Betablokkere. Liste over lægemidler af ny generation, hvad det er, hvad det bruges til, virkningsmekanisme, klassificering, bivirkninger

Lægemidler, der undertrykker adrenalins virkning på adrenalinreceptorer kaldes adrenerge blokkere. Blokkere slukker for forskellige typer receptorer, såsom beta-1 eller beta-2-typen, der er opsummeret i beta-blockererkategorien med samme navn..

Der er udviklet en omfattende liste over lægemidler, der inkluderer receptorblokkere, men medicin kan kun tages efter undersøgelse og anbefalinger fra en kardiolog.

Aftale

Adrenalinreceptorer er overvejende koncentreret i hjertevæv og blodkanaler. Disse stoffer reagerer på hormoner produceret af kroppen - adrenalin og noradrenalin. Der er 4 typer adrenerge receptorer: alpha-1 og alpha-2, en anden type er beta-1 eller beta-2.

Betablokkere (listen over lægemidler indeholder flere typer) kan bruges med følgende kliniske billede:

  • Abnormaliteter i hjertesystemet og forstyrrelser i karene, under påvirkning af hvilke der observeres en gradvis stigning i blodtrykket. Dette er typisk for den primære fase af essentiel arteriel hypertension..
  • Overtrædelse af det hormonelle billede og nyrefunktionen. Som et resultat udvikler en sekundær form for renaskulær hypertension. Patologi kan være godartet eller ondartet. I sidstnævnte tilfælde er der kraftige stigninger i blodtrykket til kritiske indikatorer såvel som lange kriseperioder, hvilket fører til ødelæggelse af de mest sårbare organer..
  • Kriseforhold forårsaget af arytmier af forskellige typer. Narkotika lindrer forværringer og stopper yderligere gentagelse af bivirkninger.
  • Iskæmiske sygdomme. Medicin reducerer niveauet af næringsindtag og iltvolumen i hjertemusklen. Inden behandlingsforløbet skal myokardial kontraktilitet og sandsynligheden for et hjerteanfald vurderes.
  • Primære former for CHF (kronisk hjertesvigt). De blokerende komponenter i stoffer forhindrer akutte angreb, hvilket er karakteristisk for antianginal handling.
  • Receptorblokkere ordineres som yderligere midler til behandling af feokromocytom - en tumor, der udvikler sig i binyrebarken.
  • Narkotika lindrer alkoholabstinenssyndrom.
  • Forbedrer tilstanden med migræne og dissekere aortaaneurisme.
  • De bruges i vid udstrækning til behandling af prostatitis. Efter et behandlingsforløb normaliseres den naturlige udskillelse af urin. Medicin kan forbedre blærens tone, hjælpe med behandling af prostata adenom, styrke det svage muskelvæv i prostata.

Ikke-selektive blokkere anvendes i en snævrere retning end selektive lægemiddelkategorier. Betablokkere fra 2. og 3. generation betragtes som de sikreste, derfor bruges de på niveau med ACE-hæmmere. Denne tilgang tillader behandling af CHF såvel som arteriel hypertension i forbindelse med metabolisk syndrom.

Handling

Når adrenerge receptorer distribueres frit, kommer adrenalin eller noradrenalin ind i kredsløbssystemet. Interaktionen mellem hormoner og adrenerge receptorer fremkalder reaktioner, hvoraf den ene er en stigning i antallet af hjertesammentrækninger.

Andre manifesterede reaktioner:

  • indsnævring af blodkanalens åbenhed
  • forhøjet blodtryk (blodtryk)
  • manifestation af bronchodilatorprocesser (udvidelse af bronchiens lumen);
  • der er et spring i blodsukkerniveauet (hyperglykæmisk effekt).

En stigning i antallet af sammentrækninger i hjertemusklen forekommer på det biokemiske niveau. På baggrund af reaktionen udvikler sinustakykardi, supraventrikulær "betinget" ikke-farlig arytmi.

Betablokkere fungerer som tændere for adrenalinreceptorer, hvilket er det modsatte af adrenalin. Betablokkere i alle generationer undertrykker negative reaktioner på det biokemiske niveau.

Betablokkere (listen over lægemidler kan variere i sammensætningen af ​​de aktive ingredienser) giver positive resultater:

  • nedsætter spændingen i væggene i blodkarrene og letter blødning, hvilket indirekte hjælper med at reducere trykket;
  • antallet af hjerteslag falder og nærmer sig den normale værdi.
  • der observeres en antiarytmisk virkning, især hos dem med supraventrikulær takykardi;
  • glykæmiske indikatorer for blodgennemstrømning reduceres. Betablokkere forhindrer udviklingen af ​​en hypoglykæmisk forebyggende tilstand;
  • blodtrykket går ned. Svaret er ikke altid ønsket, især hvis patienten har et vedvarende lavt blodtryk. I dette tilfælde ordineres ikke medicin.

Virkningsmekanismen for betablokkere

Med alle de positive egenskaber ved lægemidler, der blokerer receptorer, er der en betydelig ulempe - en reduktion i bronchiens lumen. Derfor bør personer med nedsat åndedrætsfunktion tage medicin med forsigtighed..

Bivirkninger

Bivirkninger kan manifestere sig på forskellige måder. En type betablokker kan tolereres let, mens en anden er vanskelig. Medicin med betablokkere har mange negative manifestationer. Inden du fortsætter med behandlingsforløbet, skal du konsultere en kardiolog. Du kan ikke acceptere midler selv.

De mest almindelige bivirkninger er:

  • Svaghed i kroppen, døsighed.
  • Tørre øjne.
  • Forstyrrelse af rumlig orientering.
  • Rystelser i underkroppen.
  • Betændelse i huden, manifesteret som kløe, udslæt eller nældefeber.
  • Bronkial krampe.
  • Hyperhidrose (øget svedtendens).
  • Brud på blodsammensætningen. Afvigelser bestemmes ved hjælp af laboratoriemetoden.
  • Hjertesygdomme (bradykardi, nedsat blodtryk, hjertesvigt).
  • Hovedpine.
  • Hjerteblok.
  • Forgiftning.
  • Forværring af bronkialastma.

Det anbefales ikke at bruge lægemidler fra den specificerede farmaceutiske gruppe, hvis der er sygdomme - bradykardi, kollaps, første graders AV-blokering, arteriel sygdom, nedsat bevægelse af impulsen fra sinusknuden til atrierne og ventriklerne, patologien i sinusknudens rytme, dyslipidæmi.

Lægemidler er kontraindiceret til gravide i barndommen såvel som til personer med en udtalt allergisk reaktion på blokkeringskomponenten. Lægemidlerne kan sænke sukkerniveauet, så de bruges med ekstrem forsigtighed af diabetikere. Kan nedsætte libido hos mænd i en lang periode.

Klassifikation

Betablokkere (en liste over lægemidler med forskellige sammensætninger) kan klassificeres på flere måder - hvordan de farmakokinetiske processer forløber, og hvor karakteristiske kroppens reaktioner på det aktive stof er.

Typebetegnelse af navne er hovedsageligt baseret på, hvordan stoffet aktivt virker på hjertesystemet og andre områder af kroppen. Den kemiske sammensætning af lægemidler er heterogen, det er mere vigtigt at fremhæve opfattelsen af ​​receptorer for komponenten. Jo højere denne indikator, jo mindre manifesteres negative konsekvenser..

Der er betablokkere:

  1. Beta-1 og beta-2 adrenalinblokkere. Disse stoffer er ikke-selektive.
  2. Beta-1 adrenerge blokkere. Stoffer kaldes selektive eller kardioselektive..
  3. Blokkere, der neutraliserer beta- og alfa-adrenerge receptorer.

Betablokkere (en liste over lægemidler med et aktivt stof) er vist i tabellen.

Listen inkluderer det aktive stof (INN), det kommercielle navn på nogle lægemidler er angivet i parentes:

Gruppekategori
1. generation kardioselektiv. Beta-1,2 adrenerge blokkere2. generation

Kardioselektiv. Beta-1 adrenerge blokkere

3. generation

Beta-alfa-blokkere

Propranolol (anaprilin)Metoprolol (Egilok)Carvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaxalol
BopindololEsmololCarteolol
OxprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Hver kategori af lægemidler er også opdelt i 2 typer - med eller uden iboende receptoreffektivitet (sympatisk aktivitet - ICA). Men kun specialister klassificerer lægemidler efter dette kriterium for optimalt at vælge et lægemiddel.

Ikke-selektive adrenerge blokkere

Medicin i denne kategori er meget udbredt. Dette inkluderer de tidligere lægemidler, der kan forårsage de mest bivirkninger. Ikke-selektive arter virker samtidigt på 2 typer adrenerge receptorer: beta-1 og beta-2.

Hjertevæv indeholder beta-1-receptorer, så lægemidler, der virker på dem, kaldes kardio-selektiv. Andre receptorer er koncentreret i kar, uterine væv, luftveje (bronchi) og hjertesystemet.

Dette forklarer den brede vifte af indflydelse af kardio-selektive lægemidler, der påvirker alle kroppens systemer. Vigtige lægemidler til 1 udvikling er - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lægemidlet er udviklet på basis af det aktive stof Propranolol, det bruges desuden til behandling af hjertesygdomme, højt blodtrykssyndrom. Et stort plus af lægemidlet er, at det ikke reducerer myokardiets kontraktile funktion.

Ved hjælp af medicinen kan du hurtigt lindre et anfald af arytmier (supraventrikulær), lindre krisen med sinustakykardi. Lægemidlet har sidesider - det aktive stof indsnævrer skarpt karene (angiospasme).

Propranolol er effektiv til behandling af hjertesygdomme. Den terapeutiske virkning udtrykkes i et fald i myocardial kontraktilitet og hjertefrekvens såvel som i korrektion af blodtryk. Men for aktiv handling af lægemidlet er uacceptabel i tilfælde af kritiske blodtryksfald og hjertesvigt i det akutte stadium.

Korgard

Denne medicin indeholder Nadolol, takket være, at antianginal og hypotensive resultater opnås. Nadolol er et mildt stof. Beta-2 adrenerge blokkere kan kun bruges, når hypertension ikke har udviklet sig og er i de tidlige stadier.

Hvis sygdommen allerede kører, hjælper løsningen ikke meget. Dybest set anvendes Nadolol til iskæmiske hjertelidelser. Lægemidlet tilhører gamle udviklinger, anbefales ikke til problemer med det vaskulære system.

Pisk

Ved hjælp af medicin kan arteriel hypertension i et ikke frigivet stadium (i de tidlige stadier) behandles. Et middel baseret på Pindolol med en mild formel, sænker svagt hjertefrekvensen og har ringe effekt på arbejdet med myokardium (hjerte) muskel.

Det bruges sjældent til hjertesygdomme, kan forårsage bronkospasme, derfor anbefales det ikke til patologier i luftvejene (astma, KOL). En lignende mulighed betragtes som Pindolol, der indeholder det aktive stof med samme navn..

Glaumol

Glaumol er et protivoglaukom stof udviklet på basis af Timolol. Lægemidlet reducerer forsigtigt trykniveauet, derfor er det velegnet til behandling af visse former for glaukom. Lægemidlet er imidlertid ineffektivt til behandling af hjerte-kar-lidelser. Lægemidlet tilhører en ikke-selektiv type, er tilgængelig i form af dråber.

Kardioselektive adrenerge blokkere

2. generation af lægemidler inkluderer beta-1-blokkere. Denne kategori reagerer på adrenerge receptorer i hjertet, som bestemmer deres snævert målrettede handling.

På grund af den målrettede blokering af receptorer med samme navn øges effektiviteten af ​​lægemidlet kun. Blokkere betragtes som sikre, men anbefales ikke til selvbehandling, især når de kombineres med andre typer.

Vigtig udvikling i 2. generation inkluderer: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Medicinen indeholder Metoprolol, lindrer akutte tilstande forbundet med en afvigelse af hjerterytmen. Det har en positiv effekt på patologien af ​​den supraventrikulære type. Kan bruges i kombinationsbehandling med Amiodaron til behandling af pulsforstyrrelser.

Det giver et hurtigt resultat, men det anbefales ikke løbende på grund af svær tolerance og bivirkninger. Den terapeutiske effekt afhænger også af kroppens egenskaber og kroppens funktionalitet..

Kordanum

Lægemidlet omtales som beta-1-blokkere, baseret på talinolol. Lægemidlet er identisk med Metoprolol og har de samme indikationer. Reducerer tilbagevendende forhold på baggrund af akut hjerteinfarkt. Virkningen optræder om 2-4 timer. Varighed op til 24 timer.

Concor

Denne medicin inkluderer bisoprolol. Ordineret i løbet af langvarig systematisk terapi. Den positive effekt vises efter 12 timer, men resultatet varer i lang tid. Bisoprolols hovedfunktioner er stabilisering af blodtryk og puls, behandling af hypertension og CHF. Lægemidlet stopper tilbagefald i arytmier.

Dette er en ufuldstændig liste over beta-1-blokkere. De mest almindelige lægemidler overvejes. Det er umuligt at vælge et lægemiddel alene i henhold til de tilgængelige indikationer, diagnostik er nødvendig, hvilket heller ikke garanterer et ideelt resultat.

Den sidste generation

De nyeste blokkere (3. generation) påvirker desuden alfa-adrenerge receptorer. Disse kvaliteter gør det muligt for dem at blive brugt i vid udstrækning. Listen over de vigtigste lægemidler inkluderer: Carvedilol, Nebivolol.

3. generations betablokkere indeholder to kategorier:

  • Ikke-kardioselektiv. Slap af væggene i blodkanaler under indflydelse af beta-1 og beta-2-adrenerge antagonister.
  • Kardioselektiv. Udvid de vaskulære kanaler ved at øge volumenet af frigivet nitrogenoxid. Kan reducere vaskulær okklusion, reducere dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Blokkere for alle grupper er af kort og lang varighed. Denne indikator afhænger af lægemidlets biokemiske sammensætning.

Medicin inkluderer følgende kategorier:

  1. Amfifil. Stoffer kan opløses i fedt og vand. Udskilles fra kroppen ved hjælp af lever og nyrer. Disse inkluderer: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hydrofil. De opløses i vand, men absorberes dårligt i leveren. Dette inkluderer: Atenolol.
  3. Lipofil, kortvirkende. Godt forarbejdet i fedt, absorberes hurtigt i leveren. Har en kort helbredende virkning.
  4. Langtidsvirkende lipofile blokkere.

Der er også ultrakortvirkende stoffer. Disse blokkere bruges hovedsageligt i form af droppere. Kemikalier virker i kroppen i ikke mere end 30 minutter, hvorefter de opløses i blodet. På grund af den lave bivirkningshastighed bruges de ofte til hypotension og hjertesvigt. Esmolol tilhører denne kategori..

Credex

Lægemidlet er baseret på Carvedilol. Det er også kendetegnet ved dets evne til at neutralisere alfa-receptorer. Lægemidlet udvider blodkarrene godt, bruges både til behandling af det kardiovaskulære system og til normalisering af koronar cirkulation..

Reducerer sandsynligheden for et hjerteanfald. Kombinationen af ​​forskellige typer blokkere i sammensætningen hjælper med at eliminere neurologiske lidelser forbundet med at tage neuroleptiske lægemidler.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenerge blokker af kardioselektiv handling. Reducerer blodtryk og puls, har en antianginal virkning. Det bruges til arteriel hypertension. Anvendes ofte i kombination til behandling af CHF og profylaktiske formål til angina.

Tsenipres

I hjertet af Celiprolol hører det til den selektive type. Har en vasodilaterende virkning, forårsager praktisk talt ikke bronkospasme. Celiprolol er egnet til hurtigt at sænke blodtrykket. Det kan bruges i et langt behandlingsforløb, påvirker hjertemusklens aktivitet. Velegnet til mennesker i forskellige aldre.

Betablokkere har modtaget gode anmeldelser i behandlingen af ​​angina pectoris. Takket være dem falder hyppigheden af ​​anginaanfald, udviklingen af ​​akutte koronar lidelser sænkes. Anvendelsen af ​​ACE-hæmmere i kombination med blokkere og diuretika til behandling af CHF øger levetiden markant.

Blokkere er inkluderet i listen over stoffer, der er vigtige for mennesker. Betablokkere kan forbedre tilstanden, men den forkerte udnævnelse af behandlingsforløbet øger udviklingen af ​​hjertesvigt, forårsager hjertestop, op til døden.

Forfatter: Semyonova Elena

Artikeldesign: Vladimir den Store

Video om betablokkere

Grundlæggende farmakologi af betablokkere:

Farmakologisk gruppe - Betablokkere

Undergruppemedicin er ekskluderet. Aktiver

Narkotika

Aktivt stofHandelsnavne
Ingen information tilgængeligNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri ®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tabletter
Atenosan ®
Betacard ®
Velourin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sektral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOpharm YUD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarat
Bisoprololfumarat
Bisoprololfumarat-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronal
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (Bopindololum)Sandonorm
Metipranolol * (Metipranololum)Trimepranol
Metoprolol * (Metoprololum)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vasokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organisk
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri ®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprololsuccinat
Metoprololtartrat
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Heaven
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (Propranololum)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Anaprilin-opløsning 1% (øjendråber)
Anaprilina tabletter
Vero-Anaprilin
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranoben
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranololhydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalolhydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOfarm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleat
Timolollong ®
Timoptic
Timoptisk depot
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (Esmololum)Breviblock ®
Brevicard

Virksomhedens officielle side RLS ®. Hjem Encyklopædi over medicin og farmaceutisk sortiment af varer fra det russiske internet. Register over lægemidler Rlsnet.ru giver brugerne adgang til instruktioner, priser og beskrivelser af medicin, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre varer. Farmakologisk referencebog indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer til brug, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, metode til lægemiddeladministration, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelreferencebogen indeholder priser på lægemidler og farmaceutiske markedsvarer i Moskva og andre byer i Rusland.

Det er forbudt at overføre, kopiere, distribuere oplysninger uden tilladelse fra LLC "RLS-Patent".
Når man citerer informationsmateriale, der er offentliggjort på siderne på webstedet www.rlsnet.ru, kræves et link til informationskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTER FOR RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt.

Oplysninger beregnet til sundhedspersonale.

Betablokkere af III-generering til behandling af hjerte-kar-sygdomme

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt.

Moderne kardiologi kan ikke forestilles uden medicin fra gruppen af ​​betablokkere, hvoraf mere end 30 navne i øjeblikket er kendt. Behovet for at inkludere betablokkere i programmet til behandling af hjerte-kar-sygdomme (CVD) er indlysende: i løbet af de sidste 50 år med kardiologisk klinisk praksis har betablokkere taget stærke holdninger til forebyggelse af komplikationer og inden for farmakoterapi af arteriel hypertension (AH), koronar hjertesygdom (IHD), kronisk hjertesvigt (CHF), metabolisk syndrom (MS) såvel som i nogle former for takyarytmier. I ukomplicerede tilfælde begynder lægemiddelbehandling af hypertension traditionelt med betablokkere og diuretika, hvilket reducerer risikoen for at udvikle hjerteinfarkt (MI), cerebrovaskulær ulykke og pludselig kardiogen død.

Konceptet med den medierede virkning af lægemidler gennem receptorer i væv i forskellige organer blev foreslået af N. Langly i 1905, og i 1906 bekræftede H.? Dale det i praksis.

I 90'erne blev det fundet, at beta-adrenerge receptorer er opdelt i tre undertyper:

Evnen til at blokere virkningen af ​​mediatorer på myocardial beta1-adrenerge receptorer og svækkelse af effekten af ​​catecholaminer på membranadenylatcyclase af kardiomyocytter med et fald i dannelsen af ​​cyklisk adenosinmonophosphat (cAMP) bestemmer de vigtigste kardioterapeutiske virkninger af betablokkere.

Den anti-iskæmiske virkning af betablokkere forklares med et fald i myokardie-iltbehovet på grund af et fald i hjertefrekvensen (HR) og styrken af ​​hjertesammentrækninger, der opstår ved blokering af beta-adrenerge receptorer i myokardiet.

Betablokkere forbedrer samtidig myokardieperfusion ved at nedsætte det endediastoliske tryk i venstre ventrikel (LV) og øge trykgradienten, der bestemmer koronarperfusion under diastol, hvis varighed øges som et resultat af et fald i hjertefrekvensen.

Den antiarytmiske virkning af betablokkere, baseret på deres evne til at reducere den adrenerge virkning på hjertet, fører til:

Betablokkere øger tærsklen for ventrikelflimmer hos patienter med akut hjerteinfarkt og kan betragtes som et middel til at forhindre fatale arytmier i den akutte periode med hjerteinfarkt..

Den antihypertensive effekt af betablokkere skyldes:

Præparater fra gruppen af ​​betablokkere adskiller sig i tilstedeværelse eller fravær af kardioselektivitet, iboende sympatisk aktivitet, membranstabilisering, vasodilaterende egenskaber, lipid- og vandopløselighed, indflydelse på blodpladeaggregering samt virkningstid.

Virkningen på beta2-adrenerge receptorer bestemmer en væsentlig del af bivirkningerne og kontraindikationer for deres anvendelse (bronkospasme, perifer vasokonstriktion). Et træk ved kardioselektive betablokkere i sammenligning med ikke-selektive er deres større affinitet for beta1-receptorer i hjertet end til beta2-adrenerge receptorer. Derfor, når de anvendes i små og mellemstore doser, har disse lægemidler en mindre udtalt virkning på de glatte muskler i bronchi og perifere arterier. Det skal huskes, at graden af ​​kardioselektivitet ikke er den samme for forskellige lægemidler. Ci / beta1 til ci / beta2-indekset, der karakteriserer graden af ​​kardioselektivitet, er 1,8: 1 for ikke-selektiv propranolol, 1:35 for atenolol og betaxolol, 1:20 for metoprolol, 1:75 for bisoprolol (Bisogamma). Det skal dog huskes, at selektiviteten er dosisafhængig, den falder med stigende dosis af lægemidlet (fig. 1).

I øjeblikket identificerer klinikere tre generationer af betablokkende lægemidler.

Generation I - ikke-selektive beta1- og beta2-blokkere (propranolol, nadolol), som sammen med negative fremmede, kronotrope og dromotrope virkninger har evnen til at øge tonen i glatte muskler i bronchi, vaskulær væg, myometrium, hvilket markant begrænser deres anvendelse i klinisk praksis.

Generation II - kardioselektiv beta1-adrenerge blokkere (metoprolol, bisoprolol) på grund af deres høje selektivitet for beta1-adrenerge receptorer i myokardiet har mere gunstig tolerance ved langvarig brug og en overbevisende evidensbase for en langsigtet livsprognose i behandlingen af ​​hypertension, koronararteriesygdom og CHF.

I midten af ​​1980'erne optrådte beta-blokkere af tredje generation med lav selektivitet for beta1, 2-adrenerge receptorer, men med en kombineret blokade af alfa-adrenerge receptorer, på verdensmarkedet for lægemidler.

III-lægemidler - celiprolol, bucindolol, carvedilol (dets generiske modstykke med varemærket Carvedigamma®) har yderligere vasodilaterende egenskaber på grund af blokade af alfa-adrenerge receptorer uden iboende sympatomimetisk aktivitet.

I 1982-1983 optrådte de første rapporter om den kliniske erfaring med at bruge carvedilol til behandling af CVD i den videnskabelige medicinske litteratur..

Et antal forfattere har identificeret en beskyttende virkning af beta-blokkere af III-generation på cellemembraner. Dette forklares for det første ved inhibering af processerne for lipidperoxidering (LPO) af membraner og af antioxidantvirkningen af ​​beta-blokkere og for det andet af et fald i virkningen af ​​catecholaminer på beta-receptorer. Nogle forfattere forbinder den membranstabiliserende virkning af betablokkere med en ændring i natriumledningsevne gennem dem og inhibering af lipidperoxidering..

Disse yderligere egenskaber udvider udsigterne til brugen af ​​disse lægemidler, da de neutraliserer den negative virkning på den kontraktile funktion af myokardiet, kulhydrat- og lipidmetabolismen, hvilket er karakteristisk for de første to generationer, og samtidig giver en forbedring af vævsperfusion, en positiv effekt på hæmostaseindikatorer og niveauet af oxidative processer i kroppen..

Carvedilol metaboliseres i leveren (glukuronidering og sulfatering) af cytochrom P450 enzymsystemet ved hjælp af CYP2D6 og CYP2C9 enzymfamilien. Den antioxidante virkning af carvedilol og dens metabolitter skyldes tilstedeværelsen af ​​carbazolgruppen i molekylerne (fig. 2).

Carvedilolmetabolitter - SB 211475, SB 209995 hæmmer LPO 40-100 gange mere aktivt end selve lægemidlet og E-vitamin - ca. 1000 gange.

Anvendelse af carvedilol (Carvedigamma®) til behandling af koronararteriesygdom

Ifølge resultaterne af en række afsluttede multicenterundersøgelser har betablokkere en udtalt anti-iskæmisk virkning. Det skal bemærkes, at den anti-iskæmiske aktivitet af betablokkere er sammenlignelig med aktiviteten af ​​calcium- og nitratantagonister, men i modsætning til disse grupper forbedrer betablokkere ikke kun kvaliteten, men øger også forventet levealder for patienter med koronararteriesygdom. Ifølge resultaterne af en metaanalyse af 27 multicenterundersøgelser, der involverede mere end 27 tusind mennesker, reducerer selektive betablokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet hos patienter med en historie med akut koronarsyndrom risikoen for tilbagevendende hjerteinfarkt og dødelighed fra hjerteanfald med 20% [1].

Imidlertid har ikke kun selektive betablokkere en positiv effekt på forløbet og prognosen hos patienter med koronararteriesygdom. Den ikke-selektive betablokker carvedilol har også vist meget god effekt hos patienter med stabil angina pectoris. Den høje anti-iskæmiske virkning af dette lægemiddel forklares med tilstedeværelsen af ​​yderligere alfa1-blokerende aktivitet, som bidrager til udvidelsen af ​​koronarkarrene og sikkerhedsstillelserne i den post-stenotiske region og derfor til forbedring af myokardieperfusion. Derudover har carvedilol en dokumenteret antioxidant virkning forbundet med indfangning af frie radikaler frigivet under iskæmi, hvilket fører til dens yderligere kardiobeskyttende virkning. På samme tid blokerer carvedilol apoptose (programmeret død) af kardiomyocytter i den iskæmiske zone, samtidig med at volumenet af det fungerende myokardium opretholdes. Det har vist sig, at metabolitten carvedilol (BM 910228) har en lavere beta-blokerende virkning, men er en aktiv antioxidant, der blokerer lipidperoxidering og "fanger" aktive frie radikaler OH–. Dette derivat bevarer det inotrope respons af kardiomyocytter til Ca ++, hvis intracellulære koncentration i kardiomyocytten reguleres af Ca ++ pumpen i det sarkoplasmatiske retikulum. Derfor synes carvedilol at være mere effektiv til behandling af myokardieiskæmi ved at hæmme den skadelige virkning af frie radikaler på lipiderne i membranerne i de subcellulære strukturer af kardiomyocytter [2].

På grund af disse unikke farmakologiske egenskaber kan carvedilol overgå traditionelle beta1-selektive adrenerge blokkere med hensyn til forbedring af myokardieperfusion og hjælpe med at bevare systolisk funktion hos patienter med koronararteriesygdom. Som vist af Das Gupta et al., Hos patienter med LV-dysfunktion og hjertesvigt på grund af koronararteriesygdom, reducerede carvedilol monoterapi fyldningstrykket og øgede LV-ejektionsfraktion (EF) og forbedrede hæmodynamiske parametre, mens det ikke ledsages af udviklingen af ​​bradykardi [3].

Ifølge resultaterne af kliniske undersøgelser hos patienter med kronisk stabil angina pectoris nedsætter carvedilol hjertefrekvensen i hvile og under træning og øger også udstødningsfraktionen i hvile. En komparativ undersøgelse af carvedilol og verapamil, hvor 313 patienter deltog, viste, at sammenlignet med verapamil reducerede carvedilol hjertefrekvens, systolisk blodtryk og hjertefrekvens ´ blodtryksprodukt i større grad med maksimal tolereret fysisk aktivitet. Desuden har carvedilol en mere gunstig toleranceprofil [4].
Det er vigtigt, at carvedilol ser ud til at være mere effektiv til behandling af angina pectoris end konventionelle beta1-blokkere. I en 3-måneders, randomiseret, multicenter, dobbeltblind undersøgelse blev carvedilol direkte sammenlignet med metoprolol hos 364 patienter med stabil kronisk angina pectoris. De tog carvedilol 25-50 mg to gange dagligt eller metoprolol 50-100 mg to gange dagligt [5]. Mens begge lægemidler viste gode antianginal- og anti-iskæmiske effekter, øgede carvedilol tiden til ST-segmentdepression med 1 mm mere markant under træning end metoprolol. Carvedilol tolereredes meget godt, og vigtigere, når dosis carvedilol blev øget, var der ingen mærkbar ændring i typer af bivirkninger..

Det er bemærkelsesværdigt, at carvedilol, som i modsætning til andre betablokkere ikke har en kardiodepressiv effekt, forbedrer livskvaliteten og varigheden hos patienter med akut hjerteinfarkt (CHAPS) [6] og postinfarction iskæmisk LV-dysfunktion (CAPRICORN) [7]. Lovende data kom fra Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), en pilotundersøgelse af virkningerne af carvedilol på MI. Dette var det første randomiserede forsøg, der sammenlignede carvedilol med placebo hos 151 patienter efter akut MI. Behandlingen blev påbegyndt inden for 24 timer efter brystsmerter, og dosis blev øget til 25 mg to gange dagligt. De vigtigste undersøgelsesendepunkter var LV-funktion og narkotikasikkerhed. Patienterne blev fulgt op i 6 måneder fra sygdommens begyndelse. Ifølge de opnåede data faldt forekomsten af ​​alvorlige hjertehændelser med 49%.

Ekkografiske data opnået under CHAPS-undersøgelsen af ​​49 patienter med nedsat LVEF (

A. M. Shilov *, doktor i medicinske videnskaber, professor
M. V. Melnik *, doktor i medicinske videnskaber, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA dem. IM Sechenova, Moskva
** Klinik ved Moscow Institute of Cybernetic Medicine, Moskva

Betablokkere - stoffer med brugsanvisning, indikationer, virkningsmekanisme og pris

Personlig erfaring

Det er sandsynligt, at hver læge har sin egen farmakoterapeutiske vejledning, der afspejler hans personlige kliniske erfaring med stoffer, afhængighed og negative holdninger. Lægemidlets succes hos en til tre til ti første patienter giver en læges afhængighed af det i mange år, og litteraturdataene styrker udtalelsen om dets effektivitet. Her er en liste over nogle af de moderne betablokkere, som jeg har min kliniske erfaring med..

Propranolol

Den første af de betablokkere, som jeg begyndte at bruge i min praksis. Det ser ud til, at i midten af ​​70'erne i sidste århundrede var propranolol næsten den eneste beta-blokker i verden og bestemt den eneste i Sovjetunionen. Lægemidlet er stadig en af ​​de mest almindeligt ordinerede betablokkere og har flere indikationer til brug end andre betablokkere. Jeg kan dog ikke betragte brugen på nuværende tidspunkt som berettiget, da andre betablokkere har langt mindre markante bivirkninger..

Propranolol kan anbefales i kompleks terapi af koronar hjertesygdom, det er også effektivt til at sænke blodtrykket i hypertension. Ved ordination af propranolol er der risiko for ortostatisk kollaps.

Propranolol ordineres med forsigtighed ved hjertesvigt, med en ejektionsfraktion på mindre end 35% er lægemidlet kontraindiceret.

Ifølge mine observationer er propranolol effektiv til behandling af mitralventilprolaps: en dosis på 20-40 mg pr. Dag er nok til, at foldningen af ​​foldere (normalt forreste) forsvinder eller falder markant fra den tredje eller fjerde grad til den første eller nul.

Bisoprolol

Den kardiobeskyttende virkning af betablokkere opnås ved en dosis, der giver en puls på 50-60 pr. Minut.

Meget selektiv beta1-Blocker, som har vist sig at reducere dødeligheden på grund af hjerteinfarkt med 32%. En dosis på 10 mg bisoprolol svarer til 100 mg atenolol, lægemidlet ordineres i en daglig dosis på 5 til 20 mg. Bisoprolol kan med sikkerhed ordineres med en kombination af hypertension (reducerer arteriel hypertension), koronar hjertesygdom (reducerer myokardie-iltbehov, reducerer hyppigheden af ​​angina-angreb) og hjertesvigt (reducerer efterbelastning).

Metoprolol

Lægemidlet tilhører beta1-Kardioselektive betablokkere. Hos patienter med KOL forårsager metoprolol i en dosis på op til 150 mg / dag mindre udtalt bronkospasme sammenlignet med ækvivalente doser af ikke-selektive betablokkere. Bronkospasme, mens du tager metoprolol, stoppes effektivt af beta2-adrenomimetika.

Metoprolol reducerer effektivt forekomsten af ​​ventrikulær takykardi ved akut myokardieinfarkt og har en udtalt kardiobeskyttende virkning, hvilket reducerer dødeligheden for hjertepatienter i randomiserede forsøg med 36%.

I øjeblikket bør betablokkere betragtes som førstelinjemedicin til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension, hjertesvigt. Den fremragende kompatibilitet af betablokkere med diuretika, calciumkanalblokkere, ACE-hæmmere er utvivlsomt et yderligere argument for deres udnævnelse..

Liste over adrenoblokkere

Alfa-blokerende lægemidler

Til lægemidler fra alfa-1-blokkeringsgruppen 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):

  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lektie.

3. Prazosin (INN):

  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):

5. Tamsulosin (INN):

  • Hyper-enkel;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):

  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):

  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Til lægemidler i gruppen alfa-2-adrenerge blokkere Til lægemidler i gruppen alfa-1,2-blokker 1. Dihydroergotoksin (en blanding af dihydroergotamin, dihydroergocristin og alfa-dihydroergocriptin):

2. Dihydroergotamin:

3. Nicergolin:

  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Prædiken.

4. Propoxan:

  • Pyrroxan;
  • Proproxan.

5. Phentolamin:

Betablokkere - liste

Selektive beta-blokkere (beta-1-blokkere, selektive adrenerge blokkere, kardioselektive adrenerge blokkere).1. Atenolol:

  • Atenben;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:

  • Acecor;
  • Sektral.

3. Betaxolol:

  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:

  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprololfumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:

  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 og Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organisk;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprololsuccinat;
  • Metoprololtartrat;
  • Serdol;
  • ;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:

  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Heaven.

7. Talinolol:

8. Celiprolol:

9. Esatenolol:

10. Esmolol:

Ikke-selektive beta-blokkere (beta-1,2-blokkere).1. Bopindolol:

2. Metipranolol:

3. Nadolol:

4. Oxprenolol:

5. Pindolol:

6. Propranolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Modsat
  • Propranben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalolhydrochlorid.

8. Timolol:

  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptisk depot.

Alpha-beta-blokkere (lægemidler, der slukker for både alfa- og beta-adrenerge receptorer)

1. Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:

  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:

  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Liste over betablokkere

Kun en læge kan vælge det rigtige lægemiddel. Han ordinerer også doseringen og hyppigheden af ​​at tage medicinen. Liste over kendte betablokkere:

1. Selektive betablokkere

Disse midler virker selektivt på receptorer i hjertet og blodkarrene, derfor bruges de kun i kardiologi.

1.1 Uden iboende sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metokor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Med iboende sympatomimetisk aktivitet

Navn på det aktive stof

Præparatet indeholdende det

2. Ikke-selektive betablokkere

Disse medikamenter har ikke en selektiv effekt, de sænker blod og intraokulært tryk..

2.1 Uden iboende sympatomimetisk aktivitet

Navn på det aktive stof

Præparatet indeholdende det

Niolol, Timol, Timoptik, Blockarden, Levatol

2.2 Med iboende sympatomimetisk aktivitet

3. Betablokkere med vasodilaterende egenskaber

For at løse problemerne med højt blodtryk anvendes blokkere af adrenerge receptorer med vasodilaterende egenskaber. De indsnævrer blodkar og normaliserer hjertefunktionen.

3.1 Uden iboende sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med iboende sympatomimetisk aktivitet

Betablokkere - kendte stoffer

4. BAB langtidsvirkende

Lipofile betablokkere - langtidsvirkende lægemidler virker længere end antihypertensive analoger, derfor ordineres de i en lavere dosis og med en reduceret frekvens. Disse inkluderer metoprolol, som findes i tabletterne Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultrakortvirkende adrenerge blokkere

Kardioselektive betablokkere - ultrakortvirkende lægemidler har en arbejdstid på op til en halv time. Disse inkluderer esmolol, som findes i Breviblok, Esmolol.

Klassificering af betablokkere

Afhængig af den dominerende effekt på beta-1 og beta-2 er adrenerge receptorer opdelt i:

  • kardioselektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængig af evnen til at opløses i lipider eller vand, opdeles betablokkere farmakokinetisk i tre grupper.

  1. Lipofile betablokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det administreres oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i mave og tarm. Lægemidlerne i denne gruppe trænger godt ind i forskellige væv og organer såvel som gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren. Typisk gives lipofile betablokkere i lave doser til svær lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile betablokkere (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). I modsætning til lipofile betablokkere, når de administreres oralt, absorberes de kun med 30-50%, i mindre grad metaboliseres i leveren og har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile betablokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile betablokkere eller amfifile blokkere (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter administration absorberes 40-60% af lægemidlet indeni. De indtager en mellemposition mellem lipo- og hydrofile betablokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidlerne ordineres til patienter med moderat nedsat nyre- og leverfunktion..

Klassificering af betablokkere efter generation

  1. Kardio-ikke-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af blokkere af alfa-adrenerge receptorer (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er lægemidler, der har mekanismer for hypotensiv virkning af begge grupper af blokkere.

Kardioselektive og ikke-kardioselektive betablokkere er til gengæld opdelt i lægemidler med og uden iboende sympatomimetisk aktivitet..

  1. Kardioselektive betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med antihypertensiv virkning, sænker hjertefrekvensen, giver en antiarytmisk virkning, forårsager ikke bronkospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reducerer hjertefrekvensen i mindre omfang, hæmmer automatiseringen af ​​sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver en signifikant antianginal og antiarytmisk virkning ved sinus og gastrisk supraventrikulær lidelse, -2 adrenerge receptorer i lungerne i bronkierne.
  3. Ikke-kardioselektive betablokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor ordineres de oftere til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-kardioselektive betablokkere med intern sympatomimetisk aktivitet (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Visken) blokerer ikke kun, men stimulerer også delvist beta-adrenerge receptorer. Narkotika i denne gruppe sænker hjertefrekvensen i mindre grad, sænker atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt, en sjældnere puls..

Brugsanvisning

Sammensætning

Som et aktivt stof i sådanne præparater anvendes normalt atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol osv..

Hjælpestoffer kan være forskellige og afhænger af producenten og formen for frigivelse af lægemidlet. Stivelse, magnesiumstearat, calciumhydrogenphosphat, farvestoffer osv. Kan anvendes..

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler kan have forskellige mekanismer. Forskellen ligger i den anvendte aktive ingrediens.

Betablokkers hovedrolle er at forhindre katecholamins kardiotoksiske virkninger.

Følgende mekanismer er også af stor betydning:

  • Antihypertensiv virkning. Det er forbundet med at stoppe dannelsen af ​​renin og produktionen af ​​angiotensin II. Som et resultat er det muligt at frigive noradrenalin og reducere central vasomotorisk aktivitet.
  • Anti-iskæmisk virkning. Ved at reducere antallet af hjerteslag er det muligt at reducere behovet for ilt.
  • Antiarytmisk handling. Som et resultat af direkte elektrofysiologisk virkning på hjertet er det muligt at reducere sympatiske påvirkninger og myokardieiskæmi. Gennem sådanne stoffer er det også muligt at forhindre hypokalæmi induceret af catecholaminer.

Visse lægemidler kan have antioxidantegenskaber, undertrykke spredning af vaskulære glatte muskelceller.

Indikationer til brug

Disse lægemidler ordineres normalt til:

  • iskæmi;
  • arytmier;
  • forhøjet blodtryk;
  • hjertefejl;
  • langt QT syndrom.

I nogle situationer kan sådanne lægemidler også bruges i tilfælde af migræne, vegetative kriser, abstinenssymptomer, hypertrofisk kardiomyopati..

Anvendelsesmåde

Før du tager stoffet, skal du fortælle det til din læge, hvis du er gravid. Det er også vigtigt at planlægge graviditet..

En specialist bør også vide om tilstedeværelsen af ​​sådanne patologier som arytmi, emfysem, astma, bradykardi.

Betablokkere tages med eller umiddelbart efter måltider. Dette hjælper med at minimere de sandsynlige bivirkninger. Varigheden og hyppigheden af ​​medicin bør kun bestemmes af en specialist..

I brugsperioden er det undertiden nødvendigt at overvåge pulsen. Hvis du bemærkede, at frekvensen er lavere end den krævede indikator, skal du straks underrette lægen om det.

Det er også meget vigtigt regelmæssigt at se en specialist, der kan vurdere effektiviteten af ​​den ordinerede behandling og dens bivirkninger..

Tryk på hovedpine i templerne kan være et symptom på en lang række sygdomme, så et besøg hos lægen bør ikke udsættes.

Hvad er konsekvenserne af perinatal encefalopati, hvordan man undgår det, og hvorfor det udvikler sig, fortæller artiklen.

En hypofysetumor er en sjælden og ofte godartet neoplasma. Du kan se, hvordan hun ser ud på billedet, ved at klikke på linket.

Bivirkninger

Lægemidlerne har en hel del bivirkninger:

  • Konstant træthed.
  • Nedsat hjerterytme.
  • Forværring af astma.
  • Hjerteblok.
  • Vanskeligheder med fysisk aktivitet.
  • Giftige virkninger.
  • Lavere LDL-kolesterol.
  • Nedsat blodsukker.
  • Trussel om øget tryk efter tilbagetrækning af lægemiddel.
  • Hjerteanfald.

Der er tilstande, hvor det er ret farligt at tage sådanne stoffer:

  • diabetes;
  • depression;
  • obstruktiv lungepatologi;
  • perifere arterielle lidelser;
  • dyslipidæmi;
  • dysfunktion af sinusknuden uden symptomer.

Kontraindikationer

Der er også kontraindikationer for brugen af ​​sådanne midler:

  • Bronchial astma.
  • Individuel følsomhed.
  • Anden eller tredje grad atrioventrikulær blok.
  • Bradykardi.
  • Kardiogent chok.
  • Syg sinussyndrom.
  • Perifer arteriesygdom.
  • Lavt tryk.

Interaktion med andre lægemidler

Nogle lægemidler kan interagere med betablokkere og øge deres virkning.

Du skal fortælle det til din læge, hvis du tager:

  • Retsmidler mod ARVI.
  • Hypertension medicin.
  • Diabeteslægemidler, herunder insulin.
  • MAO-hæmmere.

Frigør formular

Sådanne lægemidler kan produceres i form af tabletter eller opløsning til injektion..

Opbevaringsforhold

Disse lægemidler skal opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 grader. Dette skal gøres på et mørkt sted uden for børns rækkevidde..

Brug ikke medicin efter udløbsdatoen.

Hvordan man tager medicin

Instruktioner til brug af medicin varierer afhængigt af den specifikke medicin og det aktive stof i sammensætningen. I de fleste tilfælde er tabletter eller kapsler til engangsbrug..

Læs de komplette instruktioner nøje, inden behandlingen påbegyndes, find ud af den tilladte enkeltdosis og den maksimale daglige koncentration. Behandlingsforløbet varer i gennemsnit fra 4 til 10 uger. Lægemidlet begynder at tages med en reduceret dosis, hvilket gradvist øger koncentrationen af ​​det aktive stof i blodet..

I urologi

Lægemidler fra denne farmakologiske gruppe er i stand til at eliminere symptomatiske manifestationer af inflammatoriske sygdomme og bekæmpe årsagen til sygdommen. Patologisk celleproliferation forstyrrer vandladningsprocessen på baggrund af prostatitis eller hyperplasi, andre sygdomme forekommer ofte.

Indikationer for medicin i urologisk praksis:

  • lav hastighed ved vandladning
  • højt tryk, når urinvejen er lukket
  • manglende dilatation af blærehalsen.

Narkotikabehandling hjælper med at fjerne smertefuld vandladning, da lægemidler har vasodilaterende egenskaber. Lægemidlerne producerer kun en effekt ved langvarig lægemiddelbehandling..

Medicin ordineres til akut eller kronisk prostatitis, godartet prostatahyperplasi. Den terapeutiske effekt kan ses efter 2 ugers konstant brug. Der er et fald i tonen i glatte muskler, udstrømningen af ​​urin normaliseres.

Lægemidler, der anvendes i urologi, deres korte egenskaber:

  1. Terazosin. Indikeret til at fjerne urinproblemer. Hjælper med at slappe af glatte muskler, hvilket reducerer smerter under toilettet og hjælper med at øge urinstrømningshastigheden.
  2. Doxazosin. En af de mest populære og effektive midler, der har en positiv effekt på prostataens funktionalitet. Lægemiddelterapi har en positiv effekt på hele urodynamikken.
  3. Alfuzosin. Reducerer trykket i urinrøret, det er ordineret til at lindre dysuri. Lægemidlet producerer en kumulativ virkning, effekten af ​​det aktive stof kan ses efter 1,5-2 uger efter indtagelse af lægemidlet.

Behandlingsregimen og det specifikke lægemiddel ordineres kun af den behandlende læge. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af diagnosen og tilstedeværelsen af ​​skærpende sygdomme i patientens historie. Alfablokkere er de mest effektive lægemidler til behandling af urologiske patologier.

I kardiologi

I kardiologisk praksis hjælper lægemidler også med et hypertensivt angreb. Det anbefales at udføre test inden udnævnelsen af ​​en permanent optagelse. Det er nødvendigt at starte kurset med små doser af det aktive stof..

Anbefalinger til brug ved hypertension:

  1. Forøg dosis gradvist. En sådan foranstaltning er nødvendig for at undgå reaktioner af individuel intolerance over for den aktive ingrediens og for at vælge det mest egnede lægemiddel til behandling..
  2. At tage den første pille. Efter brug af den første terapeutiske dosis anbefales det, at patienten forbliver ubevægelig i 2-3 timer for at observere kroppens reaktion. Overskridelse af doseringen er kun tilladt med lægens godkendelse.
  3. Kontrol af associerede sygdomme. Med diabetes, åreforkalkning eller andre sygdomme skal du overvåge blodsukkerniveauet, puls.

Husk at være forsigtig. Hvis det bruges forkert, eller hvis dosis overskrides betydeligt, kan der forekomme bivirkninger

I værste tilfælde kan medicin forårsage slagtilfælde eller myokardieinfarkt.

Cardioselective beta-1 adrenerge blokkere 2. generation

Beta-1 adrenerge blokkere virker målrettet på receptorer med samme navn i hjertet, hvilket gør dem til lægemidler med et snævert fokus. Effektivitet lider ikke, snarere det modsatte.

Oprindeligt betragtes de som mere sikre, selvom de stadig ikke kan tages alene. Især i kombinationer.

Metoprolol

Bruges i højere grad til lindring af akutte tilstande forbundet med hjerterytmeforstyrrelser.

Eliminerer effektivt forskellige afvigelser, ikke kun af supraventrikulær type. I nogle tilfælde bruges det parallelt med Amiodaron, som betragtes som den vigtigste i behandlingen af ​​hjertefrekvensforstyrrelser og tilhører en anden gruppe.

Det er ikke egnet til konstant brug, da det fremkalder "bivirkninger", da det er relativt vanskeligt at tolerere..

Giver det hurtige krævede resultat. Den gavnlige virkning vises efter en time eller mindre.

Biotilgængelighed afhænger også af de individuelle egenskaber ved organismen, de aktuelle funktionelle egenskaber i patientens krop.

Bisoprolol

Kardioselektiv beta-blokker til systematisk administration. I modsætning til Metoprolol begynder det at arbejde efter 12 timer, men effekten varer længere.

Medicinen er velegnet til langvarig brug, hovedresultatet er normalisering af blodtryksniveauer og puls. Forebyggelse af gentagelse af arytmi.

Talinolol (Cordanum)

Det adskiller sig ikke fundamentalt fra Metoprolol. Har identiske aflæsninger. Anvendes til lindring af akutte tilstande.

Listen over betablokkere er ufuldstændig, kun de mest almindelige og hyppigt forekommende navne på medicin præsenteres. Der er mange analoger og identiske stoffer.

Selektion "med øjet" giver næsten aldrig resultater, en grundig diagnose er nødvendig.

Men selv i dette tilfælde er der ingen garanti for, at stoffet passer. Derfor anbefales hospitalsindlæggelse i en kort periode for at ordinere et kvalitetsbehandlingsforløb..

Alfablokkere liste over lægemidler til hypertension

Hvilke stoffer, der repræsenterer de mest populære alfablokkere og ordineret af læger til hypertension, betales oftest af specialister?

  • Alfuzosin. Lægemidlet har vist sig i regimer, der antyder en historie med prostatitis eller tilstedeværelsen af ​​en sygdom såsom hypertrofi af myokardievæv.
  • Clonidin. Et stærkt antihypertensivt lægemiddel, der lindrer OPSS. Modvirker somatovegetativ forgiftning med alkaloider og opiumudtagning. Virker smertestillende på centralnervesystemet.
  • Dopegit. På trods af at dette lægemiddel forårsager døsighed, er dets anvendelse i den akutte fase af blodtryksspidser ret effektiv og berettiget..
  • Nicergolin. Det er optimalt til behandling af ikke kun GB, men også til problemer med perifer blodgennemstrømning. Af de bivirkninger, der er karakteristiske for dette lægemiddel, bemærker vi søvnforstyrrelse.
  • Proproxan. De behandles med gynger i højt blodtryk med samtidig aterosklerose i karene.
  • Phentolamin. Har bevist sig i behandlingen af ​​højt blodtryk ledsaget af patologiske processer, der forekommer i ekstremiteterne i det bløde væv. Sandsynligvis den mest populære ikke-selektive alfa-blokkeringstype. I forhold til hjertet er det et nootropisk lægemiddel. Perfekt til lindring af hypertensive kriser.
  • Urapidil. Det kræver omhyggelig overvågning under påføring, da det er i stand til ekstremt kraftigt at sænke blodtrykket op til tærskelværdierne. En samtidig sygdom, der ofte bestemmer valget af dette lægemiddel, er impotens: Urapidil hjælper med at genoprette erektil evne.
  • Yohimbine. Svarende til den tidligere medicin. Har bivirkninger i form af urinveje hos mandlige patienter.
  • Prazosin. Henviser til selektive blokkere. Afviger i muligheden for anvendelse ved hjertesvigt i dens kongestive form. Den utvivlsomme fordel er, at lægemidlet har en udtalt evne til at sænke dårligt kolesterol.
  • Doxazosin. Har evnen til langvarig handling. Det er vigtigt, at lægemidlet sænker patientens blodtryk ikke kun i hvile, men også under fysisk aktivitet. Dette lægemiddel efterlader koncentrationen af ​​noradrenalin uændret. Adrenalin, serotonin og dopamin er praktisk talt uændrede. I forhold til de dannede blodelementer har den en udtalt evne til at udføre antiaggregerende funktioner.

Her i en nøddeskal, hvilke lægemidler mod forhøjet blodtryk, som er alfa-blokkere, bruges oftest i klinisk praksis..

Betablokkere

Husk, at betablokkere længe og ret vellykket har været brugt i klinisk terapi til behandling af arteriel hypertension. De har en antihypertensiv virkning, der ikke er ringere end sådanne kendte klasser af hypotensiva som ACE-hæmmere, diuretika, calciumantagonister eller angiotegnzin II-receptorantagonister..

Med deres udseende blev en række klassiske terapeutiske opgaver til behandling af AD løst. Disse opgaver er:

  • Stabilisering af tryk inden for den fysiologiske norm;
  • Risikostyring i relation til dødelighed
  • Beskyttelse af målorganer
  • Behandling af comorbid og tilknyttede sundhedsforstyrrelser.

β-blokkere er repræsenteret af tre hovedgenerationer.

Den første inkluderer ikke-selektive lægemidler, der ikke har en langvarig virkning, men som samtidig er kendetegnet ved en række uønskede bivirkninger ved brug..

Resultaterne af behandling med disse lægemidler er meget høje for sygdomme som:

  • Arteriel hypertension;
  • Iskæmi;
  • .

Her er nogle betablokkere, der udgør listen over de mest anvendte lægemidler til hypertension:

  1. Anaprilin. Ikke-selektiv. I stand til at krampe blodkar. Undertiden fører brugen til impotens. Dette lægemiddel har dog stærke antiarytmiske egenskaber..
  2. Propranolol. Grundlæggeren af ​​en gruppe af ikke-selektive adrenerge blokkere og den vigtigste aktive ingrediens i den første generation af sådanne lægemidler. Ved at virke på myokardiet reducerer det væsentligt mængden af ​​cardiac output. Ud over den sænkende effekt forbedrer den den fælles virkning af thyreostatika, der anvendes sammen med den (Mercazolil, kaliumperchlorat og lignende). Normaliserer hjertefrekvensen, når patienten har haft sinustakykardi. Øger bronkial tone.
  3. Timolol. Denne ikke-selektive hjerteblokker har en udtalt evne til at behandle glaukom.

Fremkomsten af ​​anden generation af β-blokkere (selektiv) tillod læger at løse en meget bredere vifte af problemer. Prognosen for behandling af hypertension ved anvendelse af sådanne lægemidler var ikke mindre positiv end med behandlingen med ACE-hæmmere eller calciumantagonistlægemidler..

Denne anden generation er repræsenteret af:

  1. Atenolol. Lægemidlet skelnes gunstigt fra lignende stoffer ved, at Atenolol ikke forårsager døsighed på grund af den svage evne til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren. Noget værre end andre betablokkere forhindrer det et hjerteanfald. Modstår succesfuldt hjerterytmeforstyrrelser.
  2. Metoprolol. Klassikere af genren. Den terapeutiske virkning af at tage dette lægemiddel på kroppen er relevant i ca. 8 timer.
  3. Concor. Dette er sandsynligvis en af ​​de mest populære betablokkere. Meget effektiv, herunder til behandling af samtidig hjertesvigt.

Den tredje generation af betablokkere, der ikke kun har udtalt selektivitet, men også yderligere vasodilaterende funktioner, er repræsenteret af følgende lægemidler:

  • Carvedilol. I den indledende fase af behandlingen fører det på baggrund af et kraftigt blodtryksfald, oftere end analoger, til svimmelhed og lignende bivirkninger.
  • Bisogamma. Det skal huskes, at dette lægemiddel skal annulleres senest to dage før indledningen af ​​generel anæstesi..

Husk, at enhver selektiv adrenerg blokker har et betydeligt antal bivirkninger. Det er nødvendigt at sammenligne ubehaget fra deres manifestationer, risikoen for den mulige udvikling af patologier og fordelene for kroppen ved at tage sådanne stoffer.

I betragtning af forekomsten af ​​diabetes mellitus vil mange være interesserede i, hvordan forskellige generationer af betablokkere påvirker vævsfølsomhed over for insulin. Blokkere-vasodilatanter forbedrer noget af dette kendetegn ved kroppen, men ikke-selektive adrenerge blokkerende stoffer reducerer denne egenskab af væv.

Indikationer for udnævnelse og advarsler

En detaljeret komparativ egenskab ved betablokkere er kun forståelig for kardiologer med smal profil. Baseret på det, under hensyntagen til de reelle resultater i de opnåede indikatorer for reduktion af blodtryk og forbedring (forringelse) af en bestemt patients trivsel, vælges individuelle doser og muligvis kombinerede former for betablokkere med andre lægemidler til tryk. Vær tålmodig, da dette kan tage lang tid, nogle gange omkring et år.

Som regel fungerer en tablet BAB i 24 timer, men der er også et lægemiddel med en ultra kort handling

Generelt kan β-adrenerge blokerende lægemidler ordineres til:

  • takykardi, angina pectoris, primær hypertension, stabil kronisk hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom, arytmier, tidligere hjerteanfald, UI-QT-syndrom, ventrikulær hypertrofi, fremspring af mitralventilblade, aortaaneurisme, arvelig Morfan-sygdom;
  • sekundær hypertension forårsaget af graviditet, tyrotoksikose, nyreskader;
  • en forhøjelse af blodtrykket før planlagt og efter kirurgisk indgreb;
  • vegetative-vaskulære kriser
  • glaukom
  • vedvarende migræne
  • tilbagetrækning af stof, alkohol eller stof.

Brug af Carvedilol kan føre til stabilisering af aterosklerotiske plaques

Til din information. For nylig var omkostningerne ved nogle nye betablokkere skyhøje. I dag er der mange synonymer, analoger og generiske lægemidler, som ikke er ringere i deres effektivitet end de promoverede patenterede BAB-lægemidler, og deres pris er ganske overkommelig selv for pensionister med lav indkomst..

Kontraindikationer

Under et absolut forbud er udnævnelsen af ​​enhver form for betablokkere til patienter med atrioventrikulær blok II-III grad.

De relative inkluderer tilstedeværelsen af:

  • bronkial astma;
  • kronisk lungeobstruktion
  • diabetisk sygdom ledsaget af hyppige angreb af hypoglykæmi.

Imidlertid bør det præciseres, at patienter med disse sygdomme kan vælge et af de mange lægemidler i 2. eller 3. generation, under tilsyn af en læge og underlagt forholdsregler ved at finde og justere en sikker dosis.... Hvis du har haft en diabetessygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda at ordinere sådanne patienter til Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprololsuccinat.

De forstyrrer ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedtstoffer, der øger kropsvægten.

Hvis der er en historie med diabetisk sygdom uden episoder med hypoglykæmi eller metabolisk syndrom, er læger ikke forbudt, og det anbefales endda at ordinere sådanne patienter Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol og metoprololsuccinat. De forstyrrer ikke kulhydratmetabolismen, reducerer ikke, men øger snarere følsomheden over for insulinhormon og hæmmer heller ikke nedbrydningen af ​​fedtstoffer, der øger kropsvægten.

Bivirkninger

Ganske ofte forårsager betablokkere kløe i huden og forværring af hudsygdomme

Hvert af BAB-lægemidlerne har en lille liste over sine egne, kun iboende bivirkninger..

De mest almindelige blandt dem er:

  • udvikling af generel svaghed
  • nedsat ydeevne
  • øget træthed
  • tør hoste, kvælningsangreb;
  • afkøling af hænder og fødder;
  • afføring lidelser;
  • lægemiddelinduceret psoriasis;
  • søvnforstyrrelser ledsaget af mareridt.

Vigtig. Mange mænd nægter kategorisk behandling med betablokkere på grund af den bivirkning, der er mulig, når man tager førstegenerationsmedicin - fuldstændig eller delvis impotens (erektil dysfunktion). Bemærk, at stofferne fra den nye, 2. og 3. generation hjælper med at tage kontrol over blodtrykket og samtidig giver dig mulighed for at opretholde styrken

Bemærk, at stofferne fra den nye, 2. og 3. generation hjælper med at tage kontrol over blodtrykket og samtidig giver dig mulighed for at opretholde styrken.

Fjernelse af varicocele: alle typer operationer

Normen for blodsukker hos børn. Hvorfor er afvigelser fra normale værdier farlige?