Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og noradrenalin) på dem. Betablokkere hører til de grundlæggende lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og højt blodtrykssyndrom. Denne gruppe lægemidler er blevet brugt til behandling af hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis..

Opdagelseshistorik

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenerge receptorer - alfa og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa-adrenerge receptorantagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, som kombinerede egenskaberne af en agonist og en antagonist af beta-receptorer. Han og en række andre efterfølgende lægemidler var endnu ikke egnede til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, hvilket åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme..

Nobelprisen i medicin i 1988 blev modtaget af J. Black, G. Elion, G. Hutchings for udvikling af nye principper for lægemiddelterapi, især for begrundelsen for brugen af ​​betablokkere. Det skal bemærkes, at betablokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. Oprindeligt blev det betragtet som en side, langt fra altid ønskelig handling. Først senere, startende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen for betablokkere

Virkningsmekanismen for lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andet væv, hvilket forårsager en række effekter, der er komponenter i mekanismen for hypotensiv virkning af disse lægemidler.

  • Nedsat hjerteudgang, hjertefrekvens og styrke, hvilket resulterer i reduceret hjertebehov af ilt, øget antal sikkerhedsstillelser og omdistribueret myokardieblodgennemstrømning.
  • Fald i puls. I denne henseende optimerer diastoler den samlede koronarblodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, der "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere zonen for infarkt og hyppigheden af ​​komplikationer af myokardieinfarkt.
  • Fald i total perifer modstand ved at reducere reninproduktion af celler i det juxtaglomerulære apparat.
  • Nedsat frigivelse af noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduceret reabsorption af natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserende effekt - reducerer membranernes permeabilitet for natrium- og kaliumioner.

Sammen med den antihypertensive har beta-blokkere følgende handlinger.

  • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hæmning af katekolamins virkning, en afmatning i sinusrytme og et fald i impulshastigheden i atrioventrikulært septum.
  • Antianginal aktivitet er en konkurrencedygtig blokering af beta-1-adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjerterytme, myokardie-kontraktilitet, blodtryk såvel som til en forøgelse af diastolens varighed og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt til et fald i iltbehovet i hjertemusklen øges som følge heraf træningstolerance, perioder med iskæmi reduceres, hyppigheden af ​​anginal angreb hos patienter med anstrengende angina pectoris og postinfarkt angina pectoris falder.
  • Antiplatelet-evne - bremse blodpladeaggregering og stimulere syntesen af ​​prostacyclin i endotel i vaskulærvæggen, reducere blodets viskositet.
  • Antioxidantaktivitet, som manifesteres ved hæmning af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Mindsker iltbehovet til yderligere stofskifte.
  • Nedsat venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretionen ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har en beroligende virkning og øger livmoderens kontraktilitet under graviditet.

Fra tabellen bliver det klart, at beta-1-adrenerge receptorer hovedsageligt findes i hjerte-, lever- og skeletmuskler. Catecholamines, der virker på beta-1-adrenerge receptorer, har en stimulerende virkning, hvilket resulterer i en stigning i hjertefrekvens og styrke.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den dominerende effekt på beta-1 og beta-2 er adrenerge receptorer opdelt i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængig af evnen til at opløses i lipider eller vand, opdeles betablokkere farmakokinetisk i tre grupper.

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det administreres oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarm. Lægemidlerne i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren. Typisk gives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere, når de administreres oralt, absorberes de kun med 30-50%, i mindre grad metaboliseres i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile betablokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokkere (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter administration absorberes 40-60% af lægemidlet indeni. De indtager en mellemposition mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidlerne ordineres til patienter med moderat nedsat nyre- og leverfunktion..

Klassificering af betablokkere efter generation

  1. Kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af blokkere af alfa-adrenerge receptorer (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har mekanismer for hypotensiv virkning af begge grupper af blokkere.

Kardioselektive og ikke-kardioselektive betablokkere er til gengæld opdelt i lægemidler med og uden iboende sympatomimetisk aktivitet..

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning, sænker hjertefrekvensen, giver en antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjertefrekvensen i mindre omfang, hæmmer automatiseringen af ​​sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver en signifikant antianginal og antiarytmisk virkning ved sinus og gastrisk supraventrikulær lidelse, -2 adrenerge receptorer i lungerne i bronkierne.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor ordineres de oftere til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvist beta-adrenerge receptorer. Narkotika i denne gruppe sænker hjertefrekvensen i mindre grad, sænker atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls..

Kardioselektivitet af betablokkere

Kardioselektive betablokkere blokerer beta-1-adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, juxtaglomerulært apparat i nyrerne, fedtvæv, det ledende system i hjertet og tarmene. Selektiviteten af ​​betablokkere afhænger dog af dosis og forsvinder ved brug af store doser af beta-1 selektive betablokkere.

Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer receptorer, beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer. Beta-2-adrenerge receptorer findes på de glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, hvilket kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenerge receptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vaskulær spasme, nedsat glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive betablokkere..

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronkialastma og andre sygdomme i det bronchopulmonale system ledsaget af bronkospasme, diabetes mellitus, intermitterende claudicering.

Indikation til udnævnelse:

  • essentiel arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympathicotonia (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig iskæmisk hjertesygdom - anstrengelsesangina (rygere af selektive betablokkere, ikke-rygere - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina pectoris;
  • krænkelse af hjerterytmen (atrielle og ventrikulære for tidlige slag, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitralventil prolaps;
  • risiko for ventrikelflimmer og pludselig død
  • arteriel hypertension i den præoperative og postoperative periode;
  • betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofafholdenhed.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • arteriel hypotension;
  • akut hjertesvigt
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • stenoserende perifer vaskulær sygdom med iskæmi i lemmer i hvile.

Betablokkere: bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system:

  • nedsat hjerterytme
  • nedsættelse af atrioventrikulær ledning
  • signifikant fald i blodtrykket
  • reduktion i udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, nedsat bronkial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudicering);
  • psyko-emotionelle lidelser (svaghed, døsighed, hukommelsessvigt, følelsesmæssig labilitet, depression, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale lidelser (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, forværring af mavesårssygdom, colitis);
  • abstinenssyndrom;
  • krænkelse af kulhydrat- og lipidmetabolisme
  • muskelsvaghed, træningsintolerance
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion
  • nedsat produktion af tårevæske, konjunktivitis;
  • hudlidelser (dermatitis, eksanthem, forværring af psoriasis);
  • føtal underernæring.

Betablokkere og diabetes

Ved type 2-diabetes mellitus foretrækkes selektive betablokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat vævssensitivitet over for insulin) er mindre markante end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditet er brugen af ​​betablokkere (ikke-selektiv) uønsket, da de forårsager bradykardi og hypoxæmi efterfulgt af føtal underernæring.

Hvilke lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere er bedre at bruge??

Når vi taler om betablokkere som en klasse af antihypertensive lægemidler, betyder de lægemidler med beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden iboende sympatomimetisk aktivitet (mere effektiv) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken betablokker er bedre?

For nylig optrådte en beta-blokker i vores land, som har den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og koronar hjertesygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blokker med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som gør det muligt at bruge den en gang om dagen. Det har dog ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variationen i den daglige blodtryksrytme, hjælper med at reducere graden af ​​morgenstigning i blodtrykket. Behandling med Lokren hos patienter med koronar hjertesygdom mindskede hyppigheden af ​​anginaanfald og øgede evnen til at udholde fysisk aktivitet. Lægemidlet forårsager ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat- og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan isoleres, er Nebilet (Nebivolol). Det indtager en særlig plads i beta-blockererklassen på grund af dens usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en betablokker og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) af det vaskulære endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriel aterosklerose, kongestiv hjertesvigt, svær dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Med hensyn til de sidste to patologiske processer er der i dag en betydelig mængde videnskabeligt bevis for, at Nebilet ikke kun ikke har en negativ effekt på lipid- og kulhydratmetabolisme, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglycerid, blodglukose og glyceret hæmoglobinniveau. Forskere forbinder disse egenskaber, der er unikke for klassen af ​​betablokkere, med lægemidlets NO-modulerende aktivitet..

Beta-blocker-tilbagetrækningssyndrom

Pludselig tilbagetrækning af beta-adrenerge blokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage fænomener, der er karakteristiske for det kliniske billede af ustabil angina pectoris, ventrikulær takykardi, hjerteinfarkt og undertiden føre til pludselig død. Tilbagetrækningssyndrom begynder at manifestere sig i løbet af få dage (sjældnere - efter 2 uger) efter at have stoppet brugen af ​​beta-adrenerge blokkere.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af at annullere disse stoffer skal du overholde følgende anbefalinger:

  • stoppe brugen af ​​beta-adrenerge receptorblokkere gradvist inden for 2 uger i henhold til følgende skema: På den første dag reduceres den daglige dosis af propranolol med ikke mere end 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter annullering af beta-adrenerge blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosen;
  • til patienter med koronararteriesygdom, der er planlagt til koronararterieomgåelse, beta-adrenerge blokkere annulleres ikke før operationen, 1/2 daglig dosis ordineres 2 timer før operationen, under operationen betablokkere administreres ikke, men inden for 2 dage. efter at det er ordineret intravenøst.

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppemedicin er ekskluderet. Aktiver

Narkotika

Aktivt stofHandelsnavne
Ingen information tilgængeligNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velourin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprololfumarat
Bisoprololfumarat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronal
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organisk
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprololsuccinat
Metoprololtartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Heaven
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilin-opløsning 1% (øjendråber)
Anaprilina tabletter
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranoben
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranololhydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalolhydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleat
Timolollong ®
Timoptic
Timoptisk depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Virksomhedens officielle side RLS ®. Hjem Encyklopædi over medicin og farmaceutisk sortiment af varer fra det russiske internet. Register over lægemidler Rlsnet.ru giver brugerne adgang til instruktioner, priser og beskrivelser af medicin, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre varer. Farmakologisk referencebog indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer til brug, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, metode til lægemiddeladministration, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelreferencebogen indeholder priser på lægemidler og farmaceutiske markedsvarer i Moskva og andre byer i Rusland.

Det er forbudt at overføre, kopiere, distribuere oplysninger uden tilladelse fra LLC "RLS-Patent".
Når man citerer informationsmateriale, der er offentliggjort på siderne på webstedet www.rlsnet.ru, kræves et link til informationskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTER FOR RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt.

Oplysninger beregnet til sundhedspersonale.

Betablokkere: hvad er det, en liste over de bedste stoffer, kontraindikationer og bivirkninger

Betablokkere er en omfattende gruppe lægemidler, der bruges til behandling af hypertension, hjertesygdomme, som en komponent i terapi til tyrotoksikose, migræne. Lægemidler er i stand til at ændre følsomheden af ​​adrenerge receptorer - strukturelle komponenter i alle celler i kroppen, der reagerer på catecholaminer: adrenalin, noradrenalin.

Overvej princippet om drift af lægemidler, deres klassificering, hovedrepræsentanter, en liste over indikationer, kontraindikationer, mulige bivirkninger.

Opdagelseshistorik

Gruppens første lægemiddel blev syntetiseret i 1962. Det var protenalol, som blev fundet at forårsage kræft i eksperimenter med mus, og fik derfor ikke klinisk godkendelse. Propranolol (1968) blev den første betablokker godkendt til praktisk brug. Til udviklingen af ​​dette lægemiddel og studiet af beta-receptorer modtog dets skaber James Black senere Nobelprisen.

Fra tidspunktet for oprettelsen af ​​propranolol til i dag har forskere udviklet mere end 100 repræsentanter for BAB, hvoraf ca. 30 er blevet brugt af læger i dagligdagen. Syntesen af ​​den nyeste generation af nebivolol er blevet et ægte gennembrud. Han adskilte sig fra sine pårørende i evnen til at slappe af blodkarrene, optimal tolerance og et praktisk indtagelsesregime..

farmakologisk virkning

Der er kardiospecifikke lægemidler, der hovedsageligt interagerer med beta-1-receptorer og uspecifikke lægemidler, der reagerer med receptorer af enhver struktur. Virkningsmekanismen for kardioselektive, ikke-selektive lægemidler er den samme.

Kliniske virkninger af specifikke lægemidler:

  • reducere frekvensen, kraften af ​​hjertesammentrækninger. En undtagelse er acebutolol, celiprolol, som kan fremskynde hjertefrekvensen;
  • reducere myokardie iltforbrug
  • lavere blodtryk
  • øge plasmakoncentrationen af ​​"godt" kolesterol lidt.

Yderligere ikke-specifikke lægemidler:

  • forårsage indsnævring af bronkierne
  • forhindre sammenklumpning af blodplader og udseendet af en blodprop
  • øg livmodertonen
  • stoppe nedbrydningen af ​​fedtvæv;
  • lavere intraokulært tryk.

Patientsvaret til at tage BAB er ikke det samme, det afhænger af mange indikatorer. Faktorer, der påvirker følsomheden over for betablokkere:

  • alder - følsomheden af ​​vaskulære adrenerge receptorer over for lægemidler er reduceret hos nyfødte, for tidlige babyer og ældre;
  • thyrotoksikose - ledsaget af en dobbelt stigning i antallet af beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen;
  • udtømning af norepinephrin og adrenalinreserver - brugen af ​​noget BAB (reserpin) ledsages af en mangel på catecholaminer, hvilket fører til receptoroverfølsomhed;
  • nedsat sympatisk aktivitet - cellernes reaktion på catecholaminer øges efter midlertidig sympatisk denervering;
  • fald i følsomheden af ​​adrenerge receptorer - udvikler sig ved langvarig brug af stoffer.

Betablokker klassificering, lægemiddelgenerering

Der er flere tilgange til at opdele stoffer i grupper. Den mest almindelige metode tager højde for lægemidlers evne til hovedsageligt at interagere med beta-1-adrenerge receptorer, som er særlig rigelige i hjertet. På dette grundlag skelnes de:

  • 1. generation - ikke-selektive lægemidler (propranolol) - blokerer for begge typer receptorer. Deres anvendelse ledsages ud over den forventede effekt af uønsket, primært bronkospasme.
  • 2. generations kardioselektiv (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - har ringe effekt på beta-2-adrenerge receptorer. Deres handling er mere specifik;
  • 3. generation (carvedilol, nebivolol) - har evnen til at udvide blodkarens lumen. Kan være kardioselektiv (nebivolol), ikke-selektiv (carvedilol).

Andre klassificeringsmuligheder tager højde for:

  • evnen til at opløse i fedt (lipofilt), vand (vandopløseligt);
  • handlingens varighed: ultrakort (bruges til hurtig udseende, ophør af handling), kort (taget 2-4 gange / dag), langvarig (taget 1-2 gange / dag);
  • tilstedeværelsen / fraværet af intern sympatomimetisk aktivitet - en særlig virkning af nogle selektive, ikke-selektive betablokkere, som ikke kun kan blokere, men også excitere beta-adrenerge receptorer. Sådanne lægemidler nedsætter / sænker ikke pulsen lidt og kan ordineres til patienter med bradykardi. Disse inkluderer pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Forskellige repræsentanter for klassen adskiller sig fra deres pårørende i farmakologiske egenskaber. Selv den nyeste generation af lægemidler er ikke universelle. Derfor er begrebet "det bedste" rent individuelt. Det optimale lægemiddel vælges af en læge, der tager højde for patientens alder, træk ved sygdomsforløbet, sygehistorie, tilstedeværelsen af ​​samtidig patologier.

Betablokkere: indikationer til recept

Betablokkere er en af ​​de vigtigste klasser af lægemidler, der anvendes til behandling af hypertension. Populariteten skyldes lægemidlers evne til at normalisere hjertefrekvensen såvel som nogle andre indikatorer for hjertet (slagvolumen, hjerteindeks, total perifer vaskulær modstand), som ikke påvirkes af andre antihypertensive stoffer. Sådanne lidelser ledsager hypertension hos en tredjedel af patienterne..

En komplet liste over indikationer inkluderer:

  • kronisk hjertesvigt - langtidsvirkende lægemidler (metoprolol, bisoprolol, carvedilol);
  • ustabil angina;
  • myokardieinfarkt
  • krænkelse af hjerterytmen
  • thyrotoksikose;
  • forebyggelse af migræne.

Jeg ordinerer medicin, lægen skal huske på de særlige egenskaber ved deres anvendelse:

  • den indledende dosis af lægemidlet skal være minimal;
  • stigningen i dosis er meget gradvis, ikke mere end 1 gang / 2 uger;
  • hvis langvarig behandling er nødvendig, skal du bruge den laveste effektive dosis
  • tager BAB, er det nødvendigt konstant at overvåge hjertefrekvensen, blodtryksindikatorer, vægt;
  • 1-2 uger efter indlæggelsens start, 1-2 uger efter bestemmelse af den optimale dosis, er det nødvendigt at overvåge de biokemiske parametre i blodet.

Betablokkere og diabetes mellitus

I henhold til europæiske retningslinjer ordineres betablokkere til patienter med diabetes mellitus som yderligere lægemidler, kun i små doser. Denne regel gælder ikke for to repræsentanter for gruppen med vasodilaterende egenskaber - nebivolol, carvedilol.

Pædiatrisk praksis

BAB bruges til at behandle hypertension hos børn, som ledsages af et accelereret hjerterytme. Det er tilladt at ordinere betablokkere til patienter med kronisk hjertesvigt underlagt følgende regler:

  • inden begyndelsen af ​​modtagelse af BAB bør børn gennemgå en ACE-hæmmerterapi;
  • medicin ordineres kun til patienter med stabile sundhedsmæssige forhold;
  • den indledende dosis bør ikke overstige ¼ af den maksimale dosis.

Liste over lægemidler til hypertension

Til behandling af hypertension anvendes både selektive og ikke-selektive betablokkere. Nedenfor er en liste over stoffer, som inkluderer de mest populære stoffer og deres mærker.

Aktivt stofHandelsnavn
Atenolol
  • Azoten;
  • Atenben;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sektral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblok;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebiter;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

For at opnå den bedste effekt kombineres antihypertensive stoffer fra forskellige grupper ofte med hinanden. Den bedste kombination er den kombinerede anvendelse af BAB med thiaziddiuretika. Fælles brug med medicin fra andre grupper er også mulig, men mindre undersøgt.

Liste over stoffer med kompleks handling

Aktive ingredienserHandelsnavne
Atenolol + chlorthalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorist;
  • Tenorisk;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorthiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipin
  • Logimax

Den bedste medicin til bekæmpelse af forhøjet blodtryk anses for at være en tredje generations selektiv beta-blokker af tredje generation af langvarig handling - nebivolol. Brug af denne medicin:

  • giver dig mulighed for at opnå et mere markant fald i blodtryksindikatorer;
  • har færre bivirkninger, forringer ikke erektionen
  • øger ikke niveauet af dårligt kolesterol, glukose;
  • beskytter cellemembraner mod virkningerne af nogle skadelige faktorer;
  • sikkert for patienter med diabetes mellitus, metabolisk syndrom;
  • forbedrer blodtilførslen til væv
  • forårsager ikke bronkospasme;
  • praktisk modtagefunktion (1 gang / dag).

Kontraindikationer

Listen over kontraindikationer bestemmes af typen af ​​medicin. Fælles for de fleste piller er:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • lavt blodtryk;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • chok;
  • syg sinus syndrom
  • alvorlige tilfælde af bronkialastma.

Medicin ordineres med forsigtighed:

  • seksuelt aktive unge mænd, der lider af arteriel hypertension;
  • atleter;
  • med kronisk instruktiv lungesygdom
  • depression;
  • øget koncentration af plasmalipider;
  • diabetes mellitus;
  • perifer arteriel sygdom.

Betablokkere undgås under graviditet. De reducerer blodgennemstrømningen til moderkagen, livmoderen og kan forårsage fosterudviklingsforstyrrelser. Hvis der imidlertid ikke findes nogen alternativ behandling, opvejer de mulige fordele for moderens krop risikoen for bivirkninger hos fosteret, brugen af ​​BAB er mulig.

Kombination af amning anbefales ikke at tage BAB. Det vides stadig ikke, om det aktive stof kan trænge ind i mælken..

Bivirkninger

Der er hjerte, ikke-hjerte bivirkninger. Jo mere selektiv et lægemiddel har, jo færre ekstracardiale bivirkninger har det.

HjerteEkstrakardiac
  • bradykardi;
  • arteriel hypotension;
  • atrioventrikulær blok
  • nedsat hjerteudgang.
  • svaghed;
  • øget træthed
  • svimmelhed
  • mareridt;
  • depression;
  • søvnløshed;
  • hukommelsessvækkelse
  • forhøjet sukker, blodlipider;
  • kvalme, opkastning
  • forstoppelse / diarré
  • flatulens
  • erektil dysfunktion
  • Raynauds syndrom.

Når betablokkere og lægemidler, der hæmmer hjertefunktionen, tages sammen, er hjertekomplikationer særligt udtalt. Derfor forsøger de ikke at ordinere dem sammen med clonidin, hjerteglykosider, verapamil, amiodaron.

Tilbagetrækningssyndrom

Tilbagetrækningssyndrom er kroppens reaktion på pludselig ophør af enhver medicin. Det manifesterer sig som en forværring af alle symptomer, der blev elimineret ved brug af medicinen. Patientens helbredstilstand forværres hurtigt, der er tidligere symptomer, der er karakteristiske for sygdommen. Hvis lægemidlet har en kort virkningsvarighed, kan abstinenssymptomer udvikles mellem tablettedoser..

Klinisk manifesterer det sig:

  • en stigning i antallet, hyppigheden af ​​angina angreb;
  • acceleration af hjertet
  • krænkelse af rytmen i hjertesammentrækninger
  • forhøjet blodtryk
  • myokardieinfarkt
  • pludselig død.

For at forhindre udviklingen af ​​et abstinenssyndrom er der udviklet gradvise seponeringsalgoritmer for hvert lægemiddel. For eksempel bør tilbagetrækning af propranolol tage 5-9 dage. I løbet af denne periode reduceres dosis af lægemidlet gradvist..

Betablokkere. Liste over lægemidler af ny generation, hvad det er, hvad det bruges til, virkningsmekanisme, klassificering, bivirkninger

Lægemidler, der undertrykker adrenalins virkning på adrenalinreceptorer kaldes adrenerge blokkere. Blokkere slukker for forskellige typer receptorer, såsom beta-1 eller beta-2-typen, der er opsummeret i beta-blockererkategorien med samme navn..

Der er udviklet en omfattende liste over lægemidler, der inkluderer receptorblokkere, men medicin kan kun tages efter undersøgelse og anbefalinger fra en kardiolog.

Aftale

Adrenalinreceptorer er overvejende koncentreret i hjertevæv og blodkanaler. Disse stoffer reagerer på hormoner produceret af kroppen - adrenalin og noradrenalin. Der er 4 typer adrenerge receptorer: alpha-1 og alpha-2, en anden type er beta-1 eller beta-2.

Betablokkere (listen over lægemidler indeholder flere typer) kan bruges med følgende kliniske billede:

  • Abnormaliteter i hjertesystemet og forstyrrelser i karene, under påvirkning af hvilke der observeres en gradvis stigning i blodtrykket. Dette er typisk for den primære fase af essentiel arteriel hypertension..
  • Overtrædelse af det hormonelle billede og nyrefunktionen. Som et resultat udvikler en sekundær form for renaskulær hypertension. Patologi kan være godartet eller ondartet. I sidstnævnte tilfælde er der kraftige stigninger i blodtrykket til kritiske indikatorer såvel som lange kriseperioder, hvilket fører til ødelæggelse af de mest sårbare organer..
  • Kriseforhold forårsaget af arytmier af forskellige typer. Narkotika lindrer forværringer og stopper yderligere gentagelse af bivirkninger.
  • Iskæmiske sygdomme. Medicin reducerer niveauet af næringsindtag og iltvolumen i hjertemusklen. Inden behandlingsforløbet skal myokardial kontraktilitet og sandsynligheden for et hjerteanfald vurderes.
  • Primære former for CHF (kronisk hjertesvigt). De blokerende komponenter i stoffer forhindrer akutte angreb, hvilket er karakteristisk for antianginal handling.
  • Receptorblokkere ordineres som yderligere midler til behandling af feokromocytom - en tumor, der udvikler sig i binyrebarken.
  • Narkotika lindrer alkoholabstinenssyndrom.
  • Forbedrer tilstanden med migræne og dissekere aortaaneurisme.
  • De bruges i vid udstrækning til behandling af prostatitis. Efter et behandlingsforløb normaliseres den naturlige udskillelse af urin. Medicin kan forbedre blærens tone, hjælpe med behandling af prostata adenom, styrke det svage muskelvæv i prostata.

Ikke-selektive blokkere anvendes i en snævrere retning end selektive lægemiddelkategorier. Betablokkere fra 2. og 3. generation betragtes som de sikreste, derfor bruges de på niveau med ACE-hæmmere. Denne tilgang tillader behandling af CHF såvel som arteriel hypertension i forbindelse med metabolisk syndrom.

Handling

Når adrenerge receptorer distribueres frit, kommer adrenalin eller noradrenalin ind i kredsløbssystemet. Interaktionen mellem hormoner og adrenerge receptorer fremkalder reaktioner, hvoraf den ene er en stigning i antallet af hjertesammentrækninger.

Andre manifesterede reaktioner:

  • indsnævring af blodkanalens åbenhed
  • forhøjet blodtryk (blodtryk)
  • manifestation af bronchodilatorprocesser (udvidelse af bronchiens lumen);
  • der er et spring i blodsukkerniveauet (hyperglykæmisk effekt).

En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertemusklen forekommer på det biokemiske niveau. På baggrund af reaktionen udvikler sinustakykardi, supraventrikulær "betinget" ikke-farlig arytmi.

Betablokkere fungerer som tændere for adrenalinreceptorer, hvilket er det modsatte af adrenalin. Betablokkere i alle generationer undertrykker negative reaktioner på det biokemiske niveau.

Betablokkere (listen over lægemidler kan variere i sammensætningen af ​​de aktive ingredienser) giver positive resultater:

  • nedsætter spændingen i væggene i blodkarrene og letter blødning, hvilket indirekte hjælper med at reducere trykket;
  • antallet af hjerteslag falder og nærmer sig den normale værdi.
  • der observeres en antiarytmisk virkning, især hos dem med supraventrikulær takykardi;
  • glykæmiske indikatorer for blodgennemstrømning reduceres. Betablokkere forhindrer udviklingen af ​​en hypoglykæmisk forebyggende tilstand;
  • blodtrykket går ned. Svaret er ikke altid ønsket, især hvis patienten har et vedvarende lavt blodtryk. I dette tilfælde ordineres ikke medicin.

Virkningsmekanismen for betablokkere

Med alle de positive egenskaber ved lægemidler, der blokerer receptorer, er der en betydelig ulempe - en reduktion i bronchiens lumen. Derfor bør personer med nedsat åndedrætsfunktion tage medicin med forsigtighed..

Bivirkninger

Bivirkninger kan manifestere sig på forskellige måder. En type betablokker kan tolereres let, mens en anden er vanskelig. Medicin med betablokkere har mange negative manifestationer. Inden du fortsætter med behandlingsforløbet, skal du konsultere en kardiolog. Du kan ikke acceptere midler selv.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • Svaghed i kroppen, døsighed.
  • Tørre øjne.
  • Forstyrrelse af rumlig orientering.
  • Rystelser i underkroppen.
  • Betændelse i huden, manifesteret som kløe, udslæt eller nældefeber.
  • Bronkial krampe.
  • Hyperhidrose (øget svedtendens).
  • Brud på blodsammensætningen. Afvigelser bestemmes ved hjælp af laboratoriemetoden.
  • Hjertesygdomme (bradykardi, nedsat blodtryk, hjertesvigt).
  • Hovedpine.
  • Hjerteblok.
  • Forgiftning.
  • Forværring af bronkialastma.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler fra den specificerede farmaceutiske gruppe, hvis der er sygdomme - bradykardi, kollaps, første graders AV-blokering, arteriel sygdom, nedsat bevægelse af impulsen fra sinusknuden til atrierne og ventriklerne, patologien i sinusknudens rytme, dyslipidæmi.

Lægemidler er kontraindiceret til gravide i barndommen såvel som til personer med en udtalt allergisk reaktion på blokkeringskomponenten. Lægemidlerne kan sænke sukkerniveauet, så de bruges med ekstrem forsigtighed af diabetikere. Kan nedsætte libido hos mænd i en lang periode.

Klassifikation

Betablokkere (en liste over lægemidler med forskellige sammensætninger) kan klassificeres på flere måder - hvordan de farmakokinetiske processer forløber, og hvor karakteristiske kroppens reaktioner på det aktive stof er.

Typebetegnelse af navne er hovedsageligt baseret på, hvordan stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder af kroppen. Den kemiske sammensætning af lægemidler er heterogen, det er mere vigtigt at fremhæve opfattelsen af ​​receptorer for komponenten. Jo højere denne indikator, jo mindre manifesteres negative konsekvenser..

Der er betablokkere:

  1. Beta-1 og beta-2 adrenalinblokkere. Disse stoffer er ikke-selektive.
  2. Beta-1 adrenerge blokkere. Stoffer kaldes selektive eller kardioselektive..
  3. Blokkere, der neutraliserer beta- og alfa-adrenerge receptorer.

Betablokkere (en liste over lægemidler med et aktivt stof) er vist i tabellen.

Listen inkluderer det aktive stof (INN), det kommercielle navn på nogle lægemidler er angivet i parentes:

Gruppekategori
1. generation kardioselektiv. Beta-1,2 adrenerge blokkere2. generation

Kardioselektiv. Beta-1 adrenerge blokkere

3. generation

Beta-alfa-blokkere

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Hver kategori af lægemidler er også opdelt i 2 typer - med eller uden iboende receptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men kun specialister klassificerer lægemidler efter dette kriterium for optimalt at vælge et lægemiddel.

Ikke-selektive adrenerge blokkere

Medicin i denne kategori er meget udbredt. Dette inkluderer de tidligere lægemidler, der kan forårsage de mest bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidigt på 2 typer adrenerge receptorer: beta-1 og beta-2.

Hjertevæv indeholder beta-1-receptorer, så lægemidler, der virker på dem, kaldes kardio-selektiv. Andre receptorer er koncentreret i kar, uterine væv, luftveje (bronchi) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede vifte af indflydelse af kardio-selektive lægemidler, der påvirker alle kroppens systemer. Vigtige lægemidler til 1 udvikling er - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lægemidlet er udviklet på basis af det aktive stof Propranolol, det bruges desuden til behandling af hjertesygdomme, højt blodtrykssyndrom. Et stort plus af lægemidlet er, at det ikke reducerer myokardiets kontraktile funktion.

Ved hjælp af medicinen kan du hurtigt lindre et anfald af arytmier (supraventrikulær), lindre krisen med sinustakykardi. Lægemidlet har sidesider - det aktive stof indsnævrer skarpt karene (angiospasme).

Propranolol er effektiv til behandling af hjertesygdomme. Den terapeutiske virkning udtrykkes i et fald i myocardial kontraktilitet og hjertefrekvens såvel som i korrektion af blodtryk. Men for aktiv handling af lægemidlet er uacceptabel i tilfælde af kritiske blodtryksfald og hjertesvigt i det akutte stadium.

Korgard

Denne medicin indeholder Nadolol, takket være, at antianginal og hypotensive resultater opnås. Nadolol er et mildt stof. Beta-2 adrenerge blokkere kan kun bruges, når hypertension ikke har udviklet sig og er i de tidlige stadier.

Hvis sygdommen allerede kører, hjælper løsningen ikke meget. Dybest set anvendes Nadolol til iskæmiske hjertelidelser. Lægemidlet tilhører gamle udviklinger, anbefales ikke til problemer med det vaskulære system.

Pisk

Ved hjælp af medicin kan arteriel hypertension i et ikke frigivet stadium (i de tidlige stadier) behandles. Et middel baseret på Pindolol med en mild formel, sænker svagt hjertefrekvensen og har ringe effekt på arbejdet med myokardium (hjerte) muskel.

Det bruges sjældent til hjertesygdomme, kan forårsage bronkospasme, derfor anbefales det ikke til patologier i luftvejene (astma, KOL). En lignende mulighed betragtes som Pindolol, der indeholder det aktive stof med samme navn..

Glaumol

Glaumol er et protivoglaukom stof udviklet på basis af Timolol. Lægemidlet reducerer forsigtigt trykniveauet, derfor er det velegnet til behandling af visse former for glaukom. Lægemidlet er imidlertid ineffektivt til behandling af hjerte-kar-lidelser. Lægemidlet tilhører en ikke-selektiv type, er tilgængelig i form af dråber.

Kardioselektive adrenerge blokkere

2. generation af lægemidler inkluderer beta-1-blokkere. Denne kategori reagerer på adrenerge receptorer i hjertet, som bestemmer deres snævert målrettede handling.

På grund af den målrettede blokering af receptorer med samme navn øges effektiviteten af ​​lægemidlet kun. Blokkere betragtes som sikre, men anbefales ikke til selvbehandling, især når de kombineres med andre typer.

Vigtig udvikling i 2. generation inkluderer: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medicinen indeholder Metoprolol, lindrer akutte tilstande forbundet med en afvigelse af hjerterytmen. Det har en positiv effekt på patologien af ​​den supraventrikulære type. Kan bruges i kombinationsbehandling med Amiodaron til behandling af pulsforstyrrelser.

Det giver et hurtigt resultat, men det anbefales ikke løbende på grund af svær tolerance og bivirkninger. Den terapeutiske effekt afhænger også af kroppens egenskaber og kroppens funktionalitet..

Kordanum

Lægemidlet omtales som beta-1-blokkere, baseret på talinolol. Lægemidlet er identisk med Metoprolol og har de samme indikationer. Reducerer tilbagevendende forhold på baggrund af akut hjerteinfarkt. Virkningen optræder om 2-4 timer. Varighed op til 24 timer.

Concor

Denne medicin inkluderer bisoprolol. Ordineret i løbet af langvarig systematisk terapi. Den positive effekt vises efter 12 timer, men resultatet varer i lang tid. Bisoprolols hovedfunktioner er stabilisering af blodtryk og puls, behandling af hypertension og CHF. Lægemidlet stopper tilbagefald i arytmier.

Dette er en ufuldstændig liste over beta-1-blokkere. De mest almindelige lægemidler overvejes. Det er umuligt at vælge et lægemiddel alene i henhold til de tilgængelige indikationer, diagnostik er nødvendig, hvilket heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Den sidste generation

De nyeste blokkere (3. generation) påvirker desuden alfa-adrenerge receptorer. Disse kvaliteter gør det muligt for dem at blive brugt i vid udstrækning. Listen over de vigtigste lægemidler inkluderer: Carvedilol, Nebivolol.

3. generations betablokkere indeholder to kategorier:

  • Ikke-kardioselektiv. Slap af væggene i blodkanaler under indflydelse af beta-1 og beta-2-adrenerge antagonister.
  • Kardioselektiv. Udvid de vaskulære kanaler ved at øge volumenet af frigivet nitrogenoxid. Kan reducere vaskulær okklusion, reducere dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Blokkere for alle grupper er af kort og lang varighed. Denne indikator afhænger af lægemidlets biokemiske sammensætning.

Medicin inkluderer følgende kategorier:

  1. Amfifil. Stoffer kan opløses i fedt og vand. Udskilles fra kroppen ved hjælp af lever og nyrer. Disse inkluderer: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofil. De opløses i vand, men absorberes dårligt i leveren. Dette inkluderer: Atenolol.
  3. Lipofil, kortvirkende. Godt forarbejdet i fedt, absorberes hurtigt i leveren. Har en kort helbredende virkning.
  4. Langtidsvirkende lipofile blokkere.

Der er også ultrakortvirkende stoffer. Disse blokkere bruges hovedsageligt i form af droppere. Kemikalier virker i kroppen i ikke mere end 30 minutter, hvorefter de opløses i blodet. På grund af den lave bivirkningshastighed bruges de ofte til hypotension og hjertesvigt. Esmolol tilhører denne kategori..

Credex

Lægemidlet er baseret på Carvedilol. Det er også kendetegnet ved dets evne til at neutralisere alfa-receptorer. Lægemidlet udvider blodkarrene godt, bruges både til behandling af det kardiovaskulære system og til normalisering af koronar cirkulation..

Reducerer sandsynligheden for et hjerteanfald. Kombinationen af ​​forskellige typer blokkere i sammensætningen hjælper med at eliminere neurologiske lidelser forbundet med at tage neuroleptiske lægemidler.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenerge blokker af kardioselektiv handling. Reducerer blodtryk og puls, har en antianginal virkning. Det bruges til arteriel hypertension. Anvendes ofte i kombination til behandling af CHF og profylaktiske formål til angina.

Tsenipres

I hjertet af Celiprolol hører det til den selektive type. Har en vasodilaterende virkning, forårsager praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er egnet til hurtigt at sænke blodtrykket. Det kan bruges i et langt behandlingsforløb, påvirker hjertemusklens aktivitet. Velegnet til mennesker i forskellige aldre.

Betablokkere har modtaget gode anmeldelser i behandlingen af ​​angina pectoris. Takket være dem falder hyppigheden af ​​anginaanfald, udviklingen af ​​akutte koronar lidelser sænkes. Anvendelsen af ​​ACE-hæmmere i kombination med blokkere og diuretika til behandling af CHF øger levetiden markant.

Blokkere er inkluderet i listen over stoffer, der er vigtige for mennesker. Betablokkere kan forbedre tilstanden, men den forkerte udnævnelse af behandlingsforløbet øger udviklingen af ​​hjertesvigt, forårsager hjertestop, op til døden.

Forfatter: Semyonova Elena

Artikeldesign: Vladimir den Store

Video om betablokkere

Grundlæggende farmakologi af betablokkere:

Årsager til blødning i øjet og i sclera

Om trykenheder