Calciumantagonister - virkningsmekanisme, liste over lægemidler

Calciumantagonister (AA'er) eller calciumkanalblokkere (CCB'er) er en stor gruppe lægemidler, der bruges til behandling af hypertension, angina pectoris, arytmier, koronar hjertesygdom og nyresygdom. De første repræsentanter for CCB'er (verapamil, nifedipin, diltiazem) blev syntetiseret tilbage i 1960-1970'erne og bruges stadig i dag..

Lad os i detaljer overveje virkningsmekanismen for calciumkanalantagonister, deres klassificering, indikationer, kontraindikationer, bivirkninger, træk hos de bedste repræsentanter for gruppen.

Klassificering af stoffer

En ekspertkomité fra Verdenssundhedsorganisationen har delt alle repræsentanter for calciumblokkere i to grupper - selektiv, ikke-selektiv. Førstnævnte interagerer kun med calciumkanalerne i hjertet og blodkarrene, sidstnævnte - med eventuelle strukturer. Derfor er brugen af ​​ikke-selektiv AA forbundet med et stort antal uønskede reaktioner: forstyrrelse af tarmene, galde, livmoder, bronkier, skeletmuskler, neuroner.

De vigtigste repræsentanter for ikke-selektiv AA er fendilin, bepridil, cinnarizin. De to første lægemidler bruges sjældent. Cinnarizine forbedrer mikrocirkulationen af ​​nervevæv, bruges i vid udstrækning til behandling af forskellige typer hjernecirkulationsforstyrrelser.

Selektive calciumkanalblokkere inkluderer 3 klasser af lægemidler:

  • phenylalkylaminer (verapamil-gruppe);
  • dihydropyridiner (nifedipin-gruppe);
  • benzothiazepiner (diltiazem-gruppen).

Alle selektive CCB'er er opdelt i tre generationer. Repræsentanter for det andet adskiller sig fra deres forgængere med hensyn til handlingens varighed, højere vævsspecificitet og et mindre antal negative reaktioner. Alle den nyeste generation af calciumantagonister er nifedipinderivater. De har en række yderligere egenskaber, der ikke er karakteristiske for tidligere lægemidler..

I klinisk praksis har en anden type AK-klassificering slået rod:

  • pulsaccelererende (dihydropyridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • pulsopbremsning (nondihydropyridin) - derivater af verapamil, diltiazem.

Driftsprincip

Calciumioner er aktivatorer for mange vævsmetabolske processer, herunder muskelkontraktion. Store mængder af mineralet, der kommer ind i cellen, får det til at arbejde med den maksimale intensitet. En overdreven stigning i stofskiftet øger dets iltbehov, bliver hurtigt slidt op. CCB'er forhindrer passage af calciumioner gennem cellemembranen og "lukker" specielle strukturer - langsomme L-kanaler.

"Indgange" af denne klasse findes i hjertets muskelvæv, blodkar, bronkier, livmoder, urinledere, mave-tarmkanalen, galdeblære, blodplader. Derfor interagerer calciumkanalblokkere primært med muskelcellerne i disse organer..

På grund af de mange forskellige kemiske strukturer er virkningerne af lægemidler imidlertid forskellige. Verapamil-derivater påvirker hovedsageligt myokardiet, hjerteimpulsledningen. Lægemidler som diltiazem og nifedipin er målrettet mod vaskulære muskler. Nogle af dem interagerer kun med arterierne i visse organer. For eksempel udvider nisoldipin blodkarrene i hjertet, nimodipin - hjernen godt.

De vigtigste effekter af BPC:

  • antianginal, anti-iskæmisk - forhindre, stoppe et angreb af angina pectoris;
  • anti-iskæmisk - forbedrer myocardial blodforsyning
  • hypotensiv - lavere blodtryk
  • kardiobeskyttelse - reducer hjertebelastningen, reducer myokardie-iltbehovet, fremmer kvalitetsafslapning af hjertemusklen;
  • nefroprotective - eliminere indsnævring af nyrearterierne, forbedre blodtilførslen til organet;
  • antiarytmisk (nondihydropyridin) - normalisere hjerterytmen;
  • blodplade - forhindrer sammenklumpning af blodplader.

Liste over stoffer

De mest almindelige repræsentanter for gruppen præsenteres i nedenstående tabel.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lercanidipin

Første generation
RepræsentanterHandelsnavn
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Phenigidin.
  • Cardil
Anden generation
Gallopamil
  • Gallopamil
  • Plendil;
  • Felodipus;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotop.
Tredje generation
Amlodipin

  • Amlovaer;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Langvarig;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikationer for udnævnelse

Oftest ordineres calciumantagonister til behandling af arteriel hypertension, koronar hjertesygdom. De vigtigste indikationer for udnævnelsen:

  • isoleret stigning i systolisk tryk hos ældre;
  • kombination af hypertension / iskæmisk hjertesygdom og diabetes mellitus, astma i bronkier, nyrepatologier, gigt, lipidmetabolisme;
  • en kombination af iskæmisk hjertesygdom og arteriel hypertension;
  • IHD med supraventrikulære arytmier / nogle typer angina pectoris;
  • mikroinfarkt (diltiazem);
  • eliminering af angreb med accelereret puls (takykardi);
  • nedsat hjertefrekvens under angreb af fibrillering, atrieflagren (verapamil, diltiazem);
  • alternativ til betablokkere i tilfælde af intolerance / kontraindikationer.

Arteriel hypertension

Den antihypertensive effekt af CCB forstærkes af andre trykmedicin, så de ordineres ofte sammen. Den optimale kombination er en kombination af calciumantagonister og angiotensinreceptorblokkere, ACE-hæmmere, thiaziddiuretika. Mulig samtidig brug med betablokkere, andre typer antihypertensiva, men dens effekt er mindre undersøgt.

Cardiac iskæmi

Nondihydropyridin CCB'er (derivater af verapamil, diltiazem) og 3-generations dihydropyridiner (amlodipin) klarer sig bedst med utilstrækkelig myokardieblodforsyning. Den sidste mulighed foretrækkes: effekten af ​​den nyeste generation af lægemidler er længere, forudsigelig og specifik.

Hjertefejl

Ved hjertesvigt anvendes kun 3 typer calciumkanalblokkere: amlodipin, lercanidipin, felodipin. Resten af ​​stofferne påvirker et sygt hjertes arbejde negativt; reducere kraften af ​​muskelsammentrækning, hjertevolumen, slagvolumen.

Fordele

På grund af deres specielle virkningsmekanisme er calciumkanalantagonister meget forskellige fra andre antihypertensive stoffer. De største fordele ved BKK-gruppens medicin er, at de:

  • påvirker ikke metabolismen af ​​fedt, kulhydrater;
  • fremkald ikke bronkospasme;
  • forårsager ikke depression
  • ikke føre til elektrolyt ubalance
  • ikke reducere mental, fysisk aktivitet
  • ikke bidrage til udviklingen af ​​impotens.

Mulige bivirkninger

De fleste patienter tåler stoffer godt, især 2-3 generationer. Hyppigheden af ​​forekomst, typen af ​​bivirkninger er meget forskellige, afhængigt af klasse. Ofte ledsages komplikationer af nifedipin (20%), meget mindre ofte diltiazem, verapamil (5-8%).

De mest almindelige / ubehagelige konsekvenser inkluderer:

  • hævelse af ankler, nedre del af underbenet - ældre mennesker, der går / står meget, har haft benskader eller venesygdomme er særligt modtagelige;
  • takykardi, en pludselig begyndelse af varme ledsaget af rødme i ansigtets hud, øvre skulder Typisk for dihydropyridiner;
  • nedsat myokardial kontraktil funktion, nedsat hjerterytme, nedsat hjerteledning - typisk for pulsbremsende CCB'er.

Bivirkninger af CCB'er i forskellige grupper

Negativ reaktionVerapamilDiltiazemNifedipin
Hovedpine++++
Svimmelhed++++
Hjerteslag--++
Hudrødme--++
Hypotension++++
Hævede fødder--++
Fald i puls++-
Overtrædelse af hjerteledning++-
Forstoppelse++-/+-

Kontraindikationer

Narkotika bør ikke ordineres til:

  • arteriel hypotension;
  • venstre ventrikulær systolisk dysfunktion;
  • svær aortastenose;
  • syg sinus syndrom
  • blokade af den atrioventrikulære knude på 2-3 grader;
  • kompliceret atrieflimren;
  • hæmoragisk slagtilfælde
  • graviditet (første trimester)
  • amning;
  • de første 1-2 uger efter myokardieinfarkt.

Relative kontraindikationer til ordination af calciumkanalblokkere

Verapamil-gruppe, diltiazemNifedipin gruppe
  • graviditet (andet, tredje trimester)
  • levercirrose;
  • puls mindre end 50 slag / min.
  • graviditet (andet, tredje trimester)
  • levercirrose;
  • ustabil angina;
  • svær hypertrofisk kardiomyopati.

Det anbefales ikke at bruge stoffer sammen med prazosin, magnesiumsulfat, supplerende behandling med dihydropyridiner med nitrater og nondihydropyridinlægemidler - amiodaron, ethazizin, disopyramid, quinidin, propafenon, β-blokkere (især når de administreres intravenøst).

Calciumantagonistlægemidler

Virkningsmekanismen for stoffer

Calcium er et sporstof, der er aktivt involveret i sammentrækning af muskelfibre, herunder i hjertemusklen. Calciumantagonister (eller calciumkanalblokkere) begrænser strømmen af ​​calciumioner til kardiomyocytter (myokardieceller) og vaskulære glatte muskelceller. Som et resultat falder myokardiets og vaskulære muskels kontraktilitet..

Dette fører til det faktum, at myokardie-iltbehovet falder, og koronarkarrene udvides. Derudover reducerer nogle calciumkanalblokkere frekvensen af ​​nerveimpulser gennem hjerteledningssystemet, hvilket fører til et fald i pulsfrekvensen..

Hvad er virkningerne af calciumantagonister??

  1. Styrken af ​​sammentrækning af hjertemusklen falder, og dens iltbehov falder.
  2. Tonen på karene, der forsyner hjertemusklen, aftager. Forbedrer blod- og iltstrømmen til myokardiet.
  3. Mindsker tonen i de perifere arterier, hvilket reducerer efterbelastningen på hjertet.
  4. For nogle grupper falder hjertefrekvensen.
  5. Reducerer sandsynligheden for blodpropper og deres blokering af blodkar, hvorved hyppigheden af ​​hjerteanfald og slagtilfælde reduceres.
  6. I de tidlige stadier af åreforkalkning forhindrer de dannelsen af ​​kolesterolplaques på væggene i blodkarrene.

Calciumantagonistklassificering

Alle lægemidler fra denne gruppe er opdelt i to klasser, der adskiller sig i deres kemiske struktur. Der er også en klassificering efter eksponeringens varighed: kort og langtidsvirkende.

Calciumkanalblokkere

Dihydropyridin

Ikke-dihydropyridin

Første generations stoffer

Anden generation medicin

Tredje generation medicin

Lægemiddelliste og kort beskrivelse

1. Nifedipin.

Henviser til en hurtigvirkende calciumantagonist. Virkningen opstår inden for 20 minutter efter indtagelse og varer i 12-24 timer. Lægemidlet trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken, derfor er det kontraindiceret under graviditet og amning. Ved langvarig brug af lægemidlet er der ingen kumulativ effekt, men tolerance kan forekomme, det vil sige immunitet.

Lægemidlet kan forårsage bivirkninger - ødem i underekstremiteterne, rødmen i ansigtet, hovedpine, svimmelhed, døsighed, kvalme, et signifikant fald i blodtrykket op til besvimelse. Derfor bør lægemidlet ikke bruges til arteriel hypotension, hjertesvigt, myokardieinfarkt og kardiogent shock.

Nifedipin indeholder lactose, derfor er lægemidlet kontraindiceret til mennesker med lactaseintolerance. Brug af nifedipin samtidigt med betablokkere kan føre til et signifikant fald i blodtrykket og udviklingen af ​​sammenbrud.

2. Felodipine.

Henviser til calciumantagonister ved langvarig handling. Virkningen observeres efter 2-5 timer og varer i 24 timer. Lægemidlet er af anden generation, det er blødere end nifedipin. Hæmmer praktisk talt ikke myokardiale sammentrækninger og forårsager derved ikke refleks takykardi hos patienten (pulsacceleration). Virker vasodilaterende på arterierne uden at påvirke venerne og forårsager derved ikke ortostatisk hypotension (trykreduktion ved ændring af kropsposition).

Lægemidlet forbedrer effektivt myokardieernæring på grund af udvidelsen af ​​de koronarkar, der tidligere fungerede dårligt. Der er således ingen "stjæleeffekt", når ernæring af en del af muskelen opstår på grund af et fald i ernæring i en anden del..

Det skal anvendes med forsigtighed med Digoxin (en stigning i niveauet for sidstnævnte i blodet er mulig), med svampedræbende lægemidler eller Erythromycin (koncentrationen og sandsynligheden for bivirkninger af Felodipin øges) med betablokkere (risikoen for at udvikle kronisk hjertesvigt øges).

Den hypotensive virkning forekommer muligvis ikke, hvis Felodipin anvendes samtidigt med hormonelle lægemidler, antiinflammatoriske lægemidler, calciumpræparater. Tværtimod forekommer en stigning i den hypotensive effekt ved samtidig brug med andre antihypertensive stoffer.

3. Amlodipin.

Lægemidlet tilhører tredje generation af calciumkanalblokkere. Den terapeutiske virkning skyldes lægemidlets evne til at udvide de små kar, der fodrer hjertemusklen. Således forbedrer iltforsyningen både det iskæmiske myokardium og de sunde områder. Refleks takykardi forekommer ikke..

I betragtning af denne handling er den vigtigste indikation for anvendelse af Amlodipin stabil angina. Lægemidlet bør ikke anvendes i svær hypotension, ustabile blodtrykstal og i en tilstand efter myokardieinfarkt. Patienter med kronisk hjertesvigt, mens de tager Amlodipin, kan udvikle lungeødem.

4. Verapamil.

Lægemidlet sænker blodtrykket lidt, hvilket reducerer belastningen på hjertet, forbedrer hjerterytmen og eliminerer smerter i hjertet. Virkningsmekanismen skyldes både en direkte effekt på myokardiet og en effekt på perifere kar. Lægemidlet reducerer sinusknudens ophidselse betydeligt, som bruges til behandling af arytmier (hjerterytmeforstyrrelser).

Verapamil kan forårsage bivirkninger: bradykardi (nedsat hjertefrekvens), et signifikant fald i blodtrykket, en stigning i hjertesvigt, hovedpine, svimmelhed, sløvhed, besvimelse, kvalme, kløe og andre.

Derfor anbefales det ikke at bruge lægemidlet til hjerteblokering, kronisk hjertesvigt, arteriel hypotension og myokardieinfarkt. Det anbefales heller ikke at tage Verapamil til personer, der udfører arbejde, der kræver øget koncentration..

Samtidig brug af Verapamil og betablokkere er tilladt, men ikke deres intravenøse administration. Ved intravenøs administration af disse lægemiddelgrupper kan der forekomme et signifikant fald i blodtryk og hjertestop..

5. Diltiazem.

Et lægemiddel, der er meget brugt til at lindre angreb af supraventrikulær takykardi. Det påvirker ikke sinusrytme; dets virkningsmekanisme skyldes et fald i atriske sammentrækningskræfter. På grund af dette falder også pulsen..

En meget hurtig effekt opstår med lægemidlets intravenøse effekt. Det bruges til behandling af paroxysmal supraventrikulær takykardi. Faldet i blodtryk efter indtagelse af Diltiazem er ikke kritisk. Hvis trykværdierne var inden for det normale interval, sker faldet ubetydeligt.

Derudover forårsager lægemidlet ikke refleks takykardi. Liste over bivirkninger: hovedpine, svimmelhed, besvimelse, træthed, søvnforstyrrelse, hypotension, mundtørhed, øget appetit, kvalme, opkastning og perifert ødem. Rystelser, sløret syn og lungeødem kan udvikle sig ved høje doser..

Oversigt over calciumantagonister

Sorter af calciumblokkere

Antagonister kan ses under flere klassifikationer. Med hensyn til kemisk struktur er lægemidler:

  • derivater fra benzodiazepin (Cardil, Dilzem);
  • derivater fra phenylalkylamin (Falipamil, Verapamil);
  • dihydropyridinstruktur (Felodipin, Normodipin).

Fra et andet, mere generelt synspunkt kan man overveje antagonister, der bekæmper overskydende calciumioner efter deres oprindelsesart:

  • dihydropyridin (Amlodipin, Nimodipin);
  • nondihydropyridin.

I en mere moderne fortolkning er det legitimt at overveje blokkerere i overensstemmelse med generationer af fonde. Der er kun tre af dem:

  1. Lægemidlerne fra 1. generation er mindre almindelige, da de ofte har begrænset biotilgængelighed, mange kontraindikationer og relativt ringe effekt. Effekten af ​​modtagelsen er kortvarig. Følgende stoffer er populære i denne gruppe - Nifedipin og Diltiazem.
  2. Andengenerationsmedicin bruges oftere på grund af deres større effektivitet. På den negative side har nogle af fondene i dette segment en kortsigtet effekt, der kan sammenlignes med første generationens fonde. Det er svært at sige nøjagtigt på forhånd, hvad resultatet af behandlingen bliver. Blandt stofferne af denne type er manidipin og falipamil.
  3. Den mest markante effekt af indtagelsen er tredje generation af calciumionantagonister - de nyeste lægemidler til bekæmpelse af hypertension. Disse lægemidler har høj biotilgængelighed og er selektive. Sådanne stoffer virker i lang tid på grund af det faktum, at halveringstiden er ret lang. I øjeblikket anvendes stofferne i denne gruppe oftest, for eksempel Lacidipin og Amlodipin.

Phenylalkylaminer

Lægemidler af denne type påvirker selektivt hjertets arbejde, derfor bruges de ofte til behandling af arytmier, takykardi, angina pectoris, stenose. Lægemidler af denne type er også effektive til behandling af forhøjet blodtryk..

Bivirkninger inkluderer:

  • lav puls, mens du sidder;
  • svaghed i sinusknuden
  • carotis sinus sygdom;
  • blokade af atrioventrikulær type (højst 2 grader).

Når den påføres, kan pulsen stige, hovedpine, hjerteinsufficiens, kvalme, urinretention kan forekomme. Blandt disse stoffer anvendes ofte Verapamil, Isoptin SR og Verogalid EP (de to sidste er langtidsvirkende). 2. generations stoffer bruges sjældent.

Dihydropyridiner

Antagonister af denne type er repræsenteret af en bred vifte af stoffer. Dybest set eliminerer de afsætningen af ​​calcium i karene, hvilket hjælper med at sænke trykket. Ud over hypertension kan dihydropyridiner anvendes til Prinzmetal og stabil angina pectoris. Nogle lægemidler er effektive mod Raynauds sygdom.

Det er umuligt at bruge sådanne midler i tilfælde af dekompensation af hjertesvigt, gentagelse af supraventrikulær takykardi og koronarsyndrom i det akutte stadium. Når det tages, kan der forekomme hovedpine, rødme i ansigtshuden, ødem i benene, hyppig hjerterytme og tandkødshyperplasi. Kendte lægemidler:

  • Amlodipin,
  • Nifedipin,
  • Isradipin,
  • Nimodipin,
  • Lacidipin,
  • Nicardipin.

Hver af dem har flere analoger. Doseringen og hyppigheden af ​​at tage stoffer bestemmes af lægen.

Benzodiazepiner

Calciumantagonister af den ikke-dihydropyridin-type påvirker hjertet og blodkarrene ens. Anvendes til:

  • hypertension (selv efter hjerteanfald)
  • hypertension hos diabetikere (når ACE-hæmmere er kontraindiceret)
  • hypertension kompliceret af angina pectoris (når betablokkere er uønskede);
  • takykardi af supraventrikulær paroxysmal type;
  • forebyggelse af kramper i kranspulsåren
  • Prinzmetal.

Det er uønsket at tage benzodiazepiner med afvigelser i sinusknudens arbejde, lav hjertefrekvens, svær atrioventrikulær blok, hjertesvigt. Bivirkninger inkluderer kvalme, urinretention, forstoppelse, hovedpine, bradykardi. Det mest berømte stof er Diltiazem. Har mange analoger (for eksempel Blokaltsin, Kortiazem, Tiakem og Silden).

Klassificering af calciumkanalblokkere

Baseret på den kemiske struktur og tidspunktet, hvor CCL'er blev opdaget, klassificeres de i følgende grupper:

  • Dihydropyridin - påvirker blodkar bruges til behandling af hypertension. Dette er AK's hovedgruppe, det er i konstant udvikling og består af mange typer medicin.
  • Phenylalkylamin - påvirker myokardiet og ledningssystemet i hjertemusklen, ordineres til behandling af arytmier af forskellige typer og angina pectoris.
  • Benzodiazepin er en overgangsgruppe af BMCA, medicin, der har egenskaber af både dihydropyridin BMCA og phenylalkylamin BCC.

Der er fire generationer af calciumantagonister:

GenerationNavn
1. generationNifedipin, Verapamil, Diltiazem
2. generationFelodipin, isradipin, nimodipin
III generationAmplodipin, lercanidipin
IV generationCilnidipin

Anvendelsesområdet for calciumkanalblokkere er ret omfattende, diskuteret mere detaljeret nedenfor:

  • Arteriel hypertension. CCB'er fremkalder en stigning i blodkarens lumen, reducerer modstanden i blodkarvæggene og sænker derved blodtrykket. Et træk ved disse lægemidler er, at de har en fremherskende virkning på arterierne og ikke på venerne. Calciumantagonister er lægemidler, der er inkluderet i de 5 grupper af foretrukne lægemidler til lægemiddelterapi mod hypertension.
  • Angina (pludselig brystsmerter og åndenød) CCB'er øger lumen i karvæggene og reducerer hjertets kontraktilitet. Systemisk afslapning af glatte muskler i væggene i blodkarrene, som skyldes brugen af ​​lægemidler fra dihydropyridin-gruppen, sænker blodtrykket. Som et resultat falder belastningen på hjertemusklen, og dens behov for ilt falder..

Medicin, såsom Verapamil, Diltiazem, påvirker hovedsageligt hjertemusklen, sænker hjertefrekvensen (HR) på grund af denne effekt bliver behovet for ilthjertet mindre, hvilket viser effektiviteten af ​​disse lægemidler.

En anden fordel ved calciumantagonister til angina pectoris er, at blodtilførslen til myokardiet forbedres, fordi de udvider kranspulsårerne og forhindrer spasmer. Kompleks behandling med CCB- og β-blokkere er grundlaget for behandlingen af ​​angina pectoris.

  • Hjerterytmeforstyrrelse (arytmi). Nogle CCB-lægemidler påvirker sinus- og atrioventrikulære knuder, hvilket har en positiv effekt på hjertefrekvensen hos patienter med atrieflimren.
  • Raynauds sygdom (angiotrophoneurose med en fremherskende læsion af de små terminale arterier og arterioler). Anvendelsen af ​​Nifedipin hjælper med at eliminere arterielle spasmer, hvilket resulterer i, at forskellige manifestationer af denne sygdom reduceres. Også til dette formål kan medicin som Amplodipin og Diltiazem anvendes..
  • Større hovedpine (akutte tilbagevendende angreb af smerter koncentreret i øjenområdet). Verapamil reducerer sværhedsgraden af ​​smerteanfald.
  • Hypertrofisk kardiomyopati (HCM - fortykkelse af væggen til venstre og i sjældne tilfælde af højre hjertekammer i hjertemusklen). CCB'er, nemlig Verapamil, bruges til at reducere hjertets kontraktilitet. Hvis patienten har kontraindikationer for brugen af ​​β-blokkere, er det calciumkanalblokkere, der ordineres til behandling af denne sygdom..
  • Huntingtons syndrom.
  • Alkoholafhængighed.
  • Encefalopati.

Video

Hvad læger siger om hypertension

Læge i medicinske videnskaber, professor Emelyanov G.V.:

Jeg har behandlet hypertension i mange år. Ifølge statistikker slutter hypertension i 89% af tilfældene med et hjerteanfald eller slagtilfælde og død. Nu dør ca. to tredjedele af patienterne inden for de første 5 år efter sygdommens udvikling.

Det næste faktum er, at det er muligt og nødvendigt at nedbringe trykket, men dette helbreder ikke selve sygdommen. Den eneste medicin, der officielt anbefales af sundhedsministeriet til behandling af hypertension og også bruges af kardiologer i deres arbejde, er denne. Lægemidlet virker på årsagen til sygdommen, hvilket gør det muligt helt at slippe af med hypertension. Derudover inden for rammerne af det føderale program kan enhver beboer i Den Russiske Føderation modtage det GRATIS.

Dihydropyridin-gruppe af antagonister

Dihydropyridinlægemiddel er det bedste og oftest ordinerede lægemiddel fra den farmakologiske gruppe calciumantagonister.

Karakteristika for de mest anvendte stoffer:

et stofegenskab
blokker NifedipinDette lægemiddel virker på den vaskulære væg. Det bruges til behandling af:
· Forhøjet blodtryk;
· Effektiv i behandlingen af ​​hypertensiv krise
Med angina pectoris af vasospastisk type;
· Til behandling med Raynauds sygdom
Takykardi.
Nifedipin forværrer ikke patologien ved hjertesvigt, fordi ved at reducere hjerterytmen bliver belastningen på organet mindre. Henviser til gruppen af ​​lægemidler med langvarig frigivelse.
lægemiddel Nicardipinlægemidlet har en positiv effekt på hele det vaskulære system. Det ansøges om:
Behandling af angina pectoris
· At reducere et højt blodtryksindeks ved hypertension
For at forbedre blodtilførslen til periferien.
lægemiddel Amlodipin såvel som lægemidlet Felodipinelægemidlers egenskaber til at virke direkte på choroiden. Langvarige medicin, og de ordineres til angina pectoris såvel som til avanceret hypertension, når blodtryksindekserne er ret høje. Bivirkninger i form af hovedpine og hedeture, vises kun i den indledende fase af optagelsen og forsvinder om få kalenderdage.
medicin Lercanidipin såvel som Isradipindisse lægemidler bruges i alle faser af hypertension såvel som i hypertensiv krise.
lægemiddel - antagonist Nimodipinlægemidlet har selektive egenskaber og påvirker mikrocirkulationen af ​​cerebrale kar. Med disse egenskaber bruges stoffet til:
· Fjernelse af spasmolytiske anfald af hjernekar.
· For at forhindre et andet angreb af subaraknoid slagtilfælde;
Til andre cerebrovaskulære patologier anvendes dette lægemiddel ikke, og der er ingen resultater fra dets anvendelse.

Handlingsmekanisme og kapaciteter på 1-2 generationer AK

Anstrengende angina

Angina pectoris er en sygdom, hvor en mangel på ilt i hjertet udvikler sig som et resultat af myokardial dystrofi. Patologi ledsages af skarpe angreb af smerter i brystet, nakken, aksillærområdet. Denne proces overvåges af overskydende calcium, hvilket fører til vasospasme. Det kan udløses af både følelser og fysisk træthed..

Alle calciumantagonister øger den kardiovaskulære cirkulation, hvilket hjælper med at forhindre et andet angreb. Calciumantagonister hjælper patienten med at modstå følelsesmæssig og fysisk stress.

I tilfælde af systemisk terapi skal patienten ordineres Diltiazem i en individuelt valgt dosis og behandling.

Med angina pectoris kombineret med hjerterytmeforstyrrelser og hypertension skal dihydropyridiner (corinfar, nifedipin) ordineres. I mange tilfælde er det nifedipin, der er det primære lægemiddel til behandling af patologi..

Klassificering af stoffer

Der er mange klassifikationer, ifølge hvilke blokkere er opdelt i flere typer i overensstemmelse med vævsspecificitet, kemisk struktur, eksponeringsvarighed osv. Den mest anvendte klassificering bruges til at afspejle lægemidlers kemiske heterogenitet. I overensstemmelse med den kemiske struktur skelnes følgende:

  • Phenylalkylaminer (Gallopamil, Verapamil osv.)
  • Diphenylpiperaziner (Flunarizine, Cinnarizine)
  • 1,4-dihydropyridiner (lercanidipin, nifedipin, isradipin, nitrendipin, nicardipin, amlodipin, felodipin osv.)
  • Benzodiazepiner (Clentiazem, Diltiazem)
  • Diaryaminoprilaminer (Bepridil)

I overensstemmelse med virkningen på nervesystemet er stoffer opdelt i to grupper. De kan være stigende eller faldende.

Lær mere om calciumantagonister i videoen.

Farmakokinetik

Calciumantagonister bruges gennem munden (gennem munden). I en nødsituation gives nogle lægemidler parenteralt (intravenøst), såsom verapamil, nifedipin eller diltiazem. Nifedipin kan også bruges sublingualt, for eksempel for at lindre en hypertensiv krise. I dette tilfælde skal tabletten tygges..

Efter oral administration absorberes næsten alle calciumantagonister undtagen felodipin, isradipin og amlodipin hurtigt. Forbindelsen med plasmaproteiner er meget høj og spænder fra 70 til 98%. Lægemidler i denne gruppe trænger godt ind i væv og gennemgår biotransformation i leveren. De udskilles hovedsageligt af nyrerne (80-90%), delvist gennem tarmene. Eliminering er langsommere hos ældre. Biotilgængelighed kan variere afhængigt af comorbide forhold.

Funktioner ved 1. generations lægemidler:

  • den maksimale koncentration nås efter 1-2 timer efter indtagelse
  • halveringstiden er fra 3 til 7 timer;
  • gyldig i 4-6 timer.

Generations II forskelle:

  • den maksimale koncentration i blodet observeres efter 3-12 timer;
  • halveringstiden kan være fra 5 til 11 timer;
  • gennemsnitlig handlingsvarighed - 12 timer.

Magnesium

http-equiv = "Content-Type" content = "text / html; charset = UTF-8 ″> href =" https://gipertonija.ru/wp-content/uploads/2016/11/1-52.jpg " data-slb-active = "1 ″ data-slb-asset =" 487065431 ″ data-slb-internal = ”0 ″ data-slb-group =” 14168 ″> Ubalance i calcium og magnesium i kroppen kan føre til mange forskellige sygdomme... Virkningsmekanismen for magnesium på menneskekroppen er mangfoldig og yderst kompleks. Fuldt arbejde i den menneskelige krop er umulig uden magnesium.

Manglen på dette element kan provokere en stigning i blodtryksparametre. Nogle læger anbefaler dette element til enhver patient, der står over for arteriel hypertension. Det menes, at med højt blodtryk er tolerancen for lavt magnesium i kroppen omkring 90%.

Hvis kroppen mangler magnesium, kan følgende symptomer på det kardiovaskulære system forekomme:

  1. Hovedpine.
  2. Angina pectoris, takykardi.
  3. Arytmi, nedsat blodcirkulation.
  4. Forhøjet blodtryk.
  5. Prædisposition for blodpropper.

Listen over symptomer kan suppleres med mere specifikke tegn på magnesiummangel - en krampagtig tilstand af ben, muskler, ryg og andre dele af kroppen..

Virkningen af ​​magnesium skyldes afslapning af centralnervesystemet, et fald i vasospasme. Læger opnår denne effekt, når magnesium administreres under en hypertensiv krise..

Det skal siges, at magnesium er en naturligt forekommende calciumkanalblokker. Det er interaktionen mellem magnesium og visse lægemidler, der gør det muligt at opnå en mere udtalt effekt ved hypertension.

Og samtidig kan samtidig administration af magnesium og andre lægemidler svække de negative fænomener og i nogle tilfælde endda fuldstændigt udjævne dem. Derudover anbefales magnesium i sådanne situationer:

  • Ved ordination af diuretika, der fremmer aktivt magnesiumtab.
  • Når angiotensinkonverterende enzyminhibitorer ordineres, da de øger koncentrationen af ​​kalium i kroppen betydeligt.

Når du tager magnesium, kan du bryde den saltfri diæt, som anbefales til hypertension. Magnesium bidrager til opretholdelsen af ​​natriumbalancen, hvilket gør det muligt for patienten at indtage bordsalt uden at opgive det fuldstændigt. Nyrefunktionen kontrolleres inden magnesium ordineres.

Calciumantagonister er yderst effektive lægemidler. Deres effektivitet er bevist ved kliniske studier og mange års omfattende brug..

De er bestemt ikke et universalmiddel for alle sygdomme, men deres rimelige anvendelse, udelukkende anbefalet af en læge, kan give positive resultater, forbedre patientens livskvalitet og reducere risikoen for alvorlige komplikationer. Afslutningsvis anbefaler vi at se en ekstremt informativ video i denne artikel om calciums placering i menneskekroppen...

Angiv dit pres

Søger ikke fundet

Beskrivelse af calciumantagonister, dosering

Lad os overveje mere detaljeret effekten af ​​medicin fra forskellige grupper. Lad os starte med phenylalkylaminer.

Phenylalkylaminer. Midlerne i denne gruppe har en selektiv effekt på hjertet og blodkarrene. De er ordineret til:

  • krænkelse af hjerterytmen
  • forhøjet blodtryk;
  • hjertemusklens patologier;
  • angina pectoris af alle varianter.

Af bivirkningerne registrerer de:

  • tilbageholdelse af urin
  • hovedpine;
  • kvalme;
  • bradykardi;
  • hjertefejl.

I praksis ordineres verapamil ofte, som findes i følgende lægemidler: "Isoptin", "Finoptin". Frigivelsen af ​​tabletter udføres med en dosis på 40, 80 gram. Det er værd at tage disse stoffer 2-3 gange / dag.

De producerer også depottabletter "Verogalid EP", "Isoptin SR". Disse medikamenter inkluderer 240 mg. aktiv agent. De udskrives for optagelse en gang om dagen..

Lægemidlet produceres også til injektion. Lægemidlet er repræsenteret af en 0,25% opløsning af verapamilhydrochlorid. I 2 ml opløsning, der er indeholdt i ampullen, er 5 mg til stede. aktiv agent. Denne type medicin bruges i nødsituationer. Injicer det intravenøst.

2. generations stoffer bruges kun lidt i praksis.

Dihydropyridiner. Denne undergruppe af blokkere betragtes som den mest talrige. Hovedaktionen er rettet mod skibene. En mindre effekt bemærkes på hjertet, det ledende system. Tildel til:

  • stabil form af angina pectoris;
  • arteriel hypertension
  • vasospastisk angina.

Specifikke lægemidler ordineres for at forbedre trivsel for mennesker med Raynauds syndrom. Af kontraindikationerne indikerer vi:

  • dekompensation af hjertesvigt
  • supraventrikulær takykardi;
  • koronar syndrom.

At tage medicin fra denne gruppe forårsager ofte:

  • rødme af epidermis i ansigtet
  • hovedpine;
  • hævelse af benene
  • takykardi;
  • tandkødshyperplasi.

Listen over calciumantagonister i den betragtede serie er meget stor. Vi angiver dem med den dosis, som lægen har ordineret:

  • Kortvirkende nifedipin. Ofte ordineret "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.).
  • Lacidipin. Til stede i Sakur (2, 4 mg).
  • Lercanidipin. Til stede i "Zanidip-Recordati", "Lernicor", "Lercanidipinhydrochlorid", "Lerkamen" (10,20 mg).
  • Udvidet eksponering nifedipin. Medicin er repræsenteret af "Corinfar retard", "Kaltsigard retard", "Cordipin retard" (20 mg.).
  • Nitrendipin. Til stede i Nitremed, Octidipin (20 mg).
  • Nifedipin er en tablet med modificeret frigivelse. Disse er "Nifecard CL", "Kordipin CL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
  • Felodipine. Til stede i "Felodip", "Filotense retard", "Plendil" (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Til stede i Lomir (2,5, 5 mg).
  • Amlodipin. Den aktive ingrediens findes i Tenoksa, Stamlo, Amlovas, Norvask, Normodipin (2,5, 5, 10 mg) og i Kalchek, Akridipin, Cardilopin, EsCordi Kore "," Amlotop "(2,5, 5 mg).
  • Nicardipin. Til stede i "Perdipin", "Barizin". (20, 40 mg).
  • Ryodipin. Til stede i Foridon (10 mg).
  • Nimodipin. Til stede i "Breinal", "Nimopin", "Nimotop", "Dilceren" (30 mg).

Benzodiazepiner. Stoffer i denne serie påvirker hjertet og blodkarrene. Ordinere medicin til:

  • forhøjet blodtryk;
  • forebyggelse af kramper i kranspulsårerne;
  • spændt angina pectoris;
  • hypertension hos patienter med diabetes;
  • Prinzmetals angina;
  • paroxysmal supraventrikulær takykardi.

Diltiazem er af særlig klinisk betydning. Dens analoger er:

  • "Dilcem" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • "Altiazem RR" (120 mg).
  • "Blockalcin" (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • "Tiakem" (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Andre calciumkanalblokkere. Diphenylpiperaziner er repræsenteret af cinnarizin (Vertizin, Stugeron), flunarizin (Sibelium). Medicin udvider blodkarrene, øger blodtilførslen til hjernen og lemmerne. Lægemidlerne øger cellernes modstand mod iltmangel, reducerer blodets viskositet.

De skrives ud, når:

  • krænkelser af blodforsyningen til hovedets hjerne;
  • funktionsfejl i perifer cirkulation
  • udførelse af forebyggende behandling af køresyge syndrom;
  • udførelse af understøttende terapi for sygdomme i det indre øre;
  • forekomsten af ​​hukommelsestab, forringelse af mental aktivitet, mental træthed og andre symptomer.

Bepridil ("Cordium") er den eneste anvendte diaryaminopropylamin. Sjældent ordineret til angina pectoris, supraventrikulær takykardi.

Instruktioner til brug af calciumantagonister

Ingen af ​​lægemidlerne i denne gruppe kan ikke tages uden konsultation med en læge. Behandling af hypertension er trods alt ikke kun baseret på lindring af symptomerne på højt blodtryk..

Sygdommen kan ledsages af andre hjertepatologier. Derfor undersøger og ordinerer lægen lægemidlet.

Når han vælger et lægemiddel, tager han hensyn til dets egenskaber med hensyn til acceleration eller deceleration af hjerterytmen. Han sammenligner også den valgte medicin med mulige kontraindikationer hos patienten og bekvemmeligheden ved behandlingsregimen.

Hvis du studerer calciumantagonister, vil deres liste indeholde stoffer med forskellige egenskaber. Mange af disse egenskaber reducerer stoffets effektivitet. For eksempel udskilles førstegenerationsmedicin hurtigt i leveren, hvilket betyder, at de har en kort varighed..

Derudover forårsager de ofte takykardi, rødme i huden og hovedpine. Af alle lægemidler fra den første generation akkumuleres nifedipin i kroppen mindre end andre. Dens virkning forbedres ikke med regelmæssig medicin.

Calciumantagonister kan forårsage hovedpine.

I modsætning til nifedipin kan diltiazem ophobes i kroppen. Verapamil har dog den højeste koncentration i blodet. Dens hurtige ophobning fører ikke kun til en forøgelse af stoffets virkning, men også til en forværring af manifestationerne af bivirkninger..

Andengenerationsmedicin har en længere virkningstid. Men dette interval afhænger af egenskaberne ved et bestemt lægemiddel..

Antagonister af tredje generation betragtes som de mest effektive. De udskilles ikke fra kroppen i op til 50 timer og er meget selektive i forhold til væv og celler. Derfor anbefales patienter med hypertension ikke at vælge et lægemiddel uden at konsultere en læge..

Desuden kan selv de bedste antagonister forårsage bivirkninger:

  • Et kraftigt fald i tryk;
  • Hævede lemmer
  • Rødme i ansigtet
  • Forringelse af venstre ventrikel;
  • Takykardi eller bradykardi;
  • Forstoppelse og andre komplikationer.

Selv de bedste antagonister kan forårsage dramatiske blodtryksfald..

Baseret på de anførte bivirkninger kan vi konkludere, at nogle af stofferne er kontraindiceret i:

  • Hjertefejl;
  • Graviditet;
  • Langsom puls
  • Nogle typer takykardi;
  • Nyresvigt;
  • Levercirrhose.

Erfarne læger ordinerer ikke antagonister med betablokkere

De er forsigtige med at ordinere verapamil til personer, der tager digoxin. Dette skyldes lægemidlets evne til at akkumulere digoxin i blodet.

Sådanne patienter skal nødvendigvis reducere dosis af digoxin..

Calciumantagonister - medicin mod hypertension
Nifedipin er et populært lægemiddel mod hypertension

Komplikationer forbundet med behandling med antagonister er aldersrelaterede problemer. Faktisk forlænger folk med alderen perioden med tilbagetrækning af disse stoffer fra kroppen.

Dette betyder, at risikoen for bivirkninger under behandlingen øges betydeligt. Derfor beregner læger omhyggeligt dosis af lægemidlet til ældre og anbefaler at starte med en lavere dosis og gradvist øge mængden af ​​medicin, der tages..

Find ud af dit risikoniveau for hjerteanfald eller slagtilfælde

Tag en gratis online test fra erfarne kardiologer

Testtid ikke mere end 2 minutter

7 enkle spørgsmål

94% testnøjagtighed

10 tusind vellykkede tests

Der er andre funktioner i calciumantagonister. De vedrører kontraindikationer, doser og kompatibilitet med andre lægemidler. Disse egenskaber adskiller sig fra lægemiddel til lægemiddel. De kræver undersøgelse af en specialist og indledende undersøgelse af patienten for at identificere samtidig patologier.

Magnesium som en calciumblokker

Magnesium er et element af naturlig oprindelse, der kan fungere som et middel til at blokere aflejring af calcium på væggene i blodkarrene og i glatte muskler i hypertension. Du kan kombinere nogle lægemidler til hypertension med magnesium, hvilket vil øge deres effektivitet og reducere bivirkninger. Ved behandling af hypertension anbefales magnesium som supplerende behandling i følgende tilfælde:

  • brugen af ​​diuretika, som bidrager til tabet af vigtige ioner for helbredet, herunder magnesium;
  • tager ACE-hæmmere for at forhindre udvikling af hyperkalæmi på baggrund af overdreven ophobning af kaliumkationer.

Brug af magnesium tillader også patienten at afvise en diæt uden salt, hvilket tillader tilstedeværelsen af ​​natriumchlorid og fødevarer med et højt calciumindhold i kosten.

Når du bruger magnesium som en supplerende behandling for overskydende calcium i blodkarrene, er det vigtigt at sikre, at nyrerne fungerer korrekt..

Calciumblokkere er midler, der sigter mod at øge blodkarens elasticitet og fjerne overskydende Ca-ioner fra kroppen, hvilket er vigtigt i behandlingen af ​​arteriel hypertension, som ofte opstår som et resultat af en sådan ubalance. Lægen bør ordinere et lægemiddel, der hjælper i en bestemt situation, da lægemidlerne i dette segment har bivirkninger og kontraindikationer, der skal tages i betragtning for at undgå komplikationer. Calciumblokkere er meget effektive og bruges ofte som en del af kompleks terapi med det formål at normalisere blodtrykket.

Kontraindikationer

På trods af den store effektivitet af blokkere til behandling af forskellige sygdomme er de kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​tilsvarende kontraindikationer. Ved alvorlig arteriel hypotension er det strengt forbudt at tage disse medikamenter. Kontraindikationer for brugen af ​​lægemidlet manifesteres i form af myokardieinfarkt, kardiogent shock, syg sinussyndrom, aorta og subaorta syndrom, svær bradykardi og takykardi.

Hvis patienten diagnosticeres med hjertesvigt, anbefales behandling med calciumantagonister ikke.

Ved svær stenose i mitralventilen skal medicin tages så omhyggeligt som muligt. Obstruktion af mave-tarmkanalen såvel som forstyrrelser i hjernecirkulationen kræver, at der kun tages blokkere under opsyn af en læge

Hvis patienten tager stoffer med kontraindikationer, kan dette føre til udseendet af en række uønskede effekter, der direkte afhænger af gruppen af ​​lægemidler. Hvis en person tager dihydropyridiner forkert, fører dette til overdreven vasodilatation. I dette tilfælde vises bivirkninger:

  • Hovedpine
  • Hævelse
  • Svimmelhed
  • Arteriel hypotension

At tage nifedipin i den forkerte dosis kan føre til hedeture, refleks takykardi og ledningsforstyrrelser. Irrationel behandling med Verapamil kan hæmme sinusknudens arbejdskapacitet og føre til en inotrop effekt.

I nogle tilfælde udvikler dyspeptiske symptomer og forstoppelse efter at have taget blokkeringer. Nogle gange klager patienter over hoste, åndenød, døsighed, udslæt osv. Ved langvarig brug af blokkere kan i sjældne tilfælde diagnosticeres udvikling af hjertesvigt og lægemiddelparkinsonisme.

I overensstemmelse med de gennemførte undersøgelser blev det afsløret, at de aktive stoffer i lægemidler i denne gruppe påvirker fosteret negativt. Derfor er det mere retfærdigt køn under graviditet strengt forbudt at tage dem. De fleste stoffer i denne gruppe kan overføres til modermælk. Derfor anbefales det at afvise behandling med stoffer i ammeperioden for nyfødte børn. Hvis der er et presserende behov for antagonistbehandling, rådes kvinden til midlertidigt at stoppe med at fodre.

Hvis forskellige sygdomme forekommer i leveren eller nyrerne hos en person, har han kun lov til at tage blokker i en reduceret dosis. Patienter, der er under 18 år, bør tage medicin med maksimal forsigtighed. Verapramil anbefales ikke i barndommen. Denne medicin kan forårsage alvorlige hæmodynamiske bivirkninger. Antagonistbehandling hos ældre bør anvendes med forsigtighed. Dette skyldes et fald i stofskiftet hos disse patienter. Hvis der i alderdommen diagnosticeres isoleret systolytisk hypertension såvel som en tendens til bradykardi, ordineres de Dihydropyridin, som har en langvarig virkning.

Brug af calciumblokkere samtidigt med betablokkere, diuretika, nitrater, tricykliske antidepressiva kan føre til en stigning i den hypotensive virkning. Det er derfor, at tage medicin skal udføres så omhyggeligt som muligt. Blokkere tilhører kategorien af ​​meget effektive lægemidler, der bruges til at behandle forskellige sygdomme i det kardiovaskulære system. Medicin er kendetegnet ved tilstedeværelsen af ​​et stort antal sorter, hvilket gør det muligt at vælge den mest effektive mulighed for en person.

Omfattende hjerneblødning: årsager og konsekvenser af slagtilfælde

Ikke-kønslig lymfangitis i penis - symptomer og behandling