Betablokkere: liste over stoffer

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kropsfunktioner spilles af catecholaminer: adrenalin og noradrenalin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenerge receptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alfa- og beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenerge receptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne udvides, hjertets ledning og automatisering forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og energiproduktionen øges..

Når β2-adrenerge receptorer er begejstrede, slapper væggene i blodkar og bronchiale muskler, livmodertonen falder under graviditet, og insulinsekretion og nedbrydning af fedt øges. Således fører stimulering af beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv..

Beta-adrenerge blokkere (BAB) er en gruppe lægemidler, der binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholamins virkning på dem. Disse lægemidler bruges meget i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB'er reducerer frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, sænker blodtrykket. Som et resultat falder iltforbruget af hjertemusklen..

Diastole forlænges - en periode med hvile, afslapning af hjertemusklen, hvor kransårene er fyldt med blod. Forbedring af koronarperfusion (blodtilførsel til myokardiet) letter også ved et fald i diastolisk tryk inden for hjertet.

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt blodforsynede områder til iskæmiske områder, hvilket resulterer i, at træningstolerance forbedres.

BAB'er har antiarytmiske virkninger. De undertrykker de kardiotoksiske og arytmogene virkninger af catecholaminer og forhindrer også ophobning af calciumioner i hjertecellerne, hvilket forringer energimetabolismen i myokardiet..

Klassifikation

BAB er en omfattende gruppe af lægemidler. De kan klassificeres på mange måder..
Kardioselektivitet - lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenerge receptorer uden at påvirke de β2-adrenerge receptorer, som er placeret i væggen i bronchi, kar, uterus. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er det at bruge det til samtidig sygdomme i luftvejene og perifere kar samt i diabetes mellitus. Selektivitet er dog et relativt begreb. Ved ordination af lægemidlet i store doser falder selektivitetsgraden.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: evnen til noget at stimulere beta-adrenerge receptorer. Sammenlignet med konventionel BAB nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger mindre, mindre sjældent til udvikling af abstinenser, mindre negativ indflydelse på lipidmetabolisme.

Nogle BAB er i stand til yderligere at udvide blodkar, det vil sige de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme realiseres ved hjælp af udtalt indre sympatomimetisk aktivitet, blokering af alfa-adrenerge receptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Handlingens varighed afhænger oftest af egenskaberne ved den kemiske struktur af BAB. Lipofile lægemidler (propranolol) virker i flere timer og fjernes hurtigt fra kroppen. Hydrofile lægemidler (atenolol) er effektive i længere tid og kan ordineres sjældnere. Langtidsvirkende lipofile stoffer (metoprololhæmning) er også oprettet. Derudover er der BAB'er med en meget kort varighed - op til 30 minutter (esmolol).

Rul

1. Ikke-kardioselektiv BAB:

A. Uden iboende sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektiv BAB:

A. Uden iboende sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozoc, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (brevblok);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • carvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB langtidsvirkende:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakort handling, kardioselektiv:

Ansøgning om sygdomme i det kardiovaskulære system

Anstrengende angina

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af anstrengende angina og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater inducerer disse lægemidler ikke tolerance (lægemiddelresistens) ved langvarig brug. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket giver mulighed for efter et stykke tid at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse midler hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt..

Den antianginale aktivitet af al BAB er omtrent den samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer..

Begynd behandlingen med en lille dosis og øg den gradvist til effektiv. Doseringen vælges på en sådan måde, at hjertefrekvensen i hvile er mindst 50 pr. Minut, og niveauet af det systoliske blodtryk er mindst 100 mm Hg. Kunst. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af angina-angreb, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er upassende, da dette øger risikoen for bivirkninger markant. Hvis disse midler ikke er effektive nok, er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer..

BAB bør ikke brat annulleres, da dette kan resultere i et abstinenssyndrom.

BAB er især indiceret, hvis anstrengelsesangina er kombineret med sinustakykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal refluks.

Myokardieinfarkt

Den tidlige anvendelse af BAB i hjerteinfarkt hjælper med at begrænse nekrosezonen i hjertemusklen. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for gentagen hjerteinfarkt og hjertestop falder..

En sådan effekt udøves af BAB'er uden intern sympatomimetisk aktivitet; det foretrækkes at bruge kardioselektive lægemidler. De er især nyttige til at kombinere myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinustachykardi, postinfarction angina pectoris og tachysystolisk form af atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter indlæggelse af patienten på hospitalet for alle patienter i fravær af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have fået et hjerteinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB ved hjertesvigt undersøges. Det antages, at de kan bruges med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Arytmier, arteriel hypertension, takysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også grund til at ordinere denne gruppe lægemidler.

Hypertonisk sygdom

BAB er indiceret til behandling af hypertension kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De bruges også i vid udstrækning hos unge patienter med en aktiv livsstil. Denne gruppe lægemidler er ordineret til kombination af arteriel hypertension med anstrengende angina eller hjertearytmier såvel som efter myokardieinfarkt..

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til hjertearytmier såsom atrieflimren og flagren, supraventrikulære arytmier og dårligt tolereret sinustachykardi. De kan også ordineres til ventrikulære rytmeforstyrrelser, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glycosidforgiftning.

Bivirkninger

Det kardiovaskulære system

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertesammentrækninger og forårsager sinusbradykardi - en afmatning i pulsen til mindre end 50 pr. Minut. Denne bivirkning er meget mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet..

Lægemidler i denne gruppe kan forårsage varierende grader af atrioventrikulær blokering. De reducerer også hjerteslagets styrke. Sidstnævnte bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB'er sænker blodtrykket.

Lægemidler i denne gruppe forårsager krampe i perifere kar. Koldhed i ekstremiteterne kan forekomme, forløbet af Raynauds syndrom forværres. Lægemidler med vasodilaterende egenskaber er næsten blottet for disse bivirkninger..

BAB reducerer renal blodgennemstrømning (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer cirkulation under behandling med disse lægemidler forekommer der undertiden alvorlig generel svaghed.

Åndedrætsorganerne

BAB forårsager bronkospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenerge receptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt med kardioselektive stoffer. Imidlertid er deres effektive doser for angina pectoris eller hypertension ofte ret høje, mens kardioselektivitet er markant reduceret..
Brug af høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig åndedrætsstop.

BAB'er forværrer forløbet af allergiske reaktioner på insektbid, lægemidler og fødevareallergener.

Nervesystem

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjerne-barrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde forekommer hallucinationer, kramper, koma. Disse bivirkninger er meget mindre udtalt i hydrofile BAB'er, især atenolol.

BAB-behandling kan ledsages af nedsat neuromuskulær ledning. Dette fører til muskelsvaghed, nedsat udholdenhed og hurtig træthed..

Metabolisme

Ikke-selektive BAB'er undertrykker produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes mellitus. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenerge receptorer. Dette fører til en markant stigning i blodtrykket..

Derfor, hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes mellitus, er det nødvendigt at foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller lægemidler fra andre grupper..

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer niveauet af "godt" kolesterol (alfa-lipoproteiner med høj densitet) i blodet og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Lægemidler med β1-intern sympatomimetisk og α-blokerende aktivitet (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) er uden denne ulempe..

Andre bivirkninger

Behandling med BAB ledsages i nogle tilfælde af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar..

BAB kan forårsage hudændringer: udslæt, kløe, erytem, ​​psoriasis symptomer. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er hæmning af hæmatopoiesis med udvikling af agranulocytose og trombocytopen purpura..

Tilbagetrækningssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i en høj dosis, kan en pludselig afbrydelse af behandlingen fremkalde det såkaldte abstinenssyndrom. Det manifesteres ved en stigning i hyppigheden af ​​angina-angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages abstinenssyndromet af takykardi og forhøjet blodtryk. Tilbagetrækningssyndrom vises normalt et par dage efter stop af indtagelsen af ​​BAB.

For at undgå udvikling af abstinenssyndrom skal følgende regler overholdes:

  • annullere BAB langsomt inden for to uger og gradvist reducere dosis med en dosis;
  • under og efter annulleringen af ​​BAB er det nødvendigt at begrænse fysisk aktivitet, hvis det er nødvendigt, øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der sænker blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB'er er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

  • lungeødem og kardiogent shock;
  • alvorlig hjertesvigt
  • bronkial astma;
  • syg sinus syndrom
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • niveauet af systolisk blodtryk er 100 mm Hg. Kunst. og derunder;
  • puls mindre end 50 pr. minut
  • dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

En relativ kontraindikation til ordinationen af ​​BAB - Raynauds syndrom og aterosklerose i perifere arterier med udvikling af intermitterende claudicering.

Betablokkere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og noradrenalin) på dem. Betablokkere hører til de grundlæggende lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og højt blodtrykssyndrom. Denne gruppe lægemidler er blevet brugt til behandling af hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis..

Opdagelseshistorik

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenerge receptorer - alfa og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa-adrenerge receptorantagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, som kombinerede egenskaberne af en agonist og en antagonist af beta-receptorer. Han og en række andre efterfølgende lægemidler var endnu ikke egnede til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, hvilket åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme..

Nobelprisen i medicin i 1988 blev modtaget af J. Black, G. Elion, G. Hutchings for udvikling af nye principper for lægemiddelterapi, især for begrundelsen for brugen af ​​betablokkere. Det skal bemærkes, at betablokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. Oprindeligt blev det betragtet som en side, langt fra altid ønskelig handling. Først senere, startende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen for betablokkere

Virkningsmekanismen for lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andet væv, hvilket forårsager en række effekter, der er komponenter i mekanismen for hypotensiv virkning af disse lægemidler.

  • Nedsat hjerteudgang, hjertefrekvens og styrke, hvilket resulterer i reduceret hjertebehov af ilt, øget antal sikkerhedsstillelser og omdistribueret myokardieblodgennemstrømning.
  • Fald i puls. I denne henseende optimerer diastoler den samlede koronarblodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, der "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere zonen for infarkt og hyppigheden af ​​komplikationer af myokardieinfarkt.
  • Fald i total perifer modstand ved at reducere reninproduktion af celler i det juxtaglomerulære apparat.
  • Nedsat frigivelse af noradrenalin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduceret reabsorption af natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne i aortabuen og carotis (carotis) sinus.
  • Membranstabiliserende effekt - reducerer membranernes permeabilitet for natrium- og kaliumioner.

Sammen med den antihypertensive har beta-blokkere følgende handlinger.

  • Antiarytmisk aktivitet, som skyldes deres hæmning af katekolamins virkning, en afmatning i sinusrytme og et fald i impulshastigheden i atrioventrikulært septum.
  • Antianginal aktivitet er en konkurrencedygtig blokering af beta-1-adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjerterytme, myokardie-kontraktilitet, blodtryk såvel som til en forøgelse af diastolens varighed og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt til et fald i iltbehovet i hjertemusklen øges som følge heraf træningstolerance, perioder med iskæmi reduceres, hyppigheden af ​​anginal angreb hos patienter med anstrengende angina pectoris og postinfarkt angina pectoris falder.
  • Antiplatelet-evne - bremse blodpladeaggregering og stimulere syntesen af ​​prostacyclin i endotel i vaskulærvæggen, reducere blodets viskositet.
  • Antioxidantaktivitet, som manifesteres ved hæmning af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Mindsker iltbehovet til yderligere stofskifte.
  • Nedsat venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretionen ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har en beroligende virkning og øger livmoderens kontraktilitet under graviditet.

Fra tabellen bliver det klart, at beta-1-adrenerge receptorer hovedsageligt findes i hjerte-, lever- og skeletmuskler. Catecholamines, der virker på beta-1-adrenerge receptorer, har en stimulerende virkning, hvilket resulterer i en stigning i hjertefrekvens og styrke.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den dominerende effekt på beta-1 og beta-2 er adrenerge receptorer opdelt i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængig af evnen til at opløses i lipider eller vand, opdeles betablokkere farmakokinetisk i tre grupper.

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det administreres oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarm. Lægemidlerne i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren. Typisk gives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere, når de administreres oralt, absorberes de kun med 30-50%, i mindre grad metaboliseres i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile betablokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokkere (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter administration absorberes 40-60% af lægemidlet indeni. De indtager en mellemposition mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidlerne ordineres til patienter med moderat nedsat nyre- og leverfunktion..

Klassificering af betablokkere efter generation

  1. Kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af blokkere af alfa-adrenerge receptorer (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har mekanismer for hypotensiv virkning af begge grupper af blokkere.

Kardioselektive og ikke-kardioselektive betablokkere er til gengæld opdelt i lægemidler med og uden iboende sympatomimetisk aktivitet..

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning, sænker hjertefrekvensen, giver en antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjertefrekvensen i mindre omfang, hæmmer automatiseringen af ​​sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver en signifikant antianginal og antiarytmisk virkning ved sinus og gastrisk supraventrikulær lidelse, -2 adrenerge receptorer i lungerne i bronkierne.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor ordineres de oftere til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvist beta-adrenerge receptorer. Narkotika i denne gruppe sænker hjertefrekvensen i mindre grad, sænker atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls..

Kardioselektivitet af betablokkere

Kardioselektive betablokkere blokerer beta-1-adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, juxtaglomerulært apparat i nyrerne, fedtvæv, det ledende system i hjertet og tarmene. Selektiviteten af ​​betablokkere afhænger dog af dosis og forsvinder ved brug af store doser af beta-1 selektive betablokkere.

Ikke-selektive betablokkere virker på begge typer receptorer, beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer. Beta-2-adrenerge receptorer findes på de glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, hvilket kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenerge receptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vaskulær spasme, nedsat glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive betablokkere..

Kardioselektive betablokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektiv ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronkialastma og andre sygdomme i det bronchopulmonale system ledsaget af bronkospasme, diabetes mellitus, intermitterende claudicering.

Indikation til udnævnelse:

  • essentiel arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympathicotonia (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig iskæmisk hjertesygdom - anstrengelsesangina (rygere af selektive betablokkere, ikke-rygere - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina pectoris;
  • krænkelse af hjerterytmen (atrielle og ventrikulære for tidlige slag, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitralventil prolaps;
  • risiko for ventrikelflimmer og pludselig død
  • arteriel hypertension i den præoperative og postoperative periode;
  • betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofafholdenhed.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • arteriel hypotension;
  • akut hjertesvigt
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • stenoserende perifer vaskulær sygdom med iskæmi i lemmer i hvile.

Betablokkere: bivirkninger

Fra det kardiovaskulære system:

  • nedsat hjerterytme
  • nedsættelse af atrioventrikulær ledning
  • signifikant fald i blodtrykket
  • reduktion i udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, nedsat bronkial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudicering);
  • psyko-emotionelle lidelser (svaghed, døsighed, hukommelsessvigt, følelsesmæssig labilitet, depression, akutte psykoser, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale lidelser (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, forværring af mavesårssygdom, colitis);
  • abstinenssyndrom;
  • krænkelse af kulhydrat- og lipidmetabolisme
  • muskelsvaghed, træningsintolerance
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion
  • nedsat produktion af tårevæske, konjunktivitis;
  • hudlidelser (dermatitis, eksanthem, forværring af psoriasis);
  • føtal underernæring.

Betablokkere og diabetes

Ved type 2-diabetes mellitus foretrækkes selektive betablokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat vævssensitivitet over for insulin) er mindre markante end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditet er brugen af ​​betablokkere (ikke-selektiv) uønsket, da de forårsager bradykardi og hypoxæmi efterfulgt af føtal underernæring.

Hvilke lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere er bedre at bruge??

Når vi taler om betablokkere som en klasse af antihypertensive lægemidler, betyder de lægemidler med beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden iboende sympatomimetisk aktivitet (mere effektiv) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken betablokker er bedre?

For nylig optrådte en beta-blokker i vores land, som har den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og koronar hjertesygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blokker med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som gør det muligt at bruge den en gang om dagen. Det har dog ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variationen i den daglige blodtryksrytme, hjælper med at reducere graden af ​​morgenstigning i blodtrykket. Behandling med Lokren hos patienter med koronar hjertesygdom mindskede hyppigheden af ​​anginaanfald og øgede evnen til at udholde fysisk aktivitet. Lægemidlet forårsager ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat- og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan isoleres, er Nebilet (Nebivolol). Det indtager en særlig plads i beta-blockererklassen på grund af dens usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en betablokker og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) af det vaskulære endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, perifer arteriel aterosklerose, kongestiv hjertesvigt, svær dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Med hensyn til de sidste to patologiske processer er der i dag en betydelig mængde videnskabeligt bevis for, at Nebilet ikke kun ikke har en negativ effekt på lipid- og kulhydratmetabolisme, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglycerid, blodglukose og glyceret hæmoglobinniveau. Forskere forbinder disse egenskaber, der er unikke for klassen af ​​betablokkere, med lægemidlets NO-modulerende aktivitet..

Beta-blocker-tilbagetrækningssyndrom

Pludselig tilbagetrækning af beta-adrenerge blokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage fænomener, der er karakteristiske for det kliniske billede af ustabil angina pectoris, ventrikulær takykardi, hjerteinfarkt og undertiden føre til pludselig død. Tilbagetrækningssyndrom begynder at manifestere sig i løbet af få dage (sjældnere - efter 2 uger) efter at have stoppet brugen af ​​beta-adrenerge blokkere.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af at annullere disse stoffer skal du overholde følgende anbefalinger:

  • stoppe brugen af ​​beta-adrenerge receptorblokkere gradvist inden for 2 uger i henhold til følgende skema: På den første dag reduceres den daglige dosis af propranolol med ikke mere end 80 mg, den 5. - med 40 mg, den 9. - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter annullering af beta-adrenerge blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosen;
  • til patienter med koronararteriesygdom, der er planlagt til koronararterieomgåelse, beta-adrenerge blokkere annulleres ikke før operationen, 1/2 daglig dosis ordineres 2 timer før operationen, under operationen betablokkere administreres ikke, men inden for 2 dage. efter at det er ordineret intravenøst.

Liste over lægemidler til betablokkere fra tryk i hypertension

Til behandling af hypertension og et hurtigt fald i blodtrykket ordinerer læger betablokkere. Dette er en omfattende farmakologisk gruppe, der omfatter flere generationer af lægemidler. Betablokkere har vist sig at være positive ved behandling af hypertension, sygdomme i det kardiovaskulære system, hyperthyroidisme og hovedpineangreb. Betablokkere til hypertension ordineres af en specialist efter undersøgelse i henhold til indikationer.

Historisk reference

De første betablokkere (BAB) blev oprettet af forskere i de tidlige 60'ere af det sidste århundrede. Dette var det eksperimentelle lægemiddel Protenalol, som blev testet på mus. Undersøgelser har vist, at indtagelse af medicin provokerer udviklingen af ​​ondartede tumorer. Lægemidlet forblev eksperimentelt og blev ikke godkendt til behandling af hypertension. Det første beta-blokkeringsmiddel, der gik på markedet til behandling af hypertension, var Propranolol. Det blev oprettet i slutningen af ​​60'erne, og dets udvikler modtog Nobelprisen for oprettelsen..

I dag har forskere skabt mere end 100 betablokkere af forskellige typer. Cirka 30 repræsentanter for den farmakologiske gruppe har fundet regelmæssig brug. Generationer af betablokkere udviklede sig, raffinerede, indtil Nebivolol blev udviklet. Det blev veltolereret af patienter, forårsagede et minimum af kontraindikationer og afslappede blodkar. For den hypotensive effekt er 1 tablet nok.

Farmakologiske virkninger

Betablokkere kan være af forskellige typer (se klassificering nedenfor): kardioselektiv (specifik), ikke-selektiv (ikke-specifik).

De terapeutiske virkninger af ikke-selektive og selektive betablokkere er de samme:

  1. reducere hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger undtagen BAB Acebutolol og Celiprolol, som øger hjertefrekvensen;
  2. mæt myokardiet med ilt, hvilket reducerer sandsynligheden for hypoxi;
  3. reducere blodtryksindikatorer
  4. øge indholdet af uskadeligt kolesterol.

Yderligere egenskaber ved ikke-selektive BAB'er:

  • indsnævre bronkierne
  • reducere blodpladeaggregering
  • øge livmoder tone
  • blokere nedbrydningen af ​​fedtstoffer
  • reducere øjet pres.

Patienter reagerer forskelligt på betablokkere. Følgende faktorer påvirker patientens modtagelighed for BAB:

  • patientalder: hos spædbørn og ældre er følsomheden over for BAB-komponenter reduceret;
  • hyperthyroidisme: en stigning i skjoldbruskkirtelhormoner fordobler antallet af beta-receptorer i hjertet;
  • et fald i koncentrationen af ​​adrenalin og noradrenalin;
  • nedsat aktivitet i det sympatiske nervesystem;
  • nedsat receptorfølsomhed.

Generationer af betablokkere

Da der er mange lægemidler, der tilhører den farmakologiske gruppe af betablokkere, er de opdelt i separate klasser. Klassificeringen tager højde for interaktionen med beta-adrenerge receptorer.

Betablokkere kan være af tre generationer:

  • 1. generation - ikke-selektive betablokkere: lægemidler, der blokerer to typer receptorer på én gang, brugen kan forårsage uønskede alvorlige reaktioner i kroppen. Denne generation inkluderer Propranolol og analoger;
  • 2. generation - selektive betablokkere: påvirker praktisk talt ikke type 2-receptorer, de har en snævert målrettet virkning, disse er Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generation - lægemidler af den nyeste generation: dilatere blodkar, virkningsmekanismen kan være enten selektiv (Nebivolol) eller ikke-selektiv (Carvedilol tabletter).

Andre klassificeringer af lægemidler

I andre tilgange tages følgende egenskaber og egenskaber ved kemiske forbindelser i betragtning:

  • opløselighed: fedtopløselig eller vandopløselig;
  • eksponeringstid: ultrakort, kort, langtidsvirkende;
  • sympatomimetisk eller agonistisk aktivitet: evnen til at excitere eller undertrykke receptorer.

Betablokkere til hypertension ordineres af den behandlende læge. Du kan ikke tage BAB-tabletter uden undersøgelse og identifikation af en nøjagtig historie. Der er ingen generiske beta-blokkerende piller til blodtryk. De er specifikke og vælges af en specialist til behandling af hypertension i henhold til indikationer under hensyntagen til alder, karakteristika for sygdomsforløbet, anamnese og andre lidelser i kroppen..

Indikationer til brug

Betablokker medicin er ikke kun ordineret til hypertension. BAB - lægemidler til en bred vifte af applikationer:

  • kronisk hjertesvigt: BAB langvarig eksponering - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • ustabil angina;
  • hjerteanfald;
  • arytmier;
  • hyperthyroidisme;
  • hovedpine angreb.

Ved ordination af en BAB tager lægen hensyn til hver patients karakteristika, hans alder og sygdomstypen. Ved bestemmelse af varigheden af ​​forløbet og doseringen af ​​BAB tages der hensyn til ansøgningsreglerne:

  1. i de første dage af kurset er det nødvendigt at drikke BAB-tabletter i minimumsdoser;
  2. det er nødvendigt at øge dosis gradvist med en hyppighed på 1-2 gange om ugen;
  3. med langvarig lægemiddelterapi af BAB skal der vælges en lille daglig dosis for at udelukke akkumulering af aktive stoffer i kroppen i overskud;
  4. i løbet af betablokkere er det nødvendigt at overvåge hjertets ydeevne, måle blodtrykket to gange om dagen, kontrollere kropsvægt;
  5. 7-14 dage efter behandlingens start er det nødvendigt at kontrollere den terapeutiske virkning af at tage lægemidlet, bestå en biokemisk test for at justere doseringen eller udskifte BAB.

Arteriel hypertension

Brugen af ​​betablokkere til hypertension overvåges og reguleres af den behandlende læge. Disse er populære lægemidler til behandling af hypertension, da de hurtigt normaliserer blodtryk, puls og forbedrer de generelle indikatorer for det kardiovaskulære system. Andre antihypertensive stoffer har ikke en så kompleks positiv effekt på hjertets og blodkarens arbejde..

Diabetes

Beta-blokkeringsbehandling anvendes aktivt i europæiske lande til diabetikere. BAB er ordineret til diabetikere i kombination med antidiabetika. Betablokkere ordineres ved den laveste daglige dosis uden yderligere stigning. Doseringen kan ændres, når Nebivolol og Carvedilol ordineres.

Anvendelse i pædiatri

Betablokkere er godkendt til brug i pædiatri. Læger ordinerer betablokkere til børn for højt blodtryk og hjerterytme. I pædiatri er det tilladt at bruge BAB til behandling af CHF, men med en række begrænsninger og anbefalinger:

  • inden udnævnelsen af ​​betablokkere skal barnet drikke et kursus af angiotensinkonverterende enzymhæmmere;
  • BAB må ordineres til børn i stabil tilstand;
  • Den indledende daglige dosis kan ikke være højere end ¼ af de maksimalt tilladte daglige værdier.

Liste over de bedste lægemidler til hypertension

Betablokkere til blodtryk kan være af den selektive eller ikke-selektive type. De mest effektive og populære BAB-lægemidler er vist i tabellen.

HovedkomponentBAB-navn
AtenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
AcebutololAcecor, Sektral
BetaxololBetak, Betakor, Lokren
BisoprololBidop, Bikard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-lok, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitens, Nebitrend, Nebitrix, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololBeeblock, Breviblock

For at øge den antihypertensive effekt ordinerer lægen BAB i kombination med andre antihypertensive stoffer. Oftest kombineres betablokkere med thiazider.

Liste over medicin med kompleks handling

HovedkomponenterBAB-navn
Atenolol + chlorthalidonAtenolol Compositum Sandoz, Tenotorm, Tenoretic, Tenoric, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorthiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamidViscaldix
Metoprolol + FelodipinLogimax

En af de bedste betablokkere til hypertension og hjertesygdomme er Nebivolol. Dette er et nyt generationslægemiddel med en langvarig terapeutisk virkning. Det har mange fordele:

  • reducerer hurtigt blodtrykket uden at forårsage hypotension;
  • et minimum af uønskede reaktioner i kroppen på komponenterne i BAB;
  • påvirker ikke styrken;
  • påvirker ikke indikatorerne for dårligt kolesterol;
  • ændrer ikke koncentrationen af ​​glukose;
  • beskytter celler mod eksterne skadelige faktorer, der kan skade deres integritet;
  • godkendt til brug af diabetikere, patienter med insulinresistenssyndrom;
  • normaliserer blodgennemstrømningen
  • indsnævrer ikke lumen af ​​små bronkier og bronchioler;
  • for at opnå en terapeutisk virkning skal du tage tabletter 1 gang om dagen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer over for betablokkere kan være absolutte eller relative..

Absolutte kontraindikationer for at tage BAB:

  • krænkelse af sinusrytme;
  • atrioventrikulær blok på 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut vaskulær insufficiens;
  • choktilstand
  • kort syndrom
  • svær bronkialastma.
  • ung alder hos mænd med et rigt sexliv og hypertension
  • sportsbelastninger;
  • instruktive lungesygdomme i kronikken;
  • deprimeret tilstand
  • lipoproteiner med høj densitet;
  • diabetes;
  • udslettende endarteritis.

Læger anbefaler ikke at drikke betablokkere for hypertension i graviditetsperioden. Brug af betablokkere til hypertension kan reducere blodgennemstrømningen til moderkagen, livmoderen og forårsage lidelser i barnets udvikling. Behandling af hypertension med betablokkere under svangerskabet er kun tilladt, hvis moderens sundhedsrisiko opvejer den mulige risiko for barnets udvikling.

Læger anbefaler ikke at tage BAB, mens du ammer en baby, da komponenterne kan passere i modermælken. Virkningen på spædbarnet og graden af ​​indtrængning af BAB-komponenter i mælk er ikke undersøgt..

Mulige bivirkninger

Betablokkere reducerer blodtrykket, men deres indtagelse kan provokere udseendet af uønskede reaktioner i kroppen fra arbejdet i de vitale systemer og indre organer.

Det kardiovaskulære systemAndre vitale systemer og organer
krænkelse af sinusrytme;

fald i trykindikatorer til kritiske værdier;

hjertefejl

nedbrydning

øgede sukkerniveauer

krænkelse af lipidmetabolisme

Raynauds sygdom.

Med samtidig administration af BAB og lægemidler, der påvirker hjertets arbejde, øges risikoen for at udvikle uønskede kropsreaktioner. læger anbefaler ikke at tage betablokkere til hypertension sammen med det antihypertensive lægemiddel Clofelin, det antiarytmiske lægemiddel Verapamil, Amiodaron, hjerteglykosider.

Annullering af betablokkere

Tilbagetrækning er kroppens fysiske reaktion på en pludselig seponering af et bestemt lægemiddel. Ikke alle stoffer forårsager abstinenssymptomer, men de er almindelige. Tilbagetrækningssyndrom udtrykkes i en levende manifestation af bivirkninger og andre ledsagende symptomatiske tegn på sygdommen. Patienten bliver pludselig syg, han har et manisk ønske om at tage en pille.

Bivirkningerne af betablokkere, når de trækkes tilbage, kan manifestere sig på forskellige måder:

  • øget hyppighed af kvælningsangreb, følelser af kompression af brystet;
  • hurtig hjerterytme
  • arytmier;
  • øgede trykindikatorer
  • hjerteanfald;
  • fatalt udfald.

For at reducere sandsynligheden for et abstinenssyndrom ordinerer læger et behandlingsregime, hvor patienten holder op med at tage BAB gradvist og gradvist nedsætter den daglige dosis. Det kan tage 5 til 10 dage at stoppe med at tage stoffet.

Betablokkere til hypertension. Hvad er det, og hvilke lægemidler ordineres af læger?

Betablokkere - en liste over stoffer

De fleste muskler, herunder hjertet, såvel som arterier, nyrer, luftveje og andet væv indeholder beta-adrenerge receptorer. De er ansvarlige for kroppens akutte og til tider farlige reaktion på overanstrengelse og stress ("kamp eller flugt"). For at reducere deres aktivitet i medicin anvendes betablokkere - listen over lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er ret stor, hvilket giver dig mulighed for at vælge det mest egnede lægemiddel til hver patient individuelt.

Ikke-selektive betablokkere

Der er to typer adrenerge receptorer - beta-1 og beta-2. Med blokaden af ​​deres første type opnås følgende hjerteeffekter:

  • fald i puls og styrke;
  • sænkning af blodtrykket
  • undertrykkelse af hjerteledning.

Hvis du blokerer beta-2-adrenerge receptorer, observeres en stigning i perifer vaskulær modstand og tone:

Lægemidler fra undergruppen af ​​ikke-selektive betablokkere virker ikke selektivt og reducerer aktiviteten af ​​begge typer receptorer.

Medikamenterne under overvejelse inkluderer følgende navne:

  • Oxprenolol;
  • Propranolol;
  • Pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Modsat
  • Bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • Levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • Oxprenolol;
  • Trazicor;
  • Coretal;
  • Whisky;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viscaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotalex;
  • Arutimol;
  • Xalak;
  • Okumed;
  • Fotil og andre.

Selektive betablokkere

Hvis et lægemiddel fungerer selektivt og reducerer funktionaliteten af ​​kun beta-1-adrenerge receptorer, er det et selektivt middel. Det skal bemærkes, at sådanne lægemidler er mere foretrukne til behandling af kardiovaskulære patologier, og de producerer desuden færre bivirkninger..

Liste over lægemidler fra gruppen af ​​ny generation kardioselektive betablokkere:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenorisk;
  • Hypoten;
  • Bisokard;
  • Tenorist;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • Koronal;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metokardium;
  • Emzok;
  • Nebilet;
  • Esmolol;
  • Breviblock;
  • Nebivolol;
  • Talinolol;
  • Kordanum;
  • Acebutolol.

Bivirkninger af betablokkere

Ikke-selektive lægemidler er mere tilbøjelige til at forårsage bivirkninger. Disse inkluderer følgende patologiske tilstande:

  • bradykardi;
  • tegn på hjertesvigt
  • arteriel hypotension;
  • brystsmerter;
  • søvnforstyrrelser eller søvnløshed;
  • svimmelhed
  • nedsat hukommelse og koncentrationsevne
  • depression;
  • visuelle og auditive hallucinationer;
  • lav effektivitet
  • apati;
  • hovedpine
  • kvalme;
  • tør mund;
  • diarré eller forstoppelse
  • opkastning
  • smerter i epigastrium og tarmene
  • næsestop
  • bronkospasme;
  • dyspnø
  • vejrtrækningsbesvær
  • aplastisk anæmi
  • thrombocytopenisk purpura;
  • trombose;
  • hypothyroidisme;
  • nedsat libido og styrke;
  • gynækomasti;
  • muskelspasmer
  • artralgi;
  • rysten;
  • myasthenia gravis;
  • tørhed i slimhinden i øjnene
  • synshandicap;
  • fald i mængden af ​​secerneret tårevæske;
  • konjunktivitis
  • kløende hud
  • nældefeber
  • kraftig sveden
  • hudens følsomhed over for ultraviolet lys
  • hyperæmi i epidermis;
  • tilbagefald af psoriasis;
  • alopeci (reversibel)
  • rygsmerte.

Efter at have stoppet den adrenerge blokering er der ofte et "abstinenssyndrom" i form af en skarp og vedvarende stigning i blodtrykket, øget hyppighed af angina-angreb.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for at tage alfa-1-blokkere:

  • graviditet;
  • amning;
  • stenose af mitral- eller aortaklapperne;
  • alvorlige patologier i leverens funktion
  • overdreven følsomhed over for lægemiddelkomponenter;
  • hjertefejl på baggrund af reduceret ventrikulært fyldningstryk;
  • alvorlig nyresvigt
  • ortostatisk hypotension;
  • hjertesvigt på grund af hjertetamponade eller konstriktiv perikarditis.

Kontraindikationer for alfa-1,2-blokkere:

  • arteriel hypotension;
  • akut blødning
  • amning;
  • graviditet;
  • myokardieinfarkt, der opstod for mindre end tre måneder siden
  • bradykardi;
  • overdreven følsomhed over for lægemiddelkomponenter;
  • organisk hjerteskade
  • alvorlig aterosklerose i perifere kar.
  • overdreven følsomhed over for lægemiddelkomponenter;
  • alvorlige patologier i nyrernes eller leverens funktion
  • spring i blodtrykket
  • ukontrolleret hypertension eller hypotension.

Generelle kontraindikationer for ikke-selektive og selektive betablokkere:

  • overdreven følsomhed over for lægemiddelkomponenter;
  • kardiogent shock;
  • sinoatriel blokade;
  • svaghed i sinusknuden
  • hypotension (blodtryk mindre end 100 mm)
  • akut hjertesvigt
  • atrioventrikulær blok af anden eller tredje grad;
  • bradykardi (puls mindre end 55 slag / min.)
  • CHF i dekompensationsfasen;

Kontraindikationer for at tage ikke-selektive betablokkere:

  • bronkial astma;
  • obskurant vaskulær sygdom
  • Prinzmetal angina.
  • amning;
  • graviditet;
  • perifer cirkulationspatologi.

De betragtede lægemidler til hypertensive patienter skal anvendes strengt i henhold til instruktionerne og i den dosis, der er ordineret af lægen. Selvmedicinering kan være farlig. Ved første optræden af ​​bivirkninger skal du straks kontakte en medicinsk institution.

Kunne du lide artiklen? Red hende!

Har du stadig spørgsmål? Spørg dem i kommentarerne! Kardiolog Mariam Harutyunyan vil svare dem.

Uddannet fra Ural State Medical University med en grad i generel medicin. Læge-terapeut

Hvad påvirker valget af stoffet?

Behandling af hypertension skal påbegyndes, når tonometeraflæsningerne er fra 160 til 90. Patienter, der er blevet diagnosticeret med nyre- eller hjertesvigt og / eller diabetes mellitus, skal ordineres antihypertensiva allerede ved 130 til 85.

I tilfælde af mild hypertension (når blodtrykket ikke overstiger 140/90) eller med en stigning i kun systaltryk, ordineres lægemidler til arteriel hypertension, hvis indtagelse er designet til 1 eller 2 gange om dagen.

Oftere ordineres lægemiddelterapi, der består af en kombination af to eller flere lægemidler, som hjælper med mere effektivt at håndtere årsagerne og de specielle mekanismer til stigende tryk og samtidig reducere dosis af lægemidlet.

Et af lægemidlerne til en sådan kompleks behandling er nødvendigvis en repræsentant for gruppen af ​​betablokkere, listen over lægemidler, der sælges uden recept eller recept, er vist nedenfor.

Al lægemiddelterapi mod arteriel hypertension er rettet mod:

  • sænkning af systolisk og diastolisk tryk
  • reduktion af hovedpine
  • forebyggelse af næseblod;
  • eliminering af "fluer" foran øjnene
  • nyresvigtsterapi
  • reduktion eller eliminering af smerter i hjertet;
  • minimerer risikoen for slagtilfælde eller hjerteanfald.

Hæmodynamik

Lad os sammenligne hæmodynamikken af ​​lægemidler, der er α- og β-blokkere.

  1. Hjerterytme. α-blokkere øger denne indikator glat i modsætning til de β-blokkere, der hurtigt nedsætter pulsen.
  2. Blodtryksmedicin af begge typer unikt lavere.
  3. Atrioventrikulær ledning af impulsen fra sinotrialknudepunktet til hjertets ventrikel, α-blokkere efterlades uændret, og β-blokkere reducerer signifikant.
  4. Myokardial kontraktilitet under virkningen af ​​lægemidler repræsenteret af α-blokkere forbliver uændret eller stiger let. β-blokkere sænker denne indikator noget.
  5. Begge typer blokkere sænker den samlede perifere vaskulære modstand, og α-blokkere gør dette mere tydeligt.
  6. Virkningen på renal blodgennemstrømning er nøjagtig det modsatte: α-blokkere øger denne indikator, og β-blokkere fungerer som deres antagonister.

De kliniske manifestationer af disse typer af adrenerge blokkere har også både ligheder og nogle forskelle..

Ved at påvirke blodtrykket sænkede begge disse typer den systoliske blodtryksgrænse med 6 point. I forhold til diastolfasen faldt trykket med 4 point. Pulsen faldt med 5 slag i minuttet. Alle disse data vedrører patienter med mild til moderat hypertension..

Med en stigning i dosis af stoffer i begge tilfælde faldt hjertefrekvensen betydeligt, men dynamikken i trykfaldet forblev praktisk talt uændret..

Adrenoblokkere: generelle egenskaber

Lægemidlerne i denne gruppe (alfa- og beta-bloggere) påvirker på en bestemt måde adrenalinreceptorer og har følgende effekt på kroppen:

  • vasodilaterende virkning;
  • sænkning af blodtrykket
  • indsnævre bronkiernes lumen
  • reducere blodsukkerniveauet
  • lindrer takykardi (sænk den accelererede hjerterytme).

Lægemidlerne i gruppen af ​​adrenerge blokkere er opdelt i flere undergrupper, hvis virkning er ubetydelig, men forskellig. Sådanne detaljerede detaljer, der adskiller undergrupperne af disse lægemidler, er nødvendige for læger for at vælge den bedste medicin til hypertension for hver patient. Hvad er bedre at vælge, og hvordan man tager med hypertension dette eller det andet stof i denne gruppe ordineres af lægen.

Der er en række kontraindikationer for at tage stoffer i denne klasse:

  • bronkial astma;
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • diabetes;
  • intermitterende claudicering.

Liste over lægemidler til hypertension fra kategorien af ​​adrenerge blokkere efter aktivt stof:

Aktivt stof:

Handelsnavne på stoffer:

Dosen af ​​disse lægemidler vælges af den behandlende læge, normalt divideres den med 1-3 gange om dagen. Hvis lægen ordinerer en enkelt dosis betablokkere, skal den uanset helbredstilstand og tonometerets indikatorer tages om morgenen på tom mave og drikkes fuldt uden at stoppe, selvom antallet af tryk er vendt tilbage til det normale.

Funktionerne i handlingen

Når adrenalin eller noradrenalin trænger ind i blodbanen, reagerer adrenerge receptorer på disse stoffer. Som reaktion udvikler kroppen følgende processer:

  • karens lumen indsnævres;
  • myokardiale sammentrækninger bliver hyppigere;
  • blodtryk stiger
  • niveauet af glykæmi stiger;
  • bronkiallumen øges.

Med patologier i hjertet og blodkarrene er disse konsekvenser farlige for menneskers sundhed og liv. For at stoppe sådanne fænomener er det derfor nødvendigt at tage stoffer, der blokerer frigivelsen af ​​binyrerne i blodet..

Adrenerge blokkere har den modsatte virkningsmekanisme. Den måde, alfa- og betablokkere fungerer på, varierer afhængigt af hvilken type receptor, der blokeres. Til forskellige patologier ordineres adrenerge blokkere af en bestemt type, og deres erstatning er kategorisk uacceptabel.

De udvider de perifere og indre kar. Dette giver dig mulighed for at øge blodgennemstrømningen, forbedre vævets mikrocirkulation. En persons blodtryk falder, og dette kan opnås uden en stigning i hjertefrekvensen.

Disse midler reducerer belastningen på hjertet væsentligt ved at reducere volumenet af venøst ​​blod, der kommer ind i atriet..

Andre effekter af a-blokkere:

  • sænkning af triglycerid og dårligt kolesteroltal
  • en stigning i niveauet af "godt" kolesterol;
  • aktivering af cellefølsomhed over for insulin;
  • forbedret glukoseoptagelse
  • et fald i intensiteten af ​​tegn på betændelse i urin- og reproduktionssystemet.

Alpha-2-blokkere indsnævrer blodkar og øger trykket i arterierne. De bruges praktisk talt ikke i kardiologi..

Forskellen mellem selektive β-1-blokkere er, at de har en positiv effekt på hjertets funktionalitet. Deres anvendelse giver dig mulighed for at opnå følgende effekter:

  • fald i aktiviteten af ​​pulsføreren og eliminering af arytmi;
  • fald i puls
  • regulering af myocardial ophidselse på baggrund af øget følelsesmæssig stress;
  • et fald i behovet for ilt i hjertemusklerne;
  • fald i blodtryksindikatorer
  • lindring af et angreb af angina pectoris;
  • mindske stress på hjertet under kardioinsufficiens;
  • fald i blodsukkerniveauet.

Ikke-selektive præparater af β-blokkere har følgende virkning:

  • forebyggelse af vedhæftning af blodelementer;
  • øget sammentrækning af glatte muskler
  • afslapning af blærens lukkemuskel
  • øget bronkial tone;
  • fald i intraokulært tryk
  • reducerer sandsynligheden for et akut hjerteanfald.

Disse stoffer sænker også blodtrykket inde i øjnene. Bidrag til normalisering af triglycerider, LDL. Giv en mærkbar hypotensiv virkning uden at forstyrre blodgennemstrømningen i nyrerne.

At tage disse midler forbedrer mekanismen for tilpasning af hjertet til fysisk og nervøs stress. Dette giver dig mulighed for at normalisere rytmen i hans sammentrækninger for at lindre patientens tilstand med hjertefejl.

Inden behandlingen påbegyndes, skal patienten informere lægen om tilstedeværelsen af ​​sygdomme, der kan være grundlaget for annullering af adrenerge blokkere..

Medicin fra denne gruppe tages under eller efter måltiderne. Dette reducerer de mulige negative virkninger af stoffer på kroppen. Indlæggelsens varighed, doseringsregime og andre nuancer bestemmes af lægen.

Under optagelse skal du konstant kontrollere din puls. Hvis denne indikator falder markant, skal dosis ændres. Du kan ikke stoppe med at tage medicinen selv, begynde at bruge andre måder.

Hvad er betablokkere?

Betablokkere, der tages for hypertension, er lægemidler, der sænker blodtrykket ved at binde til beta-adrenerge receptorer. Beta-adrenerge receptorer i menneskekroppen findes i myokardiet, nyrerne og bronkierne. Der er tre undertyper af receptorer. De vigtigste er beta-1 adrenerge receptorer, som er placeret i hjertet.

Lægemidler fra gruppen af ​​betablokkere kan kun påvirke receptorer fra den første underart (selektiv) eller blokere alle typer (ikke-selektive). Betablokkere har ikke kun en hypotensiv virkning, de har kardiobeskyttende egenskaber, behandler effektivt arytmier og reducerer også regressionen af ​​hjertekamrene.

Betablokkere (BAB) - en gruppe lægemidler, der binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholamins virkning på dem

Varianter af stoffer

Der er tre klassifikationer af denne gruppe lægemidler, nemlig:

  1. Ved virkningen på receptorer (selektiv og ikke-selektiv).
  2. Opløselighed i mediet (lipofil og hydrofil).
  3. Ved virkningen på det autonome nervesystem (med og uden sympatomimetisk aktivitet).

Der er en klassificering af midler i tre generationer. Jo højere generation af lægemidlet er, jo færre bivirkninger af det. Men effektivitet afhænger ikke altid af generationen. Specialisten fokuserer på kroppens individuelle reaktion på stoffet. Det er tredje generations medicin, der kan slappe af og udvide blodkarrene..

Blandt sådanne fonde er:

  • Labetalol;
  • Carvedilol;
  • "Nebivolol".

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af anstrengende angina og forebyggelse af angreb.

Sammensætning af præparater

Sammensætningen af ​​præparaterne inkluderer aktive stoffer, som oftest giver lægemidlets navn, nemlig:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Et antal hjælpekomponenter føjes til tabletformen. Lægemidlet indeholder lactose, titandioxid og andre stoffer. Lægemidlerne vælges i henhold til dosering, diagnose og pris.

Bivirkninger på mennesker

Betablokkere har en række bivirkninger på kroppen. Doseringen af ​​lægemidlet skal vælges gradvist afhængigt af patientens respons. Det er vigtigt at overveje kontraindikationer.

De kan forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression.

Alle bivirkninger ved at tage kan opdeles i grupper:

  • hjerte (bradykardi, atrioventrikulær blok);
  • generelt (svaghed, døsighed, maskering af et fald i sukkerniveauet)
  • fordøjelsesbesvær (kvalme, diarré, opkastning)
  • neurologisk (søvnløshed og mareridt, depression).

Der er også manifestationer såsom Raynauds syndrom, hepatotoksicitet, bronkospasme og seksuel dysfunktion. Bivirkninger er sjældne. De er forbundet enten med det forkerte lægemiddelbehandlingsregime eller med individuel intolerance. Det er muligt pludselig at stoppe med at tage stoffet i tilfælde af en bivirkning kun under tilsyn af en specialist.

Når betablokkere ikke skal bruges?

Der er flere kontraindikationer, der ikke tillader udnævnelse af midler fra denne gruppe:

  • individuel intolerance over for aktive stoffer. Det er værd i en sådan situation at vælge det rigtige middel og forsøge at ordinere analoger eller andre tabletter fra betablokkere;
  • bronkialastma, især ikke-selektive lægemidler ("Anaprilin" eller "Propranolol") bør ikke ordineres;
  • bronkial obstruktionssyndrom og kroniske patologier i lungesystemet;
  • atrioventrikulær blok af anden, tredje grad. I den første grad skal dosis af lægemidlet reduceres;

BAB hæmmer sinusknudens evne til at producere impulser, der forårsager hjertesammentrækninger og forårsager sinusbradykardi

Metabolisk reaktion

Ikke-selektive BAB'er kan undertrykke insulinproduktionen. Disse lægemidler hæmmer også betydeligt processerne til mobilisering af glukose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer som regel frigivelsen af ​​adrenalin i blodet, der virker på alfa-adrenerge receptorer.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, sænker niveauet af normalt kolesterol i blodet og øger følgelig niveauet af dårligt. Imidlertid er sådanne lægemidler som "Carvedilol" sammen med "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" og "Celiprolol" blottet for denne ulempe..

Betablokkere - en liste over stoffer

Adrenalin stimulerer hjertemusklen. Dens frigivelse fremskynder hjertefrekvensen, øger blodtrykket og får det kardiovaskulære system til at fungere som en hest. En person kan udføre overnaturlige spring, løfte utænkelige vægte osv..

Tværtimod forekommer inhibering af hjerteaktivitet på grund af et fald i effekten af ​​stimulerende stoffer. Pulsen sænkes, og med det blodgennemstrømningen falder trykket, generelt har hjertet ikke travlt.

At sænke vores puls giver vores motor mulighed for at slappe af og opbygge styrke. Denne evne i hjertet er meget brugt i medicin. Og vores emne i dag er betablokkere, stoffer, der giver hjertet en pause.

Alle betablokkernavne slutter med "-lol"

Gruppen af ​​lægemidler, der giver hjertet en god hvile, kan let skelnes fra resten: navnene på alle betablokkere ender på "-lol".

Virkningen af ​​betablokkere er baseret på et fald i det sympatiske nervesystems aktivitet, som er ansvarlig for den lyse følelsesmæssige farve i stressende situationer (vrede, angst, spænding).

Ved at undertrykke disse manifestationer kan du øge stressmodstanden, herunder at beskytte hjertet mod unødvendig angst. Derefter kontraherer det taknemmelige hjerte sjældnere og med mindre kraft, hvilket reducerer dets behov for ilt. Som et resultat forsvinder anginaanfald og rytmeforstyrrelser som ved magi, og risikoen for pludselig død på grund af hjertets fejl minimeres.

Receptorer, der er påvirket af adrenalin og lignende stimulanser (β1) findes også i karene.

Blokaden af ​​disse receptorer aflaster spændingen i den vaskulære væg og dermed også højt blodtryk.

Til gengæld fører et fald i hjerterytme og hjertevolumen til et fald i produktionen af ​​vasokonstriktorstoffer i kroppen, som hæmmer det centrale nervesystems arbejde og forstyrrer ernæringen af ​​den vaskulære væg.

Ansøgning om patologier i det kardiovaskulære system

I behandlingen af ​​disse sygdomme besættes det førende sted af β-blokkere.

De mest selektive er Bisoprolol og Nebivolol. Blokering af adrenerge receptorer hjælper med at reducere graden af ​​kontraktilitet i hjertemusklen, sænke hastigheden af ​​nerveimpuls ledning.

Brugen af ​​moderne betablokkere har følgende positive virkninger:

  • nedsat hjerterytme
  • forbedring af myokardie metabolisme;
  • normalisering af det vaskulære system;
  • forbedring af funktionen af ​​venstre ventrikel, en stigning i dens udkastningsfraktion;
  • normalisering af rytmen af ​​hjertesammentrækninger
  • blodtryksfald
  • reducerer risikoen for blodpladeaggregering.

Hypertension behandling

Kvalme med hjertebanken