemstrømning reduceres. Betablokkere forhindrer udviklingen af ​​en hypoglykæmisk forebyggende tilstand;
  • blodtrykket går ned. Svaret er ikke altid ønsket, især hvis patienten har et vedvarende lavt blodtryk. I dette tilfælde ordineres ikke medicin.

Virkningsmekanismen for betablokkere

Med alle de positive egenskaber ved lægemidler, der blokerer receptorer, er der en betydelig ulempe - en reduktion i bronchiens lumen. Derfor bør personer med nedsat åndedrætsfunktion tage medicin med forsigtighed..

Bivirkninger

Bivirkninger kan manifestere sig på forskellige måder. En type betablokker kan tolereres let, mens en anden er vanskelig. Medicin med betablokkere har mange negative manifestationer. Inden du fortsætter med behandlingsforløbet, skal du konsultere en kardiolog. Du kan ikke acceptere midler selv.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • Svaghed i kroppen, døsighed.
  • Tørre øjne.
  • Forstyrrelse af rumlig orientering.
  • Rystelser i underkroppen.
  • Betændelse i huden, manifesteret som kløe, udslæt eller nældefeber.
  • Bronkial krampe.
  • Hyperhidrose (øget svedtendens).
  • Brud på blodsammensætningen. Afvigelser bestemmes ved hjælp af laboratoriemetoden.
  • Hjertesygdomme (bradykardi, nedsat blodtryk, hjertesvigt).
  • Hovedpine.
  • Hjerteblok.
  • Forgiftning.
  • Forværring af bronkialastma.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler fra den specificerede farmaceutiske gruppe, hvis der er sygdomme - bradykardi, kollaps, første graders AV-blokering, arteriel sygdom, nedsat bevægelse af impulsen fra sinusknuden til atrierne og ventriklerne, patologien i sinusknudens rytme, dyslipidæmi.

Lægemidler er kontraindiceret til gravide i barndommen såvel som til personer med en udtalt allergisk reaktion på blokkeringskomponenten. Lægemidlerne kan sænke sukkerniveauet, så de bruges med ekstrem forsigtighed af diabetikere. Kan nedsætte libido hos mænd i en lang periode.

Klassifikation

Betablokkere (en liste over lægemidler med forskellige sammensætninger) kan klassificeres på flere måder - hvordan de farmakokinetiske processer forløber, og hvor karakteristiske kroppens reaktioner på det aktive stof er.

Typebetegnelse af navne er hovedsageligt baseret på, hvordan stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder af kroppen. Den kemiske sammensætning af lægemidler er heterogen, det er mere vigtigt at fremhæve opfattelsen af ​​receptorer for komponenten. Jo højere denne indikator, jo mindre manifesteres negative konsekvenser..

Der er betablokkere:

  1. Beta-1 og beta-2 adrenalinblokkere. Disse stoffer er ikke-selektive.
  2. Beta-1 adrenerge blokkere. Stoffer kaldes selektive eller kardioselektive..
  3. Blokkere, der neutraliserer beta- og alfa-adrenerge receptorer.

Betablokkere (en liste over lægemidler med et aktivt stof) er vist i tabellen.

Listen inkluderer det aktive stof (INN), det kommercielle navn på nogle lægemidler er angivet i parentes:

Gruppekategori
1. generation kardioselektiv. Beta-1,2 adrenerge blokkere2. generation

Kardioselektiv. Beta-1 adrenerge blokkere

3. generation

Beta-alfa-blokkere

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Hver kategori af lægemidler er også opdelt i 2 typer - med eller uden iboende receptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men kun specialister klassificerer lægemidler efter dette kriterium for optimalt at vælge et lægemiddel.

Ikke-selektive adrenerge blokkere

Medicin i denne kategori er meget udbredt. Dette inkluderer de tidligere lægemidler, der kan forårsage de mest bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidigt på 2 typer adrenerge receptorer: beta-1 og beta-2.

Hjertevæv indeholder beta-1-receptorer, så lægemidler, der virker på dem, kaldes kardio-selektiv. Andre receptorer er koncentreret i kar, uterine væv, luftveje (bronchi) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede vifte af indflydelse af kardio-selektive lægemidler, der påvirker alle kroppens systemer. Vigtige lægemidler til 1 udvikling er - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lægemidlet er udviklet på basis af det aktive stof Propranolol, det bruges desuden til behandling af hjertesygdomme, højt blodtrykssyndrom. Et stort plus af lægemidlet er, at det ikke reducerer myokardiets kontraktile funktion.

Ved hjælp af medicinen kan du hurtigt lindre et anfald af arytmier (supraventrikulær), lindre krisen med sinustakykardi. Lægemidlet har sidesider - det aktive stof indsnævrer skarpt karene (angiospasme).

Propranolol er effektiv til behandling af hjertesygdomme. Den terapeutiske virkning udtrykkes i et fald i myocardial kontraktilitet og hjertefrekvens såvel som i korrektion af blodtryk. Men for aktiv handling af lægemidlet er uacceptabel i tilfælde af kritiske blodtryksfald og hjertesvigt i det akutte stadium.

Korgard

Denne medicin indeholder Nadolol, takket være, at antianginal og hypotensive resultater opnås. Nadolol er et mildt stof. Beta-2 adrenerge blokkere kan kun bruges, når hypertension ikke har udviklet sig og er i de tidlige stadier.

Hvis sygdommen allerede kører, hjælper løsningen ikke meget. Dybest set anvendes Nadolol til iskæmiske hjertelidelser. Lægemidlet tilhører gamle udviklinger, anbefales ikke til problemer med det vaskulære system.

Pisk

Ved hjælp af medicin kan arteriel hypertension i et ikke frigivet stadium (i de tidlige stadier) behandles. Et middel baseret på Pindolol med en mild formel, sænker svagt hjertefrekvensen og har ringe effekt på arbejdet med myokardium (hjerte) muskel.

Det bruges sjældent til hjertesygdomme, kan forårsage bronkospasme, derfor anbefales det ikke til patologier i luftvejene (astma, KOL). En lignende mulighed betragtes som Pindolol, der indeholder det aktive stof med samme navn..

Glaumol

Glaumol er et protivoglaukom stof udviklet på basis af Timolol. Lægemidlet reducerer forsigtigt trykniveauet, derfor er det velegnet til behandling af visse former for glaukom. Lægemidlet er imidlertid ineffektivt til behandling af hjerte-kar-lidelser. Lægemidlet tilhører en ikke-selektiv type, er tilgængelig i form af dråber.

Kardioselektive adrenerge blokkere

2. generation af lægemidler inkluderer beta-1-blokkere. Denne kategori reagerer på adrenerge receptorer i hjertet, som bestemmer deres snævert målrettede handling.

På grund af den målrettede blokering af receptorer med samme navn øges effektiviteten af ​​lægemidlet kun. Blokkere betragtes som sikre, men anbefales ikke til selvbehandling, især når de kombineres med andre typer.

Vigtig udvikling i 2. generation inkluderer: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medicinen indeholder Metoprolol, lindrer akutte tilstande forbundet med en afvigelse af hjerterytmen. Det har en positiv effekt på patologien af ​​den supraventrikulære type. Kan bruges i kombinationsbehandling med Amiodaron til behandling af pulsforstyrrelser.

Det giver et hurtigt resultat, men det anbefales ikke løbende på grund af svær tolerance og bivirkninger. Den terapeutiske effekt afhænger også af kroppens egenskaber og kroppens funktionalitet..

Kordanum

Lægemidlet omtales som beta-1-blokkere, baseret på talinolol. Lægemidlet er identisk med Metoprolol og har de samme indikationer. Reducerer tilbagevendende forhold på baggrund af akut hjerteinfarkt. Virkningen optræder om 2-4 timer. Varighed op til 24 timer.

Concor

Denne medicin inkluderer bisoprolol. Ordineret i løbet af langvarig systematisk terapi. Den positive effekt vises efter 12 timer, men resultatet varer i lang tid. Bisoprolols hovedfunktioner er stabilisering af blodtryk og puls, behandling af hypertension og CHF. Lægemidlet stopper tilbagefald i arytmier.

Dette er en ufuldstændig liste over beta-1-blokkere. De mest almindelige lægemidler overvejes. Det er umuligt at vælge et lægemiddel alene i henhold til de tilgængelige indikationer, diagnostik er nødvendig, hvilket heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Den sidste generation

De nyeste blokkere (3. generation) påvirker desuden alfa-adrenerge receptorer. Disse kvaliteter gør det muligt for dem at blive brugt i vid udstrækning. Listen over de vigtigste lægemidler inkluderer: Carvedilol, Nebivolol.

3. generations betablokkere indeholder to kategorier:

  • Ikke-kardioselektiv. Slap af væggene i blodkanaler under indflydelse af beta-1 og beta-2-adrenerge antagonister.
  • Kardioselektiv. Udvid de vaskulære kanaler ved at øge volumenet af frigivet nitrogenoxid. Kan reducere vaskulær okklusion, reducere dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Blokkere for alle grupper er af kort og lang varighed. Denne indikator afhænger af lægemidlets biokemiske sammensætning.

Medicin inkluderer følgende kategorier:

  1. Amfifil. Stoffer kan opløses i fedt og vand. Udskilles fra kroppen ved hjælp af lever og nyrer. Disse inkluderer: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofil. De opløses i vand, men absorberes dårligt i leveren. Dette inkluderer: Atenolol.
  3. Lipofil, kortvirkende. Godt forarbejdet i fedt, absorberes hurtigt i leveren. Har en kort helbredende virkning.
  4. Langtidsvirkende lipofile blokkere.

Der er også ultrakortvirkende stoffer. Disse blokkere bruges hovedsageligt i form af droppere. Kemikalier virker i kroppen i ikke mere end 30 minutter, hvorefter de opløses i blodet. På grund af den lave bivirkningshastighed bruges de ofte til hypotension og hjertesvigt. Esmolol tilhører denne kategori..

Credex

Lægemidlet er baseret på Carvedilol. Det er også kendetegnet ved dets evne til at neutralisere alfa-receptorer. Lægemidlet udvider blodkarrene godt, bruges både til behandling af det kardiovaskulære system og til normalisering af koronar cirkulation..

Reducerer sandsynligheden for et hjerteanfald. Kombinationen af ​​forskellige typer blokkere i sammensætningen hjælper med at eliminere neurologiske lidelser forbundet med at tage neuroleptiske lægemidler.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenerge blokker af kardioselektiv handling. Reducerer blodtryk og puls, har en antianginal virkning. Det bruges til arteriel hypertension. Anvendes ofte i kombination til behandling af CHF og profylaktiske formål til angina.

Tsenipres

I hjertet af Celiprolol hører det til den selektive type. Har en vasodilaterende virkning, forårsager praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er egnet til hurtigt at sænke blodtrykket. Det kan bruges i et langt behandlingsforløb, påvirker hjertemusklens aktivitet. Velegnet til mennesker i forskellige aldre.

Betablokkere har modtaget gode anmeldelser i behandlingen af ​​angina pectoris. Takket være dem falder hyppigheden af ​​anginaanfald, udviklingen af ​​akutte koronar lidelser sænkes. Anvendelsen af ​​ACE-hæmmere i kombination med blokkere og diuretika til behandling af CHF øger levetiden markant.

Blokkere er inkluderet i listen over stoffer, der er vigtige for mennesker. Betablokkere kan forbedre tilstanden, men den forkerte udnævnelse af behandlingsforløbet øger udviklingen af ​​hjertesvigt, forårsager hjertestop, op til døden.

Forfatter: Semyonova Elena

Artikeldesign: Vladimir den Store

Video om betablokkere

Grundlæggende farmakologi af betablokkere:

ALPHA OG BETA ADRENO BLOCKERS

Alpha- og betablokkere

T.A. Zatsepilova, lektor, Institut for Farmakologi, Farmaceutisk Fakultet, Moskva Medical Academy. DEM. Sechenov

Alpha- og betablokkere blokerer på samme tid ?1- og ?1,2-adrenerge receptorer, derfor kaldes de "hybrid" adrenerge blokkere. Som et resultat af blokaden ?1-adrenerge receptorer, ekspansion af perifere kar forekommer, og systolisk og diastolisk blodtryk falder. Som et resultat af blokaden ?1-adrenerge receptorer i hjertet reducerede moderat ledning, hyppighed og styrke af hjertesammentrækninger. Blokade ?2-bronchiale adrenerge receptorer kan øge deres tone let (især hos patienter med bronchial astma). Vigtigste farmakologiske virkning. -adrenergiske blokkere ?? hypotensiv. Den vigtigste indikation for brugen af ​​denne gruppe lægemidler er hypertension..

Labetalol (Trandat) forårsager vasodilatation og et fald i total perifer vaskulær resistens, hvilket fører til udviklingen af ​​en antihypertensiv virkning. Lægemidlet påvirker ikke signifikant hjertevolumen og puls. Labetalol ordineres oralt 0,1 g 2-3 gange om dagen. Den maksimale effekt fra brugen af ​​lægemidlet observeres 1-4 timer efter administration og varer op til 8-12 timer eller op til 24 timer, når der anvendes høje doser. Tabletterne tages efter måltider, blandet med væske (vand, juice), ikke-fast mad (æblemos, budding). Lægemidlet trækkes gradvist ud. Den glemte dosis skal tages hurtigst muligt eller slet ikke tages, hvis der er mindre end 4 timer tilbage til den næste dosis; tag ikke dobbeltdoser.

Labetalol absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen i blodet, men gennemgår aktiv førstepassemetabolisme. Dens biotilgængelighed er 25%. Den maksimale koncentration i blodet nås 2-4 timer efter en enkelt oral dosis. Lægemidlet binder sig til blodproteiner med 50%. Halveringstiden (T 1/2) er 6-8 timer. Labetalol metaboliseres i leveren og udskilles fra kroppen gennem mave-tarmkanalen, 55-60% ?? med urin. Bivirkninger: hjertesvigt, bronkospasme, hypoglykæmi, svimmelhed, hovedpine, kvalme, opkastning, diarré eller forstoppelse, træthed. Lægemidlet er kontraindiceret ved svær hjertesvigt, atrioventrikulær blok. Det ordineres med forsigtighed til patienter med bronchial astma..

Carvedilol (Acridilol) har en længerevarende antihypertensiv virkning. Lægemidlet har også antioxidantegenskaber, har en gavnlig virkning på niveauet af lipider og lipoproteiner i blodplasma; mest effektiv til behandling af moderate former for hypertension. Carvedilol bruges også til den komplekse behandling af hjertesvigt. Tildel indvendigt ved 0,0125-0,025-0,05 g 1 gang om dagen.

Proxodolol indeholder en oxadiazolkerne i sin kemiske struktur. Det har antihypertensive, anti-iskæmiske og antiarytmiske virkninger. Til dette formål ordineres lægemidlet oralt i doser på 0,01 g 3-4 gange om dagen. I hypertensive kriser administreres proxodolol intravenøst ​​i form af en 1% opløsning. I oftalmologi anvendes proxodolol øjendråber til behandling af glaukom med åben vinkel og lukket vinkel. Proxodolol øjendråber kan bruges i kombination med pilocarpin og clonidin.

Adrenerge blokkere (alfa- og betablokkere) - en liste over lægemidler og klassificering, virkningsmekanisme (selektiv, ikke-selektiv osv.), Indikationer for brug, bivirkninger og kontraindikationer

Webstedet giver kun baggrundsinformation til informationsformål. Diagnose og behandling af sygdomme skal udføres under tilsyn af en specialist. Alle stoffer har kontraindikationer. Der kræves en specialkonsultation!

generelle egenskaber

Adrenerge blokkere virker på adrenerge receptorer, som er placeret i væggene i blodkarrene og i hjertet. Faktisk fik denne gruppe lægemidler sit navn netop af det faktum, at de blokerer virkningen af ​​adrenerge receptorer.

Normalt, når adrenerge receptorer er frie, kan de blive påvirket af adrenalin eller noradrenalin, der vises i blodbanen. Når adrenalin binder til adrenerge receptorer, fremkalder det følgende virkninger:

  • Vasokonstriktor (blodkarets lumen er kraftigt indsnævret);
  • Hypertensiv (blodtryk stiger)
  • Antiallergisk;
  • Bronchodilator (udvider bronkiernes lumen);
  • Hyperglykæmisk (øger blodsukkerniveauet).

Lægemidlerne fra den adrenerge blokerende gruppe ser ud til at slukke for adrenerge receptorer og har følgelig en virkning, der er direkte modsat adrenalin, det vil sige, de udvider blodkarrene, sænker blodtrykket, indsnævrer lumen i bronchi og reducerer blodsukkerniveauet. Naturligvis er disse de mest almindelige virkninger af adrenerge blokkere, der er forbundet med alle lægemidler i denne farmakologiske gruppe uden undtagelse..

Klassifikation

Der er fire typer adrenerge receptorer i væggene i blodkarrene - disse er alfa-1, alfa-2, beta-1 og beta-2, som normalt betegnes henholdsvis: alfa-1-adrenerge receptorer, alfa-2-adrenerge receptorer, beta-1-adrenerge receptorer og beta -2-adrenerge receptorer. Lægemidler fra den adrenerge blokerende gruppe kan slukke for forskellige typer receptorer, for eksempel kun beta-1-adrenerge receptorer eller alfa-1,2-adrenerge receptorer osv. Adrenerge blokkere er opdelt i flere grupper, afhængigt af hvilke typer adrenerge receptorer de slukker.

Så adrenerge blokkere klassificeres i følgende grupper:

1. alfablokkere:

  • Alpha-1-blokkere (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alpha-2-blokkere (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenerge blokkere (nicergolin, phentolamin, propoxan, dihydroergotamin, dihydroergocristin, alfa-dihydroergocriptin, dihydroergotoksin).

2. betablokkere:
  • Beta-1,2-blokkere (også kaldet ikke-selektiv) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokkere (også kaldet kardioselektiv eller simpelthen selektiv) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. alfa-beta-blokkere (slukker samtidig både alfa- og beta-adrenerge receptorer) - butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Denne klassificering viser de internationale navne på de aktive stoffer, der udgør sammensætningen af ​​lægemidler, der tilhører hver gruppe af adrenerge blokkerere..

Hver gruppe af betablokkere er også opdelt i to typer - med intern sympatomimetisk aktivitet (ICA) eller uden ICA. Denne klassifikation er imidlertid hjælp og er kun nødvendig for læger at vælge det optimale lægemiddel..

Adrenoblockere - liste

Alfa-blokerende lægemidler

Vi præsenterer lister over alfablokkere i forskellige undergrupper i forskellige lister for den nemmeste og mest strukturerede søgning efter den nødvendige information.

Lægemidlerne i alfa-1-blokkeringsgruppen inkluderer følgende:

1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. doksazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lektie.

3.Prazosin (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. silodosin (INN):
  • Urorek.

5. tamsulosin (INN):
  • Hyper-enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Alfa-2-blokeringsmedicinerne inkluderer Yohimbin og Yohimbinhydrochlorid.

Lægemidlerne i alfa-1,2-blokkeringsgruppen inkluderer følgende lægemidler:

1. dihydroergotoksin (blanding af dihydroergotamin, dihydroergocristin og alfa-dihydroergocriptin):

  • Redergin.

2. dihydroergotamin:
  • Ditamin.

3.Nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Prædiken.

4. Propoxan:
  • Pyrroxan;
  • Proproxan.

5. phentolamin:
  • Phentolamin.

Betablokkere - liste

Da hver gruppe af betablokkere inkluderer et ret stort antal lægemidler, præsenterer vi deres lister separat for lettere opfattelse og søgning efter den nødvendige information.

Selektive beta-blokkere (beta-1-blokkere, selektive adrenerge blokkere, kardioselektive adrenerge blokkere). Almindelige navne på denne farmakologiske gruppe af adrenerge blokkere er angivet i parentes..

Så følgende stoffer hører til selektive betablokkere:

1.Atenolol:

  • Atenben;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. asbutolol:
  • Acecor;
  • Sektral.

3. betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organisk;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprololtartrat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6.Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Heaven.

7. talinolol:

  • Kordanum.

8. celiprolol:
  • Celiprol.

9. esatenolol:
  • Estecor.

10. emolol:
  • Breviblock.

Ikke-selektive beta-blokkere (beta-1,2-blokkere). Denne gruppe inkluderer følgende stoffer:

1. bopindolol:

  • Sandonorm.

2. metylpranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. oxprenolol:
  • Trasicor.

5. pindolol:
  • Pisk.

6. propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Modsat
  • Propranben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7.Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydrochlorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depot.

Alpha-beta-blokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

Lægemidlerne i denne gruppe inkluderer følgende:

1. butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3.Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokkere

Der er i øjeblikket ingen lægemidler, der isoleret kun slukker for beta-2-adrenerge receptorer. Tidligere blev lægemidlet Butoxamin, som er en beta-2-adrenerg blokker, produceret, men i dag bruges det ikke i medicinsk praksis og er udelukkende af interesse for eksperimentelle forskere med speciale i farmakologi, organisk syntese osv..

Der er kun ikke-selektive betablokkere, der samtidigt slukker for både beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer. Men da der også er selektive adrenerge blokkere, der kun slukker for beta-1-adrenerge receptorer, kaldes ikke-selektive dem ofte beta-2-blokkere. Dette navn er forkert, men det er ret udbredt i hverdagen. Derfor, når de siger "beta-2-blokkere", skal du vide, hvad der menes med en gruppe ikke-selektive beta-1,2-blokkere.

Handling

Virkningen af ​​alfablokkere

Alpha-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har den samme farmakologiske virkning. Og stofferne i disse grupper adskiller sig fra hinanden ved bivirkninger, som normalt er højere i alfa-1,2-blokkere, og de forekommer oftere sammenlignet med alfa-1-blokkere.

Så lægemidler fra disse grupper udvider karene i alle organer og især stærkt huden, slimhinderne, tarmene og nyrerne. På grund af dette falder den samlede perifere vaskulære modstand, blodgennemstrømningen og blodtilførslen til perifert væv forbedres, og blodtrykket falder også. Ved at reducere den perifere vaskulære resistens og reducere mængden af ​​blod, der vender tilbage til atrierne fra venerne (venøs tilbagevenden), reduceres for- og efterbelastningen på hjertet betydeligt, hvilket i høj grad letter dets arbejde og har en positiv effekt på tilstanden af ​​dette organ. Sammenfattende kan vi konkludere, at alfa-1-blokkere og alfa-1,2-blokkere har følgende virkning:

  • Reducer blodtrykket, reducer den samlede perifere vaskulære modstand og efterbelastning på hjertet;
  • Udvid små vener og reducer forbelastningen på hjertet;
  • Forbedre blodcirkulationen både i kroppen og i hjertemusklen;
  • Forbedrer tilstanden for mennesker, der lider af kronisk hjertesvigt, reducerer sværhedsgraden af ​​symptomer (åndenød, trykstød osv.);
  • Reducer trykket i lungecirkulationen
  • Reducerer total cholesterol og lipoprotein med lav densitet (LDL), men øger lipoprotein med høj densitet (HDL);
  • Øger cellernes følsomhed over for insulin, så glukose bruges hurtigere og mere effektivt, og dens koncentration i blodet falder.

På grund af de angivne farmakologiske virkninger sænker alfablokkere blodtrykket uden udvikling af refleks hjerterytme og reducerer også sværhedsgraden af ​​venstre ventrikelhypertrofi. Lægemidlerne sænker effektivt isoleret højt systolisk tryk (første ciffer), herunder dem, der er forbundet med fedme, hyperlipidæmi og nedsat glukosetolerance.

Derudover reducerer alfablokkere sværhedsgraden af ​​symptomer på inflammatoriske og obstruktive processer i kønsorganerne forårsaget af prostatahyperplasi. Medikamenter eliminerer eller reducerer sværhedsgraden af ​​ufuldstændig tømning af blæren, natlig vandladning, hyppig vandladning og brændende fornemmelse under vandladning.

Alpha-2-blokkere påvirker ubetydeligt blodkarrene i indre organer, herunder hjertet, de påvirker primært kønsorganernes vaskulære system. Derfor har alfa-2-blokkere et meget snævert omfang - behandling af impotens hos mænd.

Virkningen af ​​ikke-selektive beta-1,2-blokkere

Hos kvinder øger ikke-selektive betablokkere uterins kontraktilitet og reducerer blodtab under fødslen eller efter operationen.

Derudover reducerer ikke-selektive betablokkere det intraokulære tryk og reducerer fugtproduktionen i det forreste kammer i øjet ved at virke på perifere organers kar. Denne handling af lægemidler bruges til behandling af glaukom og andre øjensygdomme..

Virkningen af ​​selektive (kardioselektive) beta-1-blokkere

Lægemidlerne i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

  • Sænk hjertefrekvensen (HR)
  • Reducer automatiseringen af ​​sinusknudepunktet (pacemaker);
  • Sænk ledningen af ​​impulsen langs den atrioventrikulære knude;
  • Reducer kontraktilitet og ophidselse af hjertemusklen
  • Reducer hjertets behov for ilt;
  • Undertryk virkningerne af adrenalin og noradrenalin på hjertet under fysisk, mental eller følelsesmæssig stress;
  • Reducer blodtrykket
  • Normaliser puls i tilfælde af arytmier;
  • Begræns og modvirk spredning af skadezonen i hjerteinfarkt.

På grund af disse farmakologiske virkninger reducerer selektive betablokkere mængden af ​​blod, der udstødes af hjertet i aorta i en sammentrækning, sænker blodtrykket og forhindrer ortostatisk takykardi (hjertebanken som reaktion på en pludselig overgang fra siddende eller liggende til stående). Også stoffer sænker hjertefrekvensen og reducerer dens styrke ved at reducere hjertets behov for ilt. Generelt reducerer selektive beta-1-blokkere hyppigheden og sværhedsgraden af ​​hjerteanfald, forbedrer træningstolerancen (fysisk, mental og følelsesmæssig) og reducerer dødeligheden væsentligt hos mennesker med hjertesvigt. Disse virkninger af stoffer fører til en signifikant forbedring af livskvaliteten for mennesker, der lider af koronararteriesygdom, udvidet kardiomyopati såvel som dem, der har haft hjerteinfarkt og slagtilfælde..

Derudover fjerner beta-1-blokkere arytmier og indsnævring af lumen fra små kar. Hos mennesker med bronkialastma reducerer de risikoen for bronkospasme, og i diabetes mellitus reducerer de sandsynligheden for at udvikle hypoglykæmi (lavt blodsukker).

Handling af alfa-beta-blokkere

Lægemidlerne i denne gruppe har følgende farmakologiske virkninger:

  • Reducer blodtrykket og reducer den samlede perifere vaskulære resistens;
  • Reducer det intraokulære tryk i åbenvinklet glaukom;
  • Normaliser lipidprofil (lavere total cholesterol, triglycerider og lipoproteiner med lav densitet, men øg koncentrationen af ​​lipoproteiner med høj densitet).

På grund af de angivne farmakologiske virkninger har alfa-beta-blokkere en kraftig hypotensiv virkning (reducerer trykket), udvider blodkarrene og reducerer efterbelastningen på hjertet. I modsætning til betablokkere sænker lægemidler i denne gruppe blodtryk uden at ændre renal blodgennemstrømning og uden at øge total perifer vaskulær modstand.

Derudover forbedrer alfa-beta-blokkere myokardiets kontraktilitet, på grund af hvilket blod ikke forbliver i venstre ventrikel efter sammentrækning, men kastes helt i aorta. Dette hjælper med at reducere hjertets størrelse og reducerer graden af ​​deformation. På grund af forbedringen af ​​hjertet øger stofferne i denne gruppe med kongestiv hjertesvigt sværhedsgraden og volumenet af fysisk, mental og følelsesmæssig stress, reducerer hjertefrekvensen og hjerteanfald og normaliserer også hjerteindekset..

Anvendelsen af ​​alfa-beta-blokkere reducerer dødeligheden og risikoen for reinfarkt hos mennesker med koronararteriesygdom eller udvidet kardiomyopati.

Ansøgning

Indikationer for brug af alfablokkere

Da præparaterne til undergrupperne af alfablokkere (alfa-1, alfa-2 og alfa-1,2) har forskellige virkningsmekanismer og er noget forskellige fra hinanden i nuancer af effekten på karene, anvendelsesområdet og følgelig indikationerne er også forskellige.

Alpha-1-blokkere er indiceret til brug under følgende tilstande og sygdomme:

  • Hypertension (med det formål at sænke blodtrykket)
  • Kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling)
  • Godartet prostatahyperplasi.

Alpha-1,2-adrenerge blokkere er indiceret til brug, hvis en person har følgende tilstande eller sygdomme:
  • Sygdomme i hjernecirkulationen
  • Migræne
  • Perifere cirkulationsforstyrrelser (for eksempel Raynauds sygdom, endarteritis osv.);
  • Demens (demens) på grund af en vaskulær komponent;
  • Vertigo og forstyrrelse af det vestibulære apparat forårsaget af den vaskulære faktor
  • Diabetisk angiopati;
  • Dystrofiske sygdomme i hornhinden i øjet;
  • Neuropati i synsnerven på grund af dens iskæmi (iltmangel);
  • Hypertrofi af prostata;
  • Urinveje forbundet med en neurogen blære.

Alpha-2-blokkere bruges udelukkende til behandling af impotens hos mænd.

Brug af betablokkere (indikationer)

Selektive og ikke-selektive betablokkere har lidt forskellige indikationer og anvendelsesområder på grund af forskelle i visse nuancer af deres virkning på hjertet og blodkarrene.

Indikationer for brugen af ​​ikke-selektive beta-1,2-blokkere er som følger:

  • Arteriel hypertension;
  • Anstrengende angina;
  • Sinustakykardi;
  • Forebyggelse af ventrikulær og supraventrikulær arytmi såvel som bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitral ventil prolaps;
  • Myokardieinfarkt;
  • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • Rysten;
  • Forebyggelse af migræne
  • Øget intraokulært tryk.

Indikationer for brug af selektive beta-1-blokkere. Denne gruppe af adrenerge blokkere kaldes også kardioselektiv, da de primært påvirker hjertet og i meget mindre grad på kar og blodtryk..

Kardioselektive beta-1-blokkere er indiceret til brug, hvis en person har følgende sygdomme eller tilstande:

  • Arteriel hypertension af moderat eller lav sværhedsgrad;
  • Hjerte-iskæmi;
  • Hyperkinetisk hjertesyndrom;
  • Forskellige typer arytmier (sinus, paroxysmal, supraventrikulær takykardi, ekstrasystol, atrieflagren eller atrieflimren, atriel takykardi);
  • Hypertrofisk kardiomyopati;
  • Mitral ventil prolaps;
  • Myokardieinfarkt (behandling af et allerede forekommet infarkt og forebyggelse af gentagelse)
  • Forebyggelse af migræne
  • Hypertensiv neurocirkulationsdystoni;
  • I den komplekse terapi af feokromocytom, thyrotoksikose og tremor;
  • Akathisia provokeret ved at tage antipsykotika.

Indikationer for brug af alfa-beta-blokkere

Bivirkninger

Overvej bivirkningerne af adrenerge blokkere fra forskellige grupper hver for sig, da der på trods af lighederne er en række forskelle mellem dem..

Alle alfablokkere er i stand til at fremkalde både de samme og forskellige bivirkninger på grund af deres særlige egenskaber på visse typer adrenerge receptorer.

Bivirkninger af alfablokkere

Betablokkere - bivirkninger

Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkere har både de samme bivirkninger og forskellige på grund af de særlige egenskaber ved deres virkning på forskellige typer receptorer.

Så følgende bivirkninger er de samme for selektive og ikke-selektive betablokkere:

  • Svimmelhed
  • Hovedpine;
  • Døsighed;
  • Søvnløshed;
  • Mareridt;
  • Træthed;
  • Svaghed;
  • Depression;
  • Angst;
  • Forvirring af bevidsthed;
  • Korte episoder af hukommelsestab
  • Hallucinationer;
  • Langsom reaktion
  • Støj i ørerne
  • Krampeanfald
  • Paræstesi (følelse af at løbe "gåsehud", følelsesløshed i lemmerne)
  • Syns- og smagsnedsættelse
  • Tør mund og øjne
  • Konjunktivitis;
  • Bradykardi;
  • Hjertebank
  • Atrioventrikulær blok;
  • Brud på ledning i hjertemusklen;
  • Arytmi;
  • Forringelse af myokardial kontraktilitet
  • Hypotension (sænkning af blodtrykket)
  • Hjertefejl;
  • Raynauds fænomen;
  • Vaskulitis
  • Smerter i brystet, muskler og led
  • Trombocytopeni (et fald i det samlede antal blodplader i blodet under det normale)
  • Agranulocytose (fravær af neutrofiler, eosinofiler og basofiler i blodet)
  • Kvalme og opkast;
  • Mavesmerter;
  • Diarré eller forstoppelse
  • Flatulens;
  • Halsbrand;
  • Leverdysfunktion;
  • Dyspnø;
  • Krampe i bronkier eller strubehoved;
  • Allergiske reaktioner (kløe, udslæt, rødme);
  • Skaldethed;
  • Svedtendens
  • Kulde i lemmerne
  • Muskelsvaghed;
  • Forværret libido;
  • Peyronies sygdom;
  • Forøgelse eller fald i enzymaktivitet, bilirubin og blodsukkerniveau.

Ikke-selektive betablokkere (beta-1,2) kan ud over ovenstående også fremkalde følgende bivirkninger:
  • Øjenirritation
  • Diplopi (dobbeltsyn)
  • Ptosis;
  • Overbelastning i næsen
  • Hoste;
  • Kvælning;
  • Åndedrætssvigt
  • Hjertefejl;
  • Falde sammen;
  • Forværring af intermitterende claudicering
  • Midlertidige lidelser i hjernecirkulationen;
  • Iskæmi i hjernen;
  • Besvimelse
  • Fald i niveauet af hæmoglobin i blodet og hæmatokrit;
  • Anoreksi;
  • Quinckes ødem;
  • Ændringer i kropsvægt
  • Lupus syndrom
  • Impotens;
  • Peyronies sygdom;
  • Intestinal mesenterisk arterie trombose;
  • Colitis;
  • Øgede niveauer af kalium, urinsyre og triglycerider i blodet;
  • Sløring og nedsat synsstyrke, forbrænding, kløe og fremmedlegemer i øjnene, lakrimation, fotofobi, hornhindeødem, betændelse i øjenlågets kanter, keratitis, blefaritis og keratopati (kun til øjendråber).

Bivirkninger af alfa-beta-blokkere

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere

Kontraindikationer for brugen af ​​forskellige grupper af alfablokkere er angivet i tabellen.

Kontraindikationer for brugen af ​​alfa-1-blokkereKontraindikationer for brugen af ​​alfa-1,2-blokkereKontraindikationer for brugen af ​​alfa-2-blokkere
Stenose (indsnævring) af aorta- eller mitralventilerAlvorlig aterosklerose i perifere karOverfølsomhed over for lægemiddelkomponenter
Ortostatisk hypotensionArteriel hypotensionBlodtryk stiger
Alvorlig leverdysfunktionOverfølsomhed over for lægemiddelkomponenterUkontrolleret hypotension eller hypertension
GraviditetAnstrengende anginaAlvorlig lever- eller nyreskade
AmningBradykardi
Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterOrganisk hjertesygdom
Hjertesvigt på grund af konstriktiv perikarditis eller hjertetamponadeMyokardieinfarkt, lidt for mindre end 3 måneder siden
Hjertedefekter, der opstår på baggrund af lavt fyldningstryk i venstre ventrikelAkut blødning
Alvorlig nyresvigtGraviditet
Amning

Betablokkere - kontraindikationer

Selektive (beta-1) og ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkere har næsten identiske kontraindikationer til brug. Rækken af ​​kontraindikationer til brug af selektive betablokkere er dog noget bredere end for ikke-selektive. Alle kontraindikationer til brug for beta-1- og beta-1,2-blokkere er vist i tabellen.

Kontraindikationer for brugen af ​​ikke-selektive (beta-1,2) adrenerge blokkereKontraindikationer for brugen af ​​selektive (beta-1) adrenerge blokkere
Individuel overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter
Atrioventrikulær blok II eller III grad
Sinoatriel blokade
Alvorlig bradykardi (puls mindre end 55 slag i minuttet)
Syg sinussyndrom
Kardiogent chok
Hypotension (systolisk tryk under 100 mm Hg)
Akut hjertesvigt
Kronisk hjertesvigt i dekompensationsstadiet
Udslettende vaskulære sygdommePerifere cirkulationsforstyrrelser
Prinzmetals anginaGraviditet
Bronchial astmaAmning

Kontraindikationer for brugen af ​​alfa-beta-blokkere

Antihypertensive betablokkere

Lægemidlerne i forskellige grupper af adrenerge blokkere har en hypotensiv virkning. Den mest udtalt hypotensive virkning udøves af alfa-1-blokkere, der indeholder stoffer såsom doxazosin, prazosin, urapidil eller terazosin som aktive komponenter. Derfor er det stofferne i denne gruppe, der bruges til langvarig behandling af hypertension for at reducere blodtrykket og derefter opretholde det på et gennemsnitligt acceptabelt niveau. Præparater af alfa-1-blokkeringsgruppen er optimale til brug hos mennesker, der kun lider af essentiel hypertension uden samtidig hjertepatologi.

Derudover er alle betablokkere, både selektive og ikke-selektive, antihypertensive. Antihypertensive ikke-selektive beta-1,2-blokkere indeholdende bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol som aktive stoffer. Disse lægemidler, ud over den hypotensive effekt, påvirker også hjertet, derfor bruges de ikke kun til behandling af arteriel hypertension, men også til hjertesygdomme. Den mest "svage" antihypertensive ikke-selektive beta-blokker er sotalol, som har en fremherskende virkning på hjertet. Dette lægemiddel bruges dog til behandling af arteriel hypertension, som er kombineret med hjertesygdomme. Alle ikke-selektive betablokkere er optimale til brug ved hypertension kombineret med koronararteriesygdom, anstrengende angina og myokardieinfarkt..

Antihypertensive selektive beta-1-adrenerge blokkere er lægemidler, der indeholder følgende aktive stoffer: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Under hensyntagen til egenskaberne ved handling er disse lægemidler bedst egnede til behandling af arteriel hypertension kombineret med obstruktive lungepatologier, perifere arterielle sygdomme, diabetes mellitus, aterogen dyslipidæmi såvel som for stærke rygere.

Alpha-beta-blokkere indeholdende carvedilol eller butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol som aktive stoffer er også antihypertensive. Men på grund af en bred vifte af bivirkninger og en udtalt effekt på små kar bruges lægemidler i denne gruppe sjældnere sammenlignet med alfa-1-blokkere og beta-blokkere.

I øjeblikket er de valgte lægemidler til behandling af hypertension beta-blokkere og alfa-1-blokkere..

Alpha-1,2-blokkere bruges hovedsageligt til behandling af lidelser i den perifere og cerebrale cirkulation, da de har en mere udtalt effekt på små blodkar. Teoretisk kan lægemidler i denne gruppe bruges til at sænke blodtrykket, men dette er ineffektivt på grund af det store antal bivirkninger, der vil opstå under dette..

Adrenoblokkere til prostatitis

Til prostatitis anvendes alfa-1-adrenerge blokkere, der indeholder alfuzosin, silodosin, tamsulosin eller terazosin som aktive stoffer for at forbedre og lette vandladningsprocessen. Indikationer for udnævnelse af adrenerge blokkere i prostatitis er lavt tryk inde i urinrøret, svag tone i selve blæren eller dens hals samt musklerne i prostata. Lægemidlerne normaliserer udstrømningen af ​​urin, hvilket fremskynder eliminering af nedbrydningsprodukter såvel som døde patogene bakterier og øger følgelig effektiviteten af ​​den udførte antimikrobielle og antiinflammatoriske behandling. Den positive effekt udvikler sig normalt fuldstændigt efter 2 ugers brug. Desværre observeres normaliseringen af ​​urinudstrømning under indflydelse af adrenerge blokkere kun hos 60-70% af mænd, der lider af prostatitis..

De mest populære og effektive adrenerge blokkere til prostatitis er lægemidler, der indeholder tamsulosin (for eksempel Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin osv.).
Mere om prostatitis

Forfatter: Nasedkina A.K. Biomedicinsk forskningsspecialist.

Kompressionsundertøj til gravide med åreknuder

Stærk hjerterytme om natten, hvad er årsagen?