2.2.5.2.1. Antikoagulantia

I henhold til virkningsmekanismen antikoagulantia med hurtig direkte virkning (heparin, natriumhydrocitrat) og antikoagulantia med indirekte langtidsvirkende virkning (neodikumarin, nitropharin, phenylin osv.).

Direkte antikoagulantia inaktiverer blodkoagulationsfaktorer og er derfor effektive både "in vitro" og i hele organismen.

Det vigtigste lægemiddel i denne gruppe er heparin, et naturligt antikoagulant, der produceres i kroppen af ​​mastceller og afsættes i leveren og lungerne. Det er et polysaccharid, der har en negativ ladning (på grund af en betydelig mængde etersulfatgrupper), hvilket forklarer dets evne til at interagere med positivt ladede blodkoagulationsfaktorer. Heparin er en universel antikoagulant, der påvirker næsten alle faser af blodkoagulation: inaktiverer thromboplastin, forsinker dannelsen og reducerer aktiviteten af ​​thrombin, aktiverer antithrombin; alt dette hæmmer overgangen af ​​fibrinogen til fibrin. Derudover øger det aktiviteten af ​​fibrinolysin og forhindrer blodpladeaggregering. Heparin hæmmer dannelsen af ​​blodpropper hovedsageligt i venerne. Det anvendes intravenøst, effekten opstår hurtigt og varer 2-6 timer. Det ordineres til hurtigt at reducere blodkoagulation for at forhindre og behandle trombose og emboli under operationer på kar, i hæmodialysemaskiner osv..

Imidlertid forårsager det undertiden allergiske reaktioner (feber, ledsmerter, angioødem osv.). I tilfælde af overdosering er der risiko for intern blødning (det er nødvendigt at introducere antagonister - protaminer).

Sammen med den antikoagulerende virkning har heparin andre typer biologisk aktivitet. Det forsegler den vaskulære væg, reducerer aktiviteten af ​​hyaluronidase, frigiver lipoprotein lipase, sænker kolesterol i blodet, udvider blodkar moderat, øger kroppens modstand, har en immunsuppressiv virkning og undertrykker den samarbejdsvillige interaktion mellem T- og B-lymfocytter. Derfor kan lægemidler indeholdende heparin anvendes til forebyggelse af åreforkalkning, i den komplekse terapi af autoimmune sygdomme osv. Når det anvendes topisk, har heparin en antiinflammatorisk, anti-edematøs virkning, forbedrer vævstrofismen. Så for eksempel bruges heparinsalve med succes til behandling af overfladisk tromboflebitis, trofiske sår i benet, forbrændinger, forfrysninger, inflammatoriske processer på huden og slimhinderne..

Den antikoagulerende virkning af natriumcitrat (natriumhydrocitrat) er baseret på bindingen af ​​calciumioner i blodet, hvilket resulterer i, at overgangen mellem protrombin til thrombin og fibrinpolymeren til gelen forstyrres. Det bruges til at forhindre blodpropper kun uden for kroppen (når blod konserveres), da faldet i koncentrationen af ​​calciumioner i blodet i hele kroppen fører til excitation af centralnervesystemet (kramper), nedsat hjertesammentrækning (akut hjertesvigt) osv. Ved transfusion af store mængder blod, konserveret med natriumhydrocitrat, skal calciumchlorid administreres intravenøst.

Indirekte antikoagulantia påvirker ikke koagulationsfaktorerne i blodet, så de handler ikke med det samme, men efter en vis ventetid (12-48 timer).

De er kun effektive i hele organismen efter absorption i blodet og fordeling i væv, da de reducerer blodkoagulation ved at hæmme biosyntese af visse blodkoagulationsfaktorer i leveren. Deres virkning udvikler sig efter udtømningen af ​​tilførslen af ​​tidligere syntetiserede faktorer (latent periode) og varer 48-96 timer (normalisering af niveauet af koagulationsfaktorer i blodet). Denne gruppe inkluderer ethylbiscumacetat (neodikumarin), acenocoumarol (syncumar), phenindion (phenylin). Virkningsmekanismen er forbundet med konkurrencemæssig antagonisme med vitamin K: de reagerer med proteinbæreren af ​​sidstnævnte i leveren og forstyrrer syntesen af ​​nogle koagulationsfaktorer (protrombin, proconvertine osv.). De bruges til trombose, tromboflebitis osv. Disse lægemidler øger kapillærpermeabilitet. Det skal huskes, at de alle kumulerer. I tilfælde af overdosering kan bivirkninger observeres: udseendet af røde blodlegemer i urinen, blod, afføring, hæmoptyse, blødning. Når du ordinerer indirekte antikoagulantia, skal du nøje overvåge ændringer i blodkoagulationssystemet, bestemme protrombinindekset.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Antikoagulantia er lægemidler, der sigter mod at undertrykke aktiviteten i blodsystemet, som er ansvarlig for dets koagulation. Antikoagulantia hjælper produktionen af ​​fibrin i små mængder og forhindrer derved dannelse af blodpropper. Antikoagulantia hæmmer blodkoagulationsprocesser og ændrer dets viskositet.

Præparater relateret til antikoagulantia er ordineret til både terapeutiske og profylaktiske formål. De fås i form af tabletter, salver og opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration. Lægen ordinerer antikoagulantia ved at vælge den nødvendige dosis til patienten. Hvis den terapeutiske ordning ikke er udarbejdet korrekt, kan du alvorligt skade kroppen. Konsekvenserne er meget alvorlige, til og med døden..

Hjerte-kar-sygdomme rangerer først blandt de patologiske dødsårsager blandt den menneskelige befolkning. Ofte fører blodpropper til en person, der lider af hjertepatologi, dør. Næsten hver anden person har en blodprop i karene under obduktionen. Derudover kan lungeemboli og venøs trombose føre til alvorlige helbredskomplikationer og deaktivere mennesker. Derfor, efter at en eller anden patologi i det kardiovaskulære system er blevet påvist hos en person, ordinerer læger antikoagulantia til patienter. Hvis du begynder at gennemgå terapi rettidigt, vil det være muligt at forhindre dannelsen af ​​trombotiske masser i karene, deres blokering og andre alvorlige komplikationer af sygdommen..

En naturlig antikoagulant, som mange mennesker kender, er hirudin. Dette stof findes i spyt af igler. Det fungerer i 2 timer. Moderne farmakologi tilbyder patienter syntetiske antikoagulantia, hvoraf der i øjeblikket er mere end 100 navne. Et så stort udvalg af lægemidler giver dig mulighed for at vælge den mest effektive og effektive medicin i hvert tilfælde..

Antikoagulantia har ofte en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemet, hvilket sænker dets aktivitet, hvilket gør det muligt at undertrykke plasmafaktorerne i blodet, som får det til at størkne, og forhindrer også produktionen af ​​thrombin. Uden dette enzym vil fibrinfilamenterne, der udgør tromben, ikke være i stand til at vokse. Det er således muligt at bremse processen med dannelse af blodpropper..

Hvordan antikoagulantia virker?

Afhængig af virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i direkte og indirekte:

Direkte antikoagulantia reducerer aktiviteten af ​​selve thrombin og deaktiverer protrombin og forhindrer derved dannelsen af ​​blodpropper. At tage dem er imidlertid forbundet med risikoen for at udvikle intern blødning, derfor er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulationssystemet. Direkte antikoagulantia absorberes godt i tarmene, når leveren gennem blodet, spredes gennem kroppen og udskilles derefter af nyrerne.

Indirekte antikoagulantia påvirker de enzymer, der er ansvarlige for blodpropper. De eliminerer thrombin fuldstændigt og undertrykker ikke dets aktivitet. Disse lægemidler forbedrer også myokardiets arbejde, fremmer afslapning af glatte muskler, giver dig mulighed for at fjerne urater og overskydende kolesterol fra kroppen. I forbindelse med disse terapeutiske virkninger ordineres indirekte antikoagulantia ikke kun til behandling af trombose, men også til forebyggelse heraf. Disse lægemidler er indiceret til oral administration. Med et skarpt afslag fra deres anvendelse observeres en stigning i niveauet af thrombin, hvilket fremkalder trombose.

Der er også stoffer, der påvirker blodkoagulationsevnen, men de fungerer på en lidt anden måde. Disse lægemidler inkluderer acetylsalicylsyre osv..

Direkte antikoagulantia

Heparin. Dette lægemiddel er det mest almindelige direktevirkende antikoagulant. Medicin baseret på det er ikke mindre populære. Heparin forhindrer blodplader i at klæbe til hinanden, øger blodgennemstrømningen til nyrerne og hjertemusklen. Man bør dog ikke udelukke muligheden for dannelse af blodpropper, mens man tager Heparin, da det interagerer med plasmaproteiner og makrofager..

At tage stoffet giver dig mulighed for at reducere blodtrykket, har en anti-sklerotisk virkning, øger permeabiliteten af ​​den vaskulære væg, forhindrer glatte muskelceller i at udføre proliferative processer. Heparin har også en deprimerende virkning på immunsystemet, fremmer øget urinproduktion og udvikling af osteoporose. For første gang blev dette stof opnået fra leveren som følger af dets navn.

Hvis lægemidlet bruges til at forhindre trombose, administreres det subkutant. I nødsituationer administreres Heparin intravenøst. Du kan også bruge geler og salver, der indeholder heparin. De har en antitrombotisk virkning og hjælper med at reducere det inflammatoriske respons. Det påføres huden med et tyndt lag og gnides forsigtigt.

Lyoton, Hepatrombin, Heparin salve - disse er de tre vigtigste lægemidler, der bruges til lokal behandling af trombose og tromboflebitis.

Under brugen af ​​lægemidler baseret på heparin skal det dog tages i betragtning, at risikoen for blødning øges, da processen med trombedannelse er hæmmet, og permeabiliteten af ​​den vaskulære væg øges.

Hepariner med lav molekylvægt. Lægemidlerne, der kaldes hepariner med lav molekylvægt, kendetegnes ved høj biotilgængelighed og tilstrækkelig aktivitet mod blodpropper. De holder længere end almindelige hepariner, og risikoen for blødning er lavere..

Hepariner med lav molekylvægt absorberes hurtigt og forbliver i blodet i lang tid. De interfererer med produktionen af ​​thrombin, men gør samtidig ikke vaskulærvæggen for permeabel. Brug af lægemidler fra denne gruppe gør det muligt at forbedre blodgennemstrømningen, øge blodtilførslen til indre organer og normalisere deres præstationer..

Anvendelsen af ​​hepariner med lav molekylvægt er ikke forbundet med en høj risiko for komplikationer, derfor fortrænger de konventionelt heparin fra moderne medicinsk praksis. Lægemidlerne injiceres under huden i den laterale overflade af bugvæggen.

Repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er:

Fragmin. Lægemidlet produceres i form af en opløsning, der har ringe effekt på primær hæmostase og blodpladeadhæsionsprocesser. Lægemidlet administreres kun intravenøst, dets intramuskulære anvendelse er forbudt. Det ordineres til patienter i den tidlige postoperative periode, forudsat at der er risiko for blødning eller der opdages alvorlig blodpladefunktion..

Clevarin. Dette er et lægemiddel, der er et direkte antikoagulant. Det forhindrer blod i at størkne og forhindrer derved udviklingen af ​​tromboembolisme.

Clexane. Dette lægemiddel forhindrer dannelsen af ​​blodpropper og hjælper også med at lindre det inflammatoriske respons. Det kombineres ikke med andre lægemidler, der påvirker hæmostase..

Fraxiparine. Dette lægemiddel forhindrer blod i at størkne og fremmer resorption af blodpropper. Efter introduktionen dannes der blå mærker og knuder på injektionsstedet. Efter et par dage opløses de alene. Hvis patienten blev injiceret for meget i den indledende fase af behandlingen, kan dette fremkalde udvikling af blødning og trombocytopeni, men i fremtiden elimineres disse bivirkninger.

Vesel Douai F. Dette præparat har et naturligt grundlag, da det opnås fra tarmslimhinden hos dyr. Det bruges til at reducere niveauet af fibrinogen i blodet til resorption af trombotiske masser. Til profylaktiske formål anvendes det, hvis der er risiko for blodpropper i venerne og arterierne..

Lægemidler relateret til hepariner med lav molekylvægt kræver streng overholdelse af instruktionerne. Deres uafhængige udnævnelse og anvendelse er uacceptabel.

Trombininhibitorer. Trombininhibitorer inkluderer lægemidlet Hirudin. Den indeholder en komponent, der er til stede i spyt af igler. Lægemidlet begynder at virke i blodet og undertrykker direkte thrombinproduktion.

Der er også præparater, der indeholder et syntetisk protein, der ligner det, der blev isoleret fra spyt af igler. Disse lægemidler kaldes Girugen og Girulog. Dette er nye lægemidler, der har flere fordele i forhold til hepariner. De holder længere, så forskere arbejder i øjeblikket på oprettelsen af ​​disse lægemidler i tabletform. I praksis bruges Girugen sjældent, da lægemidlet har høje omkostninger..

Lepirudin er et lægemiddel, der bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det hæmmer produktionen af ​​thrombin og tilhører direkte antikoagulantia. Takket være brugen af ​​Lepirudin er det muligt at reducere risikoen for at udvikle myokardieinfarkt samt at nægte operation for patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia inkluderer lægemidler som:

Phenilin. Dette lægemiddel absorberes godt og distribueres i kroppen, trænger hurtigt igennem alle histohematogene barrierer og koncentrerer det rigtige sted. Phenylin betragtes som et af de mest effektive lægemidler fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia. Dens modtagelse giver dig mulighed for at forbedre blodets reologiske egenskaber for at normalisere dets evne til at koagulere. Behandlingen med Phenilin giver dig mulighed for at eliminere kramper, forbedre patientens generelle trivsel. Imidlertid ordineres lægemidlet sjældent, da indtagelse af det er forbundet med risikoen for at udvikle mange bivirkninger.

Neodikumarin. Dette lægemiddel interfererer med dannelsen af ​​blodpropper. Den terapeutiske effekt udvikler sig, når stoffet akkumuleres i kroppen. Dens modtagelse giver dig mulighed for at reducere blodpropper, øge permeabiliteten af ​​den vaskulære væg. Du skal tage stoffet strengt på et bestemt tidspunkt uden at krænke doseringsregimen.

Warfarin. Det er det mest anvendte antikoagulantia og hæmmer produktionen af ​​koagulationsfaktorer i leveren og forhindrer dermed blodplader i at koagulere. Warfarin har en hurtig helende effekt. Når lægemidlet er færdigt, stoppes dets bivirkninger også hurtigt..

Hvornår ordineres antikoagulantia??

Antikoagulantia ordineres i følgende tilfælde:

Slagtilfælde på grund af emboli eller blokering af blodkar fra trombotiske masser.

Antikoagulantia: essentielle lægemidler

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er hovedårsagen til død i hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der i moderne kardiologi lagt meget stor vægt på forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktionen mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodprop) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning, hvoraf fibrin dannes. Den resulterende trombe består af et konglomerat af blodplader viklet ind med fibrintråde.

For at forhindre blodpropper anvendes to grupper af lægemidler: blodplader og antikoagulantia. Antiblodplademidler forhindrer dannelse af blodpladeprop. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til fibrindannelse.

I vores artikel vil vi overveje hovedgrupperne af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer for deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet er der direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia hæmmer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive inhibitorer af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter inkluderer K-vitamin-antagonister.

  1. K-vitamin-antagonister:
    • Phenindion (phenylin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexide (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombinhæmmere:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektive faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin-antagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) med atrieflimren og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteventil.

Phenylin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for bivirkninger. Syncumar har en lang periode med handling og akkumuleres i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Den mest almindelige vitamin K-antagonist er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 - 12 timer efter administration) og hurtigt ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres, eller lægemidlet trækkes tilbage.

Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen for dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntesen af ​​flere faktorer i blodkoagulation. Under indflydelse af warfarin forstyrres denne proces.

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langvarig terapi ved atrieflimren og i nærværelse af en intrakardiel trombe. Under disse tilstande øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde forbundet med blokering af blodkar af løsrevne blodpropper. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter ventiludskiftning kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant for nogle trombofili, især antiphospholipidsyndrom.

Warfarin ordineres til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelsen af ​​hulrummene i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelsen af ​​intrakardiale tromber.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dets effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0-3,0. Det er meget vigtigt at opretholde en normal værdi af denne indikator for at forhindre blødning på den ene side og øget blodpropper på den anden..

Visse fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. Stofferne i kålbladene, rosenkål, kinakål, rødbeder, persille, spinat, salat svækker den antikoagulerende virkning af lægemidlet. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke give op på disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der er en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, lemmernes kølighed. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til tilstande, der er forbundet med blødningstrussel (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug det ikke til aneurismer, perikarditis, infektiøs endokarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller egenskaberne ved patientens personlighed (alkoholisme, desorganisering, senil psykose osv.).

Heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodpropper, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger dets molekylers aktivitet flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelsen af ​​blodpropper i karene.

Heparin er blevet brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det menes nu, at ikke-fraktioneret heparin bør gives intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge sikkerheden og effektiviteten af ​​behandlingen. Til subkutan administration anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under trombolyse.

Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandling med heparin efter 24 - 72 timer skal det være 1,5 - 2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Normalt fortsætter heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere tilbagetrækning.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af det i høje doser er udvikling af alopeci (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde opstår allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og sår i tolvfingertarmen, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut aneurisme i hjertet.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekyle størrelse. Dette øger stoffets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, og brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengen og har høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover ordineres disse lægemidler bredt til ustabil angina og myokardieinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er dog meget mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. På samme tid undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette lægemiddel bruges endnu ikke i Rusland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille for at reducere risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der er forskning i gang med dette lægemiddel til vedvarende atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektive faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer X-faktoren intensivt og reducerer intensiteten af ​​thrombusdannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af ​​blodpropper i denne gruppe patienter forbedrer disse lægemidler signifikant prognosen for sygdommen..

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiøs endokarditis.

Antikoagulantia: typer, oversigt over lægemidler og virkningsmekanisme

Antikoagulantia er en separat klinisk og farmakologisk gruppe lægemidler, der er nødvendige til behandling af patologiske tilstande ledsaget af intravaskulær trombedannelse ved at reducere blodviskositeten. Forebyggelse af trombose med antikoagulantia gør det muligt at undgå alvorlig kardiovaskulær katastrofe. Antikoagulerende lægemidler er opdelt i flere typer, som har forskellige egenskaber og virkningsmekanisme..

Hovedtyperne ved handlingsmekanismen

Opdelingen af ​​lægemidler i den kliniske og farmakologiske gruppe af antikoagulantia er baseret på deres virkning, derfor er der 2 hovedtyper af lægemidler:

  • Direkte antikoagulantia er forbindelser, der hæmmer (undertrykker) hovedenzymerne, nemlig thrombin, som direkte katalyserer processerne med blodkoagulation og koageldannelse. På grund af dette reducerer de viskositeten af ​​blodet direkte i kroppen og i reagensglas..
  • Indirekte antikoagulantia - har en indirekte virkning på hæmostasesystemet (blodkoagulationssystem) på grund af virkningen på den funktionelle aktivitet af sideenzymer, der katalyserer trombedannelsesreaktioner. Lægemidlerne reducerer kun blodviskositeten i menneskekroppen (in vivo). De påvirker ikke tilstanden af ​​blod, der trækkes fra en vene ind i et reagensglas.

Med hensyn til kemisk struktur er de fleste moderne antikoagulerende præparater kemisk syntetiserede forbindelser, herunder dem, der er baseret på naturlige analoger. Det eneste naturlige direktevirkende antikoagulant er heparin.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantiaes hovedopgave er at reducere blodviskositeten og forhindre intravaskulær dannelse af blodpropper, der ikke fremkaldes af deres skade og blødning. Lægemidlerne har en effekt på hæmostaseprocesserne. Direkte antikoagulanter hæmmer den funktionelle aktivitet af hovedenzymtrombinet, som katalyserer omdannelsen af ​​opløseligt fibrinogen til fibrin. Det udfældes i form af tråde.

Virkningsmekanismen for indirekte antikoagulantia er at undertrykke den funktionelle aktivitet af andre enzymer, der indirekte påvirker processen med thrombusdannelse.

Indikationer til brug

Den vigtigste medicinske indikation til brug af indirekte og direkte antikoagulantia er at reducere sandsynligheden for intravaskulær trombedannelse under forskellige patologiske tilstande:

  • Postpartum tromboembolisme (en patologisk tilstand karakteriseret ved dannelsen af ​​blodpropper med deres efterfølgende migration i blodbanen).
  • Langvarig immobilisering (immobilisering af en person), fremkaldt af et alvorligt traume eller volumetrisk kirurgisk indgreb.
  • Tromboflebitis (betændelse i de venøse kar, ledsaget af intravaskulær trombedannelse).
  • Volumetrisk blodtab på mere end 500 ml.
  • Forebyggelse af komplikationer efter vaskulær kirurgi (angioplastik).
  • Udskudt hjerteinfarkt (død af en del af hjertemusklen på grund af en kraftig forringelse af ernæringen).
  • Udskudt hjerteoperation med installation af mekaniske ventiler.
  • Arteriel tromboembolisme.
  • Parietal dannelse af blodpropper i hulrummene i hjertet.
  • Udvikling af hjertesvigt.
  • Alvorlig udmattelse af en person (kakeksi) fremkaldt af somatisk, infektiøs patologi eller underernæring.

Da brugen af ​​antikoagulantia indebærer interferens med hæmostasesystemet, ordineres lægemidler kun af en læge efter passende forskning.

Kontraindikationer

Da lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe, antikoagulantia, påvirker blodkoagulation, reducerer det, skelnes der mellem et antal patologiske og fysiologiske tilstande i patientens krop, hvor deres anvendelse er kontraindiceret:

  • Mavesår i tolvfingertarmen eller maven, der ledsages af dannelsen af ​​en defekt i slimhinden og den periodiske udvikling af blødning fra den.
  • Aneurisme (poselignende fremspring på væggen) i et af hjerneskarene, hvor sandsynligheden for blødning i stoffet øges markant.
  • Portalhypertension er en forhøjelse af blodtrykket i portalvenesystemets venøse kar, der passerer gennem leveren. Den patologiske tilstand ledsager oftest levercirrhose (udskiftningsprocessen med bindevæv).
  • Utilstrækkeligt niveau af vitamin K i kroppen (mulig hypovitaminose er meget vigtig at overveje, før der ordineres medicin fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia).
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed af blodvolumen (blodplader, der er direkte involveret i dannelsen af ​​en blodprop).
  • Leukæmi er en tumorpatologi, hvor hovedsagelig lymfoid eller myeloid hæmatopoietisk vækst i den røde knoglemarv påvirkes.
  • Onkologisk proces med forskellig lokalisering i menneskekroppen med dannelsen af ​​en godartet eller ondartet tumor.
  • Signifikant øget systemisk blodtryk.
  • Manglende funktionel aktivitet i leveren eller nyrerne.
  • Crohns sygdom er en uspecifik betændelse lokaliseret i tyktarmens vægge og karakteriseret ved dannelse af defekter i form af sår.
  • Kronisk alkoholisme.

Før lægen ordinerer direkte eller indirekte antikoagulantia, skal lægen sørge for, at patienten ikke har kontraindikationer.

Direkte antikoagulantia

Listen over lægemidler til direkte antikoagulantia efter kemisk struktur inkluderer 3 grupper:

  • Hepariner er præparater baseret på forbindelser af naturlig oprindelse. Medicin er tilgængelig i flere doseringsformer, nemlig en salve eller creme til ekstern brug samt en opløsning til subkutan injektion.
  • Hepariner med lav molekylvægt er en kemisk modifikation af naturligt heparin, der har visse positive egenskaber. Lægemidlerne er også tilgængelige i doseringsform som en salve, creme eller opløsning til parenteral subkutan administration. Repræsentanten er Fraxiparine.
  • Hirudin er en naturligt forekommende forbindelse med en lignende kemisk struktur som heparin, der findes i spyt af igler.
  • Natriumhydrogencitrat er en kemisk syntetiseret forbindelse i form af et salt, der anvendes til at fremstille en opløsning, der administreres parenteralt (subkutant eller intramuskulært).
  • Lepirudin er en kemisk syntetiseret analog af heparin, hvis egenskab er muligheden for anvendelse i en oral dosisform i form af tabletter eller kapsler.

I dag anvendes lægemidler baseret på heparin og dets analoger med lav molekylvægt mest klinisk. Fraxiparin bruges hovedsageligt i form af injektioner, heparin ordineres til lokal ekstern brug (Lyoton, heparinsalve, hepatrombin).

Indirekte antikoagulantia

Med hensyn til kemisk struktur inkluderer indirekte antikoagulantia 2 hovedrepræsentanter for lægemidler:

  • Monocoumariner er kemiske forbindelser, der hæmmer syntesen af ​​K-vitamin, hvilket er vigtigt for dannelsen af ​​blodpropper. De fås hovedsageligt i form af tabletter eller kapsler. Blodfortyndende stoffer inkluderer sådanne repræsentanter - Warfarin, Marcumar, Sincumar. De bruges hovedsageligt som antikoagulantia under den komplekse behandling af patologi i det kardiovaskulære system..
  • Dikumarin, en kemisk syntetiseret analog af monocoumarin, fås i tabletform, også kaldet Dikumarin. De anvendes hovedsageligt til kompleks behandling og forebyggelse af forskellige vaskulære sygdomme ledsaget af en høj risiko for intravaskulær trombedannelse..

Fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia er forbindelsen indandion isoleret separat, hvilket har en ret høj toksicitet såvel som den hyppige udvikling af bivirkninger.

Bivirkninger

På baggrund af brugen af ​​lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe kan antikoagulantia udvikle negative reaktioner, som normalt manifesteres ved øget blødning. Risikoen for at udvikle kraftig blødning stiger, især i tilfælde af ordination af direkte eller indirekte antikoagulantia uden at tage hensyn til den mulige tilstedeværelse af kontraindikationer. Efter anvendelse af antikoagulantia kan oftest følgende bivirkninger udvikles:

  • Blødning fra arterielle eller venøse kar med forskellig lokalisering og intensitet.
  • Inflammatorisk reaktion i injektionsområdet af injektionsformer af direkte eller indirekte antikoagulantia.
  • Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhed af blodvolumen.
  • Overtrædelse af leverens funktionelle tilstand med udvikling af en inflammatorisk proces i organets væv.
  • Ændringer i nyrefunktionen, som kan manifestere sig ved manglende funktionel aktivitet.
  • Udseendet af et hududslæt, som ofte er resultatet af en allergisk reaktion på ufraktioneret heparin (UFH), anbefales derfor anvendelse af moderne direkte antikoagulantia baseret på hepariner med lav molekylvægt. Alvorlig allergisk reaktion kan ledsages af angioødem Quincke eller urticaria.

Overskydende blødning, der er udviklet på baggrund af brugen af ​​direkte eller indirekte antikoagulantia, kræver hurtig lægehjælp, da de er livstruende tilstande for patienten..

Antiblodpladestoffer

Evnen til at reducere blodets viskositet besidder lægemidler fra den kliniske og farmakologiske gruppe af blodplader. Virkningsmekanismen for lægemidlerne er baseret på en direkte virkning på blodplader, hvilket fører til en forstyrrelse i processen med deres sammenlægning med dannelsen af ​​små blodpropper. Præparater af den kliniske og farmakologiske gruppe af blodpladebehandlingsmidler anvendes normalt til den komplekse behandling af kardiovaskulær patologi til forebyggelse af komplikationer i form af tromboembolisme. De kan bruges i kombination med indirekte antikoagulantia. Antiplatelet-midler inkluderer acetylsalicylsyre, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Anvendelsen af ​​antikoagulantia i moderne medicin har gjort det muligt at undgå et stort antal forskellige komplikationer forbundet med udviklingen af ​​tromboembolisme. De bør ikke bruges uden recept, da dette kan forårsage alvorlige bivirkninger..

farmakologi - Antikoagulantia (kort gennemgang) Grundlæggende farmakologi af antikoagulantia Blodpladestoffer. Antikoagulantia. Fibrinolytika.

Liste over antikoagulantia, virkningsmekanisme for lægemidler, kontraindikationer og bivirkninger

Fra artiklen lærer du om direkte og indirekte antikoagulantia: typer, virkningsmekanisme, indikationer og kontraindikationer for at tage stoffer, bivirkninger, behovet for overvågning for at forhindre komplikationer.

Beskrivelse af gruppen, virkningsmekanisme

Antikoagulantia er en gruppe lægemidler, der fortynder blodet og påvirker koagulationssystemet, ændrer dets reologiske egenskaber og letter bevægelsen af ​​blodlegemer og plasma gennem blodbanen. Medicin har intet alternativ, og på trods af risikoen for ukontrolleret blødning bruges de i vid udstrækning i medicinsk praksis..

I deres handling ligner antikoagulantia antiblodplademidler, men de har en stærkere virkning, derfor bruges de aldrig uden streng tilsyn af en læge. Forskellen mellem stofferne i de to grupper ligger i anvendelsespunktet for deres handling.

  • reducere sammenklumpning af blodplader
  • øge permeabiliteten af ​​den vaskulære væg;
  • fremme udviklingen af ​​sikkerhedsstillelser, der omgår den dannende blodprop;
  • arbejde som antispasmodik på grund af antagonisme mod adrenalin;
  • afbalancere lipidmetabolisme.

Antiplatelet agenter - inaktiver receptorer på overfladen af ​​blodplader. I processen med dannelse af blodpropper aktiveres specielle mediatorer, hvilke celler i alt væv kastes i blodbanen, når de er beskadiget. Blodplader reagerer på dette ved at sende kemikalier til dem, der fremmer koagulation. Antiplatelet-midler hæmmer denne proces.

Lægemidler relateret til antikoagulantia ordineres som forebyggelse eller behandling. Spørgsmål til profylakse er de vigtigste for mennesker, der har en genetisk etableret eller erhvervet i løbet af livet en tendens til trombedannelse. Enhver vaskulær skade kræver standsning af blødningen for at undgå unormalt blodtab. Normalt løses problemet ved lokal vaskulær trombose..

Men hvis der findes (opstår) forhold i kroppen til udvikling af perifer trombose i underekstremiteterne, truer situationen med adskillelse af en blodprop fra væggene i blodkarrene under normal gang, skarpe bevægelser. For at forhindre denne udvikling af begivenheder ordineres antikoagulantia. Hvis dette ikke gøres, kan den resulterende blodprop komme ind i lungearterierne og forårsage død på grund af PE eller kronisk pulmonal hypertension, der kræver permanent korrektion..

Den anden variant af trombose er venøs obstruktion med ventillæsioner, hvilket giver anledning til post-trombotisk syndrom. Til behandling af denne patologi er der også behov for antikoagulantia. Nødudvikling af begivenheder kræver infusion af direkte antikoagulantia (Heparin, Hirudin).

Kroniske sygdomme antyder udnævnelse af antitrombotiske lægemidler, der blokerer dannelsen af ​​thrombin i leveren: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Høj blodviskositet kan forårsage dannelse af blodpropper i koronararterierne på baggrund af åreforkalkning, forårsage myokardieiskæmi, kardiocytnekrose og hjerteanfald. Derfor ordineres alle patienter med hjerte-kar-sygdomme indirekte antikoagulantia som en livslang forebyggelse. Nødsituationer løses med direktevirkende stoffer på en ICU.

Antikoagulantia produceres i form af tabletter, salver, opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration.

Direkte antikoagulantia

Antikoagulerende lægemidler i denne gruppe oprettes hovedsageligt til løsning af nødsituationer. Under indflydelse af direkte antikoagulantia stoppes den patologiske proces, blodpropper lyseres, hvorefter stofferne metaboliseres og udskilles fra kroppen. Effekten er kortvarig, men det er også nok til forekomsten af ​​kraftig blødning med en forkert dosis af lægemidlet. Selvadministration af antikoagulantia er dødslignende.

Indikationer for optagelse

Direkte antikoagulantia anvendes med konstant overvågning af komplikationer i behandlingen af ​​en række sygdomme med høj blodpropper:

  • akut venøs trombose: hæmorroider, åreknuder, flebitis, postoperative komplikationer (ventiltransplantation, langvarig tilbagevenden), blokering af inferior vena cava, postpartum tromboembolisme;
  • akut arteriel trombose: angina pectoris, AMI (akut myokardieinfarkt), iskæmisk slagtilfælde (akut cerebrovaskulær ulykke), PE, akut hjertesvigt, parietal trombe i hjertet;
  • akutte skader i arterierne i underekstremiteterne på baggrund af åreforkalkning, betændelse, brud på aneurismen;
  • syndrom af formidlet intravaskulær koagulation i baggrunden: sepsis, chok, traume;
  • autoimmune patologier: lupus erythematosus, reumatoid arthritis, sklerodermi, dermatomyositis, juvenil arthritis;
  • eventuelle mikrocirkulationsforstyrrelser.

Liste over direkte antikoagulantia

Denne gruppe lægemidler inkluderer klassiske hepariner med varierende grader af molekylvægt: lav og medium samt et antal andre lægemidler, der ligner deres virkningsmekanisme. Alle kan opdeles i to store grupper: til topisk brug og injektionsbrug..

Lokale hepariner

En af de mest populære baser af klassiske eksterne antikoagulantia er heparin. Stoffet interagerer med plasmaproteiner, vaskulært endotel, makrofager. Heparinbaserede lægemidler garanterer ikke fuldt ud beskyttelse mod trombose: hvis en tromb allerede er dukket op og er placeret på en aterosklerotisk plaque, er heparin ikke i stand til at handle på det.

Bruges til at løse trombeproblemer lokalt:

  • Heparinsalve - heparin i sammensætningen lindrer betændelse, vævsmag, opløser gamle blodpropper, forhindrer dannelsen af ​​nye, andre komponenter udvider blodkar, hvilket forbedrer salvens absorption, lindrer smerte (35 rubler);
  • Venolife - afbalancerer blodmikrocirkulation, viser angiobeskyttende, flebotoniserende virkning (400 rubler);
  • Lioton-gel - reducerer thrombinaktivitet, blodpladeaggregation, øger renal blodgennemstrømning, har en hypolipidæmisk virkning (322 rubler);
  • Venitan - et antikoagulant med venebeskyttende egenskaber (250 rubler);
  • Lavenum er et direktevirkende antikoagulerende middel til ekstern anvendelse, inkluderet i gruppen af ​​hepariner med medium molekylvægt, har en antitrombotisk, antiexudativ, moderat antiinflammatorisk virkning (180 rubler);
  • Trombless - har antiinflammatoriske, antiproliferative, decongestant og smertestillende virkninger (250 rubler);
  • Heparin-Akrikhin - udviser anti-edematøs, moderat antiinflammatorisk virkning, når den påføres eksternt, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper (215 rubler);
  • Hepatrombin - ud over tromboabsorberende egenskaber har lægemidlet en regenererende virkning (120 rubler);
  • Hepatrombin G - tilstedeværelsen af ​​et hormonelt supplement (prednison) forbedrer den antiinflammatoriske virkning (165 rubler);
  • Heparoid Zentiva er en repræsentant for antikoagulantia med en udtalt lokal analgetisk virkning (175 rubler);
  • Troxevasin - en kombination af venotonisk, fleboprotektor og antikoagulant (170 rubler)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid med P-vitaminaktivitet, angiobeskyttelse (38 rubler).

Intravenøse og subkutane hepariner

Virkningsmekanismen for lægemidlerne er en kombination af inhibering af koagulationsfaktorer i blodplasma og væv. På den ene side blokerer antikoagulantia thrombin, som hæmmer dannelsen af ​​fibrin. På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​blodplasma-koagulationsfaktorer og kallikrein.

Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer trombocytadhæsion. Injiceret i en vene eller subkutant er de ikke udskiftelige (du kan ikke skifte medicin i løbet af løbet). Skelne mellem hepariner med lav og medium molekylvægt.

Medikamenter med lav molekylvægt har ringe effekt på thrombin og hæmmer Xa-faktoren i blodkoagulationssystemet, hvilket forbedrer deres tolerance. Lægemidlerne har en høj biotilgængelighed, antitrombotisk virkning, stopper fuldstændigt alle faktorer for patologisk blodkoagulation. Direkte antikoagulantia med lav molekylvægt har deres egen liste over de mest effektive lægemidler:

  • Fraxiparin (Nadroparin calcium) - 380 rubler / sprøjte;
  • Gemapaxan (Enoxaparinnatrium) - 1000 rubler / 6 stykker;
  • Clexane, Anfibra, Enixum (Enoxaparinnatrium) - 350 rubler / sprøjte;
  • Fragmin (Dalteparinnatrium) - 1300 rubler / 10 stykker 2500 IE eller 1800/10 stykker 5000 IE;
  • Clevarin (Reviparinnatrium) - 198 rubler / sprøjte;
  • Troparin (heparinnatrium) - 237 rubler / sprøjte;
  • Wessel Douai F - 2834 rubler.

Hepariner med medium molekylvægt inkluderer: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubler til 5 ampuller. Virkningsmekanismen svarer til den for klassiske hepariner med lav molekylvægt.

Til trombose (tromboembolisme) er det bedre at bruge Clevarin, Troparin. Trombolytiske komplikationer (AMI, PE, ustabil angina pectoris, dyb venøs trombose) behandles med Fraxiparin, Fragmin, Clexan. Til forebyggelse af trombose under hæmodialyse anvendes Fraxiparine, Fragmin.

Trombininhibitorer - hirudiner

Hirudinpræparater, repræsentanter for direkte antikoagulantia, har en heparinlignende virkning på grund af inklusionen af ​​et protein fra spyt af en medicinsk leech, som blokerer thrombin, hvilket helt eliminerer det, hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

Hirudiner foretrækkes til patienter med hjertesygdomme på grund af deres langvarige virkning. De produceres ved injektion og i tabletter, men orale antikoagulantia i denne undergruppe er helt nye lægemidler, derfor er meget lidt blevet undersøgt, der er ingen langsigtede observationsresultater. Det er nødvendigt kun at tage antikoagulantia med hirudin på anbefaling af en læge og under streng laboratorietilsyn.

Listen over hirudinbaserede antikoagulantia udvides konstant, men grundlaget består af flere lægemidler:

  • Piyavit - 1090 rubler;
  • Fondaparinux (Arikstra) - 1.200 rubler;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 rubler;
  • Rivaroxaban - 1000 rubler;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 rubler;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubler;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubler;

Den nye antikoagulant, Ximelagatran, har opmuntret læger til forebyggelse af slagtilfælde, men har vist sig at være giftig for leveren ved langvarig brug. Warfarin (en indirekte antikoagulant) er stadig favoritten i dette område.

En anden direkte antikoagulant - natriumhydrocytart bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter.

Kontraindikationer

Inden du tager antikoagulantia, kræves en fuld klinisk undersøgelse og laboratorieundersøgelse, en lægekonsultation med en detaljeret analyse af instruktionerne, der er knyttet til lægemidlerne. Direkte antikoagulantia har generelle kontraindikationer:

  • enhver blødning
  • tegn på en aneurisme
  • YABZH, erosive processer i tarmen;
  • portal hypertension;
  • trombocytopeni;
  • blodsygdomme;
  • ondartede svulster;
  • Kronisk nyresvigt
  • højt blodtryk;
  • alkoholisme;
  • eventuelle problemer forbundet med blodkoagulationssystemet
  • hæmoragisk slagtilfælde
  • individuel intolerance over for stoffer
  • for nylig overførte kirurgiske indgreb;
  • graviditet.

Bivirkninger

Der er flere bivirkninger af direkte antikoagulantia, men følgende er de mest almindelige:

  • Indre blødninger;
  • hæmatomer;
  • dyspepsi;
  • migræne
  • hudens bleghed
  • svær svimmelhed med hovedpine
  • allergiske udslæt
  • urenheder i blodet i urinen, afføring, opkast;
  • langvarig næseblod
  • underskæring af tandkødet
  • ændring i menstruation hos kvinder (varighed, overflod).

Indirekte antikoagulantia

Lægemidler i denne gruppe inkluderer lægemidler, virkningsmekanismen, der er forbundet med antagonismen af ​​vitamin K. Indirekte antikoagulantia reducerer syntesen af ​​proteiner C og S, som deltager i blodkoagulationssystemet eller hæmmer dannelsen af ​​protrombin og blodkoagulationsfaktorer i leveren. Der er tre hovedtyper af indirekte antikoagulantia: monocoumariner, dicoumariner, indandioner (i øjeblikket ikke brugt i medicin på grund af høj toksicitet og mange bivirkninger).

Formålet med ordination af lægemidler med indirekte virkning er langvarig terapi af sygdomme eller forebyggelse af mulig trombose og tromboembolisme, derfor produceres sådanne lægemidler hovedsageligt i tabletter eller kapsler. I dette tilfælde er indirekte antikoagulantia praktisk til hjemmebrug..

Indikationer for udnævnelse

Indirekte antikoagulantia anbefales til følgende forhold:

  • CHF;
  • i rehabiliteringsperioden efter kirurgiske indgreb på kar og hjerte
  • som grundlag for behandling af tilbagevendende hjerteinfarkt;
  • PE - lungeemboli
  • atrieflimren;
  • venstre ventrikulær aneurisme
  • tromboflebitis;
  • udslettende endarteritis, thromboangiitis.

Liste over indirekte stoffer

Denne gruppe lægemidler er primært rettet mod langvarig behandling af den patologiske proces forbundet med blødningsforstyrrelser..

Styrke effekten af ​​antikoagulantia - Aspirin og andre NSAID'er, heparin, dipyridamol, simvastatin og svækkelse - kolestyramin, vitamin K, afføringsmidler, paracetamol.

Liste over indirekte antikoagulantia:

  • Syncumar (Acenokoumarol) - tabletter med en kumulativ effekt, perfekt absorberet, virkningstoppen - på en dag efter annullering af protrombin vender tilbage til normal på 2-4 dage (460 rubler);
  • Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) er et akut tabletlægemiddel, virkningen vises 2-3 timer efter administration, men når et maksimum i perioden 12-30 timer og fortsætter i yderligere to dage efter tilbagetrækning, det bruges alene eller ud over heparinbehandling (480 rubler);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulative tabletter med maksimal effekt på en dag (72 rubler);
  • Pelentan - blokerer vitamin K-reduktase og forstyrrer hepatisk biosyntese af blodkoagulationsfaktorer (823 rubler).

Kontraindikationer

Indirekte antikoagulantia, som enhver medicin, har begrænsninger på deres recept:

  • diatese med hæmoragisk syndrom;
  • hæmoragisk slagtilfælde
  • hæmofili;
  • høj permeabilitet af vaskulærvæggen, herunder af arvelig art;
  • tumorvækst;
  • erosive og ulcerative patologiske processer i fordøjelsessystemet;
  • alvorlig lever- og nyresvigt
  • perikarditis af enhver oprindelse;
  • hjerteanfald på baggrund af en hypertensiv krise
  • månedlige;
  • alder over 80 år
  • graviditet med trussel om abort;
  • amning;
  • en historie med livmoderblødning
  • store fibromer.

Bivirkninger

Indirekte antikoagulantia kan have bivirkninger:

  • blødning af enhver lokalisering op til hjernens ventrikler;
  • skrumpelever
  • anafylaksi;
  • nekrose af ekstremiteterne på baggrund af trombose (den kumulative effekt kræver brug af direkte antikoagulantia);
  • lilla tå syndrom (aflejring af kolesterol i venerne);
  • teratogen effekt
  • aborter på ethvert stadium af graviditeten.

Overvågning af antikoagulantindtag

I tilfælde af udnævnelse af indirekte antikoagulantia er det nødvendigt med konstant overvågning af blodkoagulationsparametre gennem INR-systemet (international normaliseret ratio). Dette er kontrol og garanti for terapiens kvalitet. En sådan observation gør det muligt at justere dosis rettidigt eller afbryde lægemidlet, hjælper med at vurdere risikoen for komplikationer. INR er et derivat af protrombintid, hvor koagulation af biologisk væske forekommer.

Faktisk er INR korrelationen mellem protrombintiden for en bestemt patient og standardhastigheden for blodkoagulation. INR-indikatoren varierer fra 0,85 til 1,25 enheder. Behandling med indirekte koagulanter (hovedsagelig Warfarin) indebærer opnåelse af et stabilt niveau på 2-3 enheder.

  • første gang - inden terapi startes
  • den anden - på anden eller femte dag;
  • tredje (sidste) - på dag 10.

Yderligere overvågning udføres en gang om måneden (om nødvendigt: en gang i fjorten dage). Hvis dosis af et indirekte antikoagulant er lille (mindre end 2), tilføjer jeg en tablet om ugen, indtil det normale niveau er nået. Med en høj INR (mere end 3) reduceres dosis også på samme måde. Hvis INR er over 6, annulleres den indirekte koagulant. Overvågning er vigtig, fordi der er en høj risiko for spontan, ukontrollabel, dødelig blødning.

Hvad skal jeg gøre, hvis højre hånds fingre er følelsesløse

Hydrocephalus i hjernen hos børn