Undergruppemedicin er ekskluderet. Aktiver
Beskrivelse
I moderne standarder for behandling af arteriel hypertension og kronisk hjertesvigt indtager hæmmere af angiotensinkonvertering (ACE-hæmmere) et af de førende steder. I øjeblikket er der adskillige dusin kemiske forbindelser, der er i stand til at blokere omdannelsen af angiotensin I til biologisk aktiv angiotensin II. Ved langvarig behandling med disse lægemidler observeres et fald i OPSS, post- og forspænding på myokardiet, et fald i SBP og DBP, et fald i påfyldningstrykket i venstre ventrikel, et fald i forekomsten af ventrikulær og reperfusion arytmi, en forbedring i regional (koronar, cerebral, renal, muskel) blodcirkulation.
Den kardiobeskyttende effekt sikres ved forebyggelse og omvendt udvikling af venstre ventrikulær hypertrofi og dilatation, forbedring af hjertets diastoliske funktion, svækkelse af processerne med myokardiefibrose og hjerteomdannelse; angiobeskyttelse - forhindrer hyperplasi og spredning af glatte muskelceller, omvendt udvikling af glat muskelhypertrofi af arteries vaskulære væg. Den anti-aterosklerotiske virkning realiseres på grund af hæmning af dannelsen af angiotensin II på overfladen af endotelceller og en stigning i dannelsen af nitrogenoxid.
Under behandling med ACE-hæmmere øges perifert vævs følsomhed over for insulinets virkning, glukosemetabolismen forbedres (på grund af en stigning i niveauet af bradykinin og en forbedring i mikrocirkulationen). På grund af et fald i produktionen og frigivelsen af aldosteron fra binyrerne øges diurese og natriurese, niveauet af kalium stiger, og vandudvekslingen normaliseres. Blandt de farmakologiske virkninger kan man bemærke effekten på lipid-, kulhydrat- og purinmetabolisme..
Bivirkninger forbundet med brugen af ACE-hæmmere inkluderer hypotension, dyspeptiske symptomer, smagsforstyrrelser, perifere blodmønstre (trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, anæmi), udslæt, angioødem, hoste osv..
Yderligere undersøgelse af den farmakologiske virkning af ACE-hæmmere i forhold til bestemmelse af lipidperoxidationsparametre, tilstanden af antioxidantsystemet og niveauet af eicosanoider i kroppen er lovende..
ACE-hæmmere: hvad er det, en liste over de bedste lægemidler, kontraindikationer
ACE-hæmmere (ACE-hæmmere) er den mest ordinerede gruppe lægemidler, der sænker blodtrykket. Dets repræsentanter undertrykker aktiviteten af en af de reguleringsmekanismer, der påvirker niveauet af blodtryk - renin-angiotensin-aldosteronsystemet.
Den første repræsentant for angiotensinkonverterende enzyminhibitorer, captopril, blev syntetiseret i 1975. Lægemidlet var så effektivt, at det stadig anvendes i dag. Yderligere undersøgelse af captoprils egenskaber og dens nærmeste slægtninge gjorde det muligt at udvide anvendelsesområdet for lægemiddelgruppen betydeligt..
Yderligere undersøgelse af egenskaberne ved captopril, lægemidlets nærmeste slægtninge, gjorde det muligt at udvide anvendelsesområdet for lægemiddelgruppen markant.
Overvej virkningsmekanismen, særegenhederne ved ordinerende lægemidler, de vigtigste bivirkninger, absolutte, relative kontraindikationer.
farmakologisk virkning
Regulering af blodtryk (BP) er en kompleks proces, der involverer flere biologiske mekanismer. En af dem er renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin 2, renin er to hormoner, der stimulerer blodkarets sammentrækning. Deres lumen falder, blodtrykket stiger. Virkningsmekanismen for lægemidlerne er enkel: stofferne blokerer omdannelsen af angiotensin-forløberen til den aktive form. Et fald i hormonets koncentration ledsages af en afslapning af arterievæggen, et fald i blodtrykket.
Ud over den vigtigste hypotensive effekt har ACE-hæmmere yderligere gavnlige egenskaber, der anvendes til behandling af hjerte-kar-sygdomme og lidelser. De kan betinges opdelt i flere grupper..
Effekt type | Resultatet af indflydelsen fra en ACE-hæmmer |
---|---|
Kardiovaskulær |
|
Nyre |
|
Neurohumoral |
|
Udveksle |
|
Anslåede effekter |
|
ACE-hæmmere: klassificering
I den store farmakologiske gruppe af angiotensinkonverterende enzymhæmmere er der flere generationer af lægemidler oprettet på forskellige tidspunkter. Hver nye generation er sikrere og mere effektiv med færre bivirkninger. Men i hver kategori af lægemidler, uanset datoen for "fødsel", er der ledere og outsidere, som skal tages i betragtning, når medicin ordineres til patienter. Alle generationer har deres egen applikationsniche, opfører sig bedre eller dårligere afhængigt af den specifikke situation.
Første generation
De allerførste lægemidler med en lignende virkningsmekanisme, der er kendt på det farmakologiske marked siden slutningen af sidste århundrede. I moderne medicinsk praksis anvendes tre typer baseret på sulfhydrylgruppen:
- Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - bruges i nødsituationer til hypertensive kriser;
- Benazepril - virker mildere, kan anvendes til at korrigere moderat hypertension med hjertesvigt;
- Zofenopril (Zokardis) er et førstegenerationslægemiddel med minimale negative konsekvenser, ordineres ved starten af patologi.
Et træk ved den første generation af ACE-lægemidler er deres høje effektivitet i nærvær af et stort antal bivirkninger. En nøjagtigt kalibreret dosis er påkrævet. Ved utilstrækkelig brug fremkalder de alvorlig hypotension, op til en kollaptoid tilstand, er udelukket for selvmedicinering.
Første generation af ACE-hæmmere har:
- kortvarig handling, hurtigt oxideret, fjernet fra kroppen
- maksimal biotilgængelighed, som bidrager til en øjeblikkelig virkning, når den tages.
De fjernes hovedsageligt af nyrerne, og derfor er den funktionelle sikkerhed af dette organ vigtig, når det ordineres.
Anden generation
De bruges mest aktivt i dag i hele det post-sovjetiske rum, de er kendetegnet ved den optimale kombination af sikkerhed og effektivitet, samtidig med at de bevarer mange uønskede bivirkninger. Præsenteret af lægemidler med en carboxylgruppe i bunden af typen:
- Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
- Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
- Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
- Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).
Funktion - brugen af ACE-hæmmere i kompleks terapi hos ældre patienter, da de er aktive til forebyggelse af trombedannelse, dannelse af kolesterolplaques. De bruges i alle alderskategorier for at forhindre udvikling af et hjerteanfald, slagtilfælde. Når det administreres under begyndelsen af hypertension, betragtes det som det mest effektive og sikreste af anden generation af ACE-hæmmere. I mangel af nyrepatologi betragtes de som de valgte lægemidler til korrigering af hjertesygdomme, da de udskilles fuldstændigt i urinen. Karakteristiske træk:
- høj biotilgængelighed, som er ringere end førstegenerationsmedicinerne, derfor forekommer aktivitetstoppen i kroppen en halv time efter administration;
- effektvarighed er længere (op til 8 timer).
Tredje generation
Der er få langsigtede resultater med pålidelige kliniske observationer, så det er for tidligt at tale om den bedste gruppe syntetiserede lægemidler. De bruger lægemidler baseret på phosphinylgruppen til langvarig administration, behandling af kronisk hypertension: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.
Det særegne er umuligheden af at ordinere i nødsager på grund af en lang periode med inerti inden handlingens begyndelse, men fordelen ved at vælge alt efter virkningens varighed. Effekten af mildhed på patientens krop er bevist på baggrund af høj effektivitet og det minimale antal bivirkninger. Ulempen er lav biotilgængelighed.
ACE-hæmmere kan også klassificeres efter hyppigheden af at tage stoffer:
- kortvarig handling - Captopril og dets analoger: taget to gange om dagen (undertiden øges frekvensen til tre doser);
- medium varighed - Enalapril: tag ikke mere end et par gange om dagen;
- langvarig - Lisinopril: enkelt dosis.
En anden tilgang til klassificering er klinisk og farmakologisk. Lægemidler i I, III-klasser udskilles i urinen og det andet - i urin eller afføring. Lægen tager denne information i betragtning, når han ordinerer medicin til mennesker med lever- eller nyresygdom: funktionelt organsvigt kan føre til ophobning af aktive aktive stoffer.
Klinisk og farmakologisk klassificering i henhold til L. Opie
Antal, klasse navn | Repræsentanter |
---|---|
Klasse I - fedtopløselige aktive doseringsformer | Captopril |
Klasse II - fedtopløselige prodrugs | |
ІІА - udskilles hovedsageligt af nyrerne | Enalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril |
ІІВ - udskilles af nyrerne, leveren | Ramipril, moexipril, fosinopril |
ІІС - udskilles hovedsageligt af leveren | Spirapril, trandolapril |
Klasse ІІІ - vandopløselige aktive doseringsformer | Lisinopril |
Liste over de bedste stoffer og deres navne
Af hele den omfattende gruppe lægemidler anvendes oftest 5 lægemidler: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Alle tolereres godt, har funktioner, der gør dem mere populære..
Aktivt stof | Handelsnavne | Egenskaber |
---|---|---|
Captopril |
| Det eneste stof, der bruges til at lindre hypertensiv krise. Velegnet til de fleste patienter. |
Ramipril |
| Udtalt hypotensiv virkning, praktisk administration. |
Fosinopril |
| Repræsentant for den nyeste generation. Har den mest udtalt hypotensive effekt. Velegnet til patienter med svært nedsat nyrefunktion. |
Enalapril |
| Billig, effektiv, sikker. |
Lisinopril |
| Akkumuleres ikke i fedtvæv: det bedste valg for overvægtigt, metabolisk syndrom. |
ACE-hæmmere - indikationer til brug
Brug af disse stoffer er først og fremmest nødvendigt for mennesker, der har:
- kronisk hjertesvigt
- forstyrrelse af venstre ventrikel;
- diabetisk nefropati;
- overlevende af hjerteanfald.
Manglen på udnævnelse til den anførte kategori af patienter er forbundet med en dårlig prognose. Sådanne aflæsninger kaldes absolutte..
Udnævnelsen af en ACE-hæmmer er berettiget, men ikke nødvendig for:
- stabil koronararteriesygdom (CHD), især hvis der er en absolut indikation;
- myokardieinfarkt
- systemisk aterosklerose;
- nedsat nyrefunktion af ikke-diabetisk oprindelse
- alvorlige aterosklerotiske vaskulære læsioner i hjertet.
Myokardieinfarkt
Administration af ACE-hæmmere til patienter, der har oplevet et hjerteanfald, kan reducere dødeligheden markant (1). Det er bevist, at lægemidler er særligt vigtige, hvis patienten har venstre ventrikulær dysfunktion, åben / latent hjertesvigt.
De fleste mennesker begynder at tage AFP-blokkere fra 3-10 dage. Dette giver dig mulighed for at forhindre et kraftigt fald i blodtrykket, udviklingen af komplikationer. Tidligere recept er berettiget hos patienter med storfokal infarkt i den forreste væg, tilbagevendende hjerteanfald.
Minimumsvarigheden af behandlingsforløbet er 6 måneder.
Arteriel hypertension
ACE-hæmmere er en af fem grupper af førstelinjemedicin til behandling af hypertension. Dette betyder, at de er velegnede til det overvældende antal patienter og anbefales i første omgang til indlæggelse med denne diagnose. Medicin ordineres til patienter med absolutte indikationer.
Normalt tages stoffer sammen med antihypertensive stoffer fra andre grupper. De mest effektive kombinationer er ACE-hæmmere + thiazid / thiazidlignende diuretika / calciumantagonister. Isoleret behandling bruges sjældent på grund af lav effektivitet: kun 50% af patienterne formår at opnå et stabilt blodtryksfald. Med en kombination af hypertension og hyperkolesterolæmi ordineres patienter komplekse lægemidler, der ud over antihypertensive komponenter indeholder statiner.
Liste over de bedste kombinationslægemidler
Aktivt stof | Handelsnavn |
---|---|
Amlodipin + Atorvastatin + Perindopril | Lipertance |
Amlodipin + Lisinopril + Rosuvastatin | Equamer |
Amlodipin + Lisinopril |
|
Amlodipin + Ramipril |
|
Hydrochlorthiazid + Lisinopril * |
|
Hydrochlorthiazid + Enalapril |
|
Blodtrykket på baggrund af indtagelse af stoffer falder ikke med det samme. Det maksimale resultat opnås på 2-4 uger. Der er to muligheder for patientens kropsreaktion på at tage piller, afhængigt af aktiviteten af renin.
Renin-aktivitet | Blodtryksreaktion |
---|---|
Høj | 3 faser:
|
Normal / Lav | Gradvis tilbagegang |
Diabetes
Patienter med diabetes mellitus risikerer at udvikle diabetisk nefropati, kronisk nyresvigt. Brug af ACE-hæmmere kan reducere det. Med et højt niveau af kreatinin (mere end 300 μmol / l) anbefales det, at de kombineres med loop-diuretika, calciumantagonister. Dette hjælper med at forhindre udviklingen af uønskede reaktioner..
Lægemidler i denne gruppe ordineres selv til mennesker med normalt blodtryk, hvis de har tegn på nyreskade - udskillelse af albumin i urinen (albuminuri).
I den indledende fase af udnævnelsen af antihypertensive lægemidler er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af blodsukker nærmere. Dette krav forklares med indflydelsen af ACE-hæmmere på glukoseoptagelsesmekanismen. Lægemidlet øger vævets følsomhed over for insulin, hvilket letter absorptionen af sukker. Det kan udløse hypoglykæmi (lav glukose).
Vigtigste fordele
De vigtigste fordele ved en ACE-hæmmer (4):
- god tolerance
- minimum af bivirkninger, kontraindikationer
- velegnet til patienter med diabetes mellitus, nyresygdom, ældre mennesker;
- påvirker ikke puls
- et stort antal nyttige hjælpevirkninger;
- ved langvarig brug reducerer de hyppigheden af kardiovaskulære komplikationer, øger forventet levetid
- ikke bryde en erektion
- ikke forringe træningstolerance
- hjælpe med at forbedre kognitive funktioner hos ældre patienter;
- relativt lave omkostninger.
Mulige bivirkninger
Narkotika tolereres godt af de fleste mennesker, hvilket delvis forklarer deres udbredte anvendelse i medicinsk praksis. De mest følsomme over for bivirkninger er repræsentanter for Negroid, Mongoloid race.
Den mest almindelige uønskede bivirkning ved at tage ACE-hæmmere er en tør, paroxysmal hoste. Det påvirker 5-20% af patienterne (2). Et ubehageligt symptom forekommer normalt i en periode fra en uge til seks måneder, oftere hos kvinder, patienter med nyreinsufficiens og afhænger ikke af dosis. Hostens udseende forklares ved ophobning af væv i de øvre luftveje af bradykinin, prostaglandiner eller stof P.
Andre mulige negative reaktioner, der er fælles for alle ACE-hæmmere:
- sænkning af blodtryk (hypotension)
- nedsat plasmakaliumkoncentration (hypokaliæmi)
- nedsat nyrefunktion
- perversitet af smag.
Captopril tabletter er forpligtet til at indeholde sulfhydrylgruppen med en yderligere liste over bivirkninger (3):
- udslæt;
- udseendet af protein i urinen (proteinuri);
- nedsat antal neutrofiler (neutropeni).
Den farligste negative virkning er Quinckes ødem. Det udvikler sig hos 0,1-0,2% af patienterne. Slimhinden i næsen, munden, svælget, strubehovedet svulmer op, personen begynder at kvæle. En lignende negativ reaktion, som hoste, er forbundet med akkumulering af bradykinin..
Kontraindikationer
Der er to grupper af receptpligtige advarsler:
- absolutte - stater, der er uforenelige med brugen af stoffer;
- relativ - brugen af piller er uønsket, men mulig, hvis de potentielle fordele opvejer den mulige skade.
En komplet liste over kontraindikationer for at tage stoffer
Absolut | I forhold |
---|---|
Overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet | Moderat arteriel hypotension (systolisk blodtryk 90-105 mm Hg. Art.) |
Dårlig erfaring med andre repræsentanter | Alvorlig kronisk nyresvigt (kreatinin mere end 300 μmol / L) |
Graviditet | Alder under 18 år |
Baby fodring | Gigty nyre |
Bilateral indsnævring af nyrearterierne eller ensidig, hvis nyren er alene | Kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger effektiv prævention |
Alvorligt lavt blodtryk (hypotension) | Kronisk cor pulmonale ledsaget af ødemer, abdominal dropsy (ascites) |
Alvorlig indsnævring af aorta | Udslettende aterosklerose i benene |
Plasmakaliumindhold mere end 5,5 mmol / l | Hæmoglobin mindre end 79 g / l |
Porphyria | |
Neutropeni (mindre end 1000 celler / mm 3) |
Det er uønsket at tage ACE-hæmmere til personer, der får immunsuppressiva, lægemidler, der undertrykker celledeling. At tage disse stoffer sammen er farligt på grund af et markant fald i antallet af leukocytter. Eksempler på uønskede kombinationer - allopurinol, phenothiazin, rifampicin.
ACE-hæmmere. Handlingsmekanisme og klassificering. Indikation, kontraindikation og bivirkninger.
ACE-hæmmere eller angiotensinkonverterende enzymhæmmere er en gruppe lægemidler, der reducerer koncentrationen af angiotensin II i blodet og vævet og også øger indholdet af bradykinin og derved sænker vaskulær tone og blodtryk. De bruges til at behandle både mild og svær hypertension og er især effektive hos patienter med høj reninaktivitet såvel som hos dem, der bruger diuretika, da diuretika øger renin-niveauet og aktiviteten af renin-angiotensinsystemet i blodet..
Indholdsfortegnelse
- Opdagelseshistorik
- ACE-hæmmere virkningsmekanisme
- Klassificering af ACE-hæmmere
- ACE-hæmmere indikationer til brug:
- ACE-hæmmere kontraindikation
- Hvad er bivirkningerne af ACE-hæmmere??
- Hvilken ACE-hæmmer er bedre?
Opdagelseshistorik
I 1967 blev det fundet, at angiotensin I omdannes til angiotensin II, når det passerer gennem lungecirkulationen, og et år senere blev det vist, at bradykinin også næsten helt forsvinder under den første passage gennem den lille cirkel. K.K. Ng og J. Vane foreslog, at carboxypeptidase, som inaktiverer bradykinin, og det enzym, der omdanner angiotensin I til angiotensin II i lungerne, ACE, er identiske. Antagelsen blev en bevist kendsgerning, da det blev vist i 1968, at dipeptidylcarboxypeptidase, der omdanner A-I til A-II, er i stand til at inaktivere bradykinin. Det er her giften fra den brasilianske slange kommer i spil og forårsager en alvorlig tarmkramper. Ferreira har vist, at slangegift forbedrer bradykinins virkning ved at ødelægge enzymet, der hæmmer bradykinin. Det næste skridt blev taget af Bakhl i 1968 - han certificerede, at slangegift kan ødelægge - ACE. Disse oplysninger vækkede interesse for to forskere D. Caushman og M. Ondetti, efter at have udført adskillige tests, isolerede de et oprenset ACE-hæmmende stof fra slangegift, et peptid bestående af ni aminosyreradikaler. Introduceret intravenøst producerede det som forventet en kraftig antihypertensiv virkning. I 1975, under ledelse af D. Caushman og M. Ondetti, blev captopril syntetiseret, som blev den første repræsentant for en stor gruppe lægemidler kendt som ACE-hæmmere..
ACE-hæmmere virkningsmekanisme
Virkningsmekanismen for ACE-hæmmere skyldes hovedvirkningen forårsaget af disse lægemidler (underforstået i deres navn), nemlig evnen til at hæmme aktiviteten af nøgleenzymet i renin-angiotensinsystemet i ACE. Hæmningen af ACE-aktivitet fører til en række konsekvenser, der giver den hypotensive effekt af disse lægemidler:
- inhibering af vasokonstriktor- og natriumretentionen af angiotensin II ved at reducere dets dannelse fra angiotensin I;
- inhibering af inaktivering af bradykinin og fremme manifestationen af dets positive vasodilaterende og natriuretiske egenskaber;
- en stigning i syntesen af kraftige vasodilaterende faktorer: nitrogenoxid (II) og prostacyclin;
- en stigning i syntesen af angiotensin, som har vasodilaterende og natriuretisk aktivitet;
- hæmning af dannelsen af angiotensin III, catecholaminer, vasopressin, aldosteron og endothelin-1.
Klassificering af ACE-hæmmere
Baseret på deres kemiske struktur er ACE-hæmmere opdelt i fire hovedgrupper:
- sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
- carboxylsyre (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
- phosphat (Fozinopril);
- hydroxamisk (Idra April).
Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er ACE-hæmmere opdelt farmakokinetisk i tre klasser:
- Klasse I - lipofile lægemidler: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
- Klasse II - lipofile prodrugs.
- Underklasse IIA - lægemidler, hvis aktive metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
- Underklasse IIB - lægemidler, hvis aktive metabolitter er karakteriseret ved to måder at eliminere på én gang - gennem nyrerne med urin såvel som gennem leveren med galden og fordøjelseskanalen med afføring: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
- Klasse III - hydrofile lægemidler: lisinopril, libenzapril, ceronapril.
Lipofilicitet er en meget vigtig egenskab ved terapeutiske midler, karakteriserer deres evne til at trænge ind i væv gennem lipidmembranen og hæmme ACE-aktivitet direkte i målorganer (nyre, myokardium, vaskulært endotel).
Lægemidlerne fra anden generation adskiller sig fra den første i en række funktioner: højere aktivitet, lavere forekomst af uønskede virkninger og fraværet af sulfhydrylgrupper i den kemiske struktur, hvilket fremmer autoimmunisering..
Captopril er et klasse 1-lægemiddel med nefrobeskyttende virkning, men det er kortvirkende (6-8 timer), så det ordineres 3-4 gange om dagen. Klasse 2-lægemidler har en længere halveringstid (18-24 timer), de ordineres 1-2 gange om dagen.
Imidlertid er de alle prodrugs, kommer ind i kroppen i inaktiv tilstand og kræver metabolisk aktivering i leveren. Klasse 3-lægemidler er aktive metabolitter af klasse 2-lægemidler, der virker i 24 timer og giver en mild, stabil antihypertensiv virkning.
ACE-hæmmere indikationer til brug:
- Arteriel hypertension;
- Hjertefejl;
- Nyrepatologi;
- Har lidt hjerteinfarkt
- Høj koronar risiko
- Forebyggelse af tilbagevendende slagtilfælde.
Ved behandling af arteriel hypertension bør ACE-hæmmere foretrækkes i sådanne tilfælde:
- Samtidig hjertesvigt
- Asymptomatisk svækkelse af systolisk funktion i venstre ventrikel;
- Samtidig diabetes mellitus;
- Venstre ventrikulær hypertrofi;
- Hjerte-iskæmi;
- Aterosklerose i halspulsårerne;
- Tilstedeværelse af mikroalbuminuri;
- Kronisk nyresygdom (hypertensiv eller diabetisk nefropati).
ACE-hæmmere kontraindikation
Blandt kontraindikationer for brugen af ACE-hæmmere er der absolutte kontraindikationer:
- tendens til angioødem;
- perioder med graviditet og amning
- bilateral stenose i nyrearterierne eller stenose i en arterie i en ensom nyre;
- alvorlig kronisk nyresvigt
- svær hyperkaliæmi
- hypertrofisk kardiomyopati med alvorlig obstruktion af udstrømningskanalen i venstre ventrikel;
- hæmodynamisk signifikant stenose i aorta- eller mitralventilen;
- konstriktiv perikarditis;
- kronisk cor pulmonale i dekompensationsstadiet;
- porfyri;
- leukopeni;
- svær anæmi.
- moderat kronisk nyresvigt
- moderat hyperkaliæmi
- levercirrhose eller kronisk aktiv hepatitis;
- kronisk cor pulmonale i kompensationsstadiet
- alvorlig obstruktiv lungesygdom
- padagrisk nyre;
- tilstand efter nyretransplantation
- en kombination af dette lægemiddel med indomethacin, kaliumretention diuretika, phenothiaziner, rifampicin, allopurinol og lithiumsalte.
Hvad er bivirkningerne af ACE-hæmmere??
- tør hoste;
- hovedpine, svimmelhed og generel svaghed
- arteriel hypotension;
- infektioner i øvre luftveje
- øget koncentration af kalium i blodet
- en stigning i indholdet af kreatinin i blodet;
- proteinuria;
- toksiske og immunopatologiske virkninger på nyrerne
- allergiske reaktioner
- neutropeni, anæmi og trombocytopeni;
- ændringer i fordøjelsesorganerne (manifesteret ved smagsforvrængning, kvalme, opkastning, aftaløse udslæt på mundslimhinden, nedsat leverfunktion);
- paradoksal stigning i blodtryk med ensidig nyrearteriestenose.
ACE-hæmmere er kendetegnet ved den "første dosis" effekt - et overdrevent fald i blodtrykket med trussel om sammenbrud, svimmelhed, muligheden for besvimelse i de første 2-4 timer efter at have taget den fulde dosis af lægemidlet. Dette er især farligt for patienter med iskæmisk hjertesygdom og dyscirkulatorisk cerebral insufficiens. Derfor ordineres både captopril og inhibitorer, såsom enalapril, indledningsvis i en signifikant reduceret dosis på 1 / 4-1 / 2 tabletter. En undtagelse er perindopril, som ikke forårsager hypotension af den første dosis..
Hvilken ACE-hæmmer er bedre?
Blandt ACE-hæmmere har stoffet Prestarium de bedste kvaliteter. Dette lægemiddel i en dosis på 4-8 mg, når det tages 1 gang om dagen, giver et effektivt dosisafhængigt blodtryksfald fra de første uges behandling. Prestarium overvåger stabilt blodtryk hele dagen med en enkelt dosis. Blandt alle ACE-hæmmere har Prestarium det højeste T / P-forhold (forholdet mellem lægemidlets endelige effektivitet og det maksimale), hvilket er bekræftet af FDA og European Society of Cardiology Consensus. Takket være dette giver Prestarium ægte kontrol af blodtrykket i 24 timer og beskytter pålideligt mod et stigning i blodtrykket i den mest "farlige" morgentid, hvor risikoen for komplikationer som hjerteanfald eller slagtilfælde er særlig høj.
Med hensyn til forholdet "Pris - kvalitet" skal Berlipril bemærkes som et af de generiske lægemidler af høj kvalitet i behandlingen med ACE-hæmmere..
ACE-hæmmere - en liste over lægemidler. Virkningsmekanisme for nye generation af ACE-hæmmere og kontraindikationer
Hypertension er en almindelig sygdom i det kardiovaskulære system. Ofte provokerer en stigning i trykket biologisk inaktivt angiotensin I. For at forhindre dets virkning bør behandlingen omfatte lægemidler, der hæmmer hormonets virkning. Disse midler er angiotensinkonverterende enzyminhibitorer.
Hvad er ACE
Angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere er en gruppe af naturlige og syntetiske kemiske forbindelser, hvis anvendelse har bidraget til at opnå stor succes i behandlingen af patienter med kardiovaskulære patologier. APF er blevet brugt i over 40 år. Det allerførste lægemiddel var captopril. Yderligere blev lisinopril og enalapril syntetiseret, som blev erstattet af nye generationsinhibitorer. I kardiologi anvendes ACE-lægemidler som de vigtigste midler, der har en vasokonstriktoreffekt..
Fordelen ved hæmmere er den langsigtede blokering af hormonet angiotensin II - den vigtigste faktor, der påvirker stigningen i blodtryk. Derudover forhindrer midlerne til angiotensinkonverterende enzym nedbrydningen af bradykinin, hjælper med at reducere modstanden af efferente arterioler, frigiver nitrogenoxid, øger den vasodilaterende prostaglandin I2 (prostacyclin).
ACE-lægemidler af en ny generation
I den farmakologiske gruppe af ACE-lægemidler betragtes lægemidler med gentagen administration (Enalapril) forældede, fordi de leverer ikke den nødvendige overholdelse. Men samtidig forbliver Enalapril det mest populære lægemiddel, der viser fremragende effektivitet i behandlingen af hypertension. Derudover er der ingen bekræftede data om, at den nyeste generation af ACE-blokkere (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) har flere fordele i forhold til inhibitorer frigivet for 40 år siden.
Hvilke stoffer er ACE-hæmmere
Vasodilatorer er kraftige stoffer til angiotensin-konverterende enzym i kardiologi bruges ofte til behandling af hypertension. Sammenlignende egenskaber og liste over ACE-hæmmere, som er de mest populære blandt patienter:
- Enalapril
- Indirekte handling cardioprotector sænker hurtigt blodtrykket (diastolisk, systolisk) og reducerer belastningen på hjertet.
- Holder op til 6 timer, udskilles af nyrerne.
- Kan sjældent forårsage synshandicap.
- Pris - 200 rubler.
- Captopril
- Kortvarigt middel.
- Det stabiliserer blodtrykket godt, men stoffet kræver flere doser. Kun en læge kan indstille doseringen.
- Har antioxidant aktivitet.
- Sjældent kan fremkalde takykardi.
- Pris - 250 rubler.
- Lisinopril
- Lægemidlet har en langvarig effekt.
- Det fungerer uafhængigt, det behøver ikke at blive metaboliseret i leveren. Udskilles gennem nyrerne.
- Lægemidlet er velegnet til alle patienter, også dem der er overvægtige.
- Kan bruges til patienter med kronisk nyresygdom.
- Kan forårsage hovedpine, ataksi, døsighed, rysten.
- Omkostningerne ved lægemidlet er 200 rubler.
- Lotenzin
- Hjælp med at reducere blodtrykket.
- Det har vasodilaterende aktivitet. Fører til et fald i bradykinin.
- Kontraindiceret til ammende og gravide kvinder.
- Kan sjældent forårsage opkastning, kvalme, diarré.
- Omkostningerne ved lægemidlet ligger inden for 100 rubler.
- Monopril.
- Sænker metabolismen af bradykinin. Det cirkulerende blodvolumen ændres ikke.
- Effekten opnås efter tre timer. Lægemidlet er normalt ikke vanedannende.
- Med forsigtighed skal lægemidlet tages af patienter med kronisk nyresygdom..
- Pris - 500 rubler.
- Ramipril.
- Cardioprotector producerer ramiprilat.
- Reducerer total vaskulær perifer modstand.
- Brug er kontraindiceret i nærvær af signifikant hæmodynamisk arteriel stenose.
- Omkostninger til midler - 350 rubler.
- Accupril.
- Hjælper med at reducere blodtrykket.
- Eliminerer modstand i lungeskibe.
- Sjældent kan stoffet forårsage vestibulære forstyrrelser og tab af smag.
- Pris - i gennemsnit 200 rubler.
- Perindopril.
- Hjælper med at danne en aktiv metabolit i kroppen.
- Maksimal effektivitet opnås inden for 3 timer efter brug.
- Sjældent kan forårsage diarré, kvalme, mundtørhed.
- De gennemsnitlige omkostninger ved et lægemiddel i Rusland er ca. 430 rubler.
- Trandolapril.
- Ved langvarig brug reducerer sværhedsgraden af myokardiehypertrofi.
- Overdosering kan forårsage alvorlig hypotension og angioødem.
- Pris - 500 rubler.
Hinapril.
- Påvirker renin-angiotensinsystemet.
- Reducerer stress i hjertet markant.
- Kan sjældent forårsage allergiske reaktioner.
- Pris - 360 rubler.
ACE-hæmmere: klassificering og liste over lægemidler
ACE-hæmmere (i det følgende benævnt ACE-hæmmere) kombineres i en omfattende gruppe af lægemidler. Forkortelsen står for angiotensinkonverterende enzym, med andre ord et lægemiddel til behandling af vaskulære patologier. Deres anvendelsesområde er behandling af sygdomme i det kardiovaskulære system. I kardiologisk praksis er de blevet brugt i mere end 40 år, især ofte i kampen mod hypertension. Fordelene ved stoffet inkluderer tilgængelighed og prispolitik..
Liste over lægemidler med angiotensinkonvertering
Listen over hæmmere er kendetegnet ved en række kemiske strukturer, navne, metode til udskillelse og evnen til at akkumulere. Kombinerer deres virkningsmekanisme i en gruppe: blokerer det enzym, der danner angiotensin.
ACE-hæmmergrupper
I medicin vælges lægemidler under hensyntagen til patientens individuelle egenskaber. Sådanne lægemidler er almindeligt kendt som: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Alle er analoge, men adskiller sig i eliminationsperioden fra kroppen, aktivitet og handlingens varighed..
Der er en klassificering efter kemisk struktur:
- sulfhydryl - (captopril, methiopril),
- med dicarboxylatindhold (Lisinopril, Enam),
- phosphonylgruppe - (fosinopril, ceronapril),
- gibroxam - (idra April).
Afhængigt af dette er de opdelt i stoffer fra den gamle og nye sidste generation..
Derudover er angiotensinkonverterende enzyminhibitorer opdelt i klasser i henhold til deres evne til at opløses i kroppen: lipid, lipofil og hydrofil. De nyere stoffer virker mere blidt for at beskytte fordøjelseskanalen. Imidlertid er ældre generations hæmmere ikke mindre effektive til at bekæmpe sygdomme i hjertesystemet..
Indikationer til brug
Virkningsspektret for angiotensininhibitorer er ret bredt:
- diabetes,
- normalisering af stofskifte,
- forbedring af blodcirkulationen i kranspulsårerne,
- terapi af sygdomme i kønsorganet,
- behandling af vaskulære patologier og hjerte-abnormiteter.
Fordelen ved at bruge stoffet er dets mangel på aldersbegrænsninger: det kan bruges til ældre. Enzymer interagerer godt med andre lægemidler og supplerer deres handling.
Ved behandling af hypertension anvendes enzymer som et enkelt lægemiddel og i kombination. Derudover kan de yderligere omfatte diuretiske komponenter og calciumkanalantagonister, som forhindrer indtrængen af et kemisk element i cellen. Som et resultat af det vanddrivende stofs virkning stabiliseres trykket meget hurtigere.
Farmakokinetik af ACE-hæmmere
Enzymets virkningsmekanisme er baseret på flere trin. Overvej hvordan trykket stiger:
- Angiotensin I omdannes til angiotensin II af et enzym med samme navn - angiotensin-konverterende.
- I en ændret form provokerer det starten på vasospasme. Derefter starter en kædereaktion:
- stigning i totalt perifert tryk,
- øget produktion af aldosteronproduktion i binyrerne,
- natriumretention,
- øget blodviskositet,
- stillestående væske.
- Resultatet af ændringerne er stigningen i presstal til høj og som følge heraf hypertension.
- Lokaliseringsstederne for det angiotensinkonverterende enzym er blodplasma og væv i forskellige organer. Dens funktioner er øjeblikkelige: at sikre reaktion mellem kar på stress (indsnævring) og langvarig. ACE-blokkere inaktiverer det ved at trænge ind i væv og opløses i fedt. Det er den høje opløselighed, der bestemmer deres effektivitet..
En stigning i trykket til ekstremt høje antal forekommer ikke med en utilstrækkelig mængde enzym. Derudover forhindrer ACE-hæmmere vasodilatation.
Applikationsfunktioner
Som ethvert lægemiddel har stoffet nogle kontraindikationer for dets anvendelse. Terapien anses for effektiv til følgende hjertepatologiske tilstande:
- forhøjet blodtryk,
- hypertension kompliceret af diabetes mellitus og nyresklerose,
- andre nyrefunktioner,
- sekundær arteriel hypertension på baggrund af hjertesvigt,
- akut hjerteanfald,
- post-stroke tilstand kendetegnet ved højt blodtryk.
Fordelen ved at tage ACE-hæmmere, i modsætning til calciumblokkere og diuretika, er evnen til at forhindre indtræden og udvikling af hjerteanfald, slagtilfælde, diabetes mellitus.
Effekten af at tage hypertension
Ved langvarig brug af den nyeste generation af lægemidler fra gruppen af hæmmere forbedres patientens krops generelle tilstand. Det er klinisk bevist, at det bidrager til:
- fald i tryk på væggene i blodkarrene,
- reducere belastningen på hjertemusklen og øge dens modstand,
- forebyggelse af hypertension,
- normalisering af blodgennemstrømningen til koronar, cerebrale arterier og blodkar,
- reducere risikoen for at udvikle arytmi.
- forbedring af blodgennemstrømningen til koronar- og hjernearterierne, nyre- og muskelkar,
- minimering af forekomsten af rytmeforstyrrelser af somatisk karakter.
Aktiviteten af ACE-hæmmere virker forsigtigt på hjertemusklen, forhindrer hypertrofi og fører endda til et fald i tykkelsen af myokardiet, hvis det er til stede. Indirekte forhindrer et moderne lægemiddel udviklingen af hjertesvigt og forhindrer overstrækning af orgelkamrene. Derfor er det et profylaktisk middel til sådanne alvorlige patologier som iskæmisk sygdom og hypertrofi..
Terapi for underernæring af hjertet
Effekten af hæmmere i denne type patologi er at forhindre multiplikation og øge størrelsen af cellerne i arterierne og arteriolerne i hjertet, forhindre krampe og indsnævring af lumen i blodkar i hypertension, normalisere deres tone.
Vigtig! Midlerne hjælper med at øge dannelsen af nitrogenoxid. Dette er en forebyggende foranstaltning for forekomsten af åreforkalkning..
Ansøgning om hormonafhængige sygdomme
Ved at forbedre indikatorerne for fedt, kulhydratmetabolisme letter agenten tilførslen af insulin til organer og systemer i diabetes mellitus, normaliserer blodsukkerniveauet, øger mængden af kalium, letter udskillelsen af natrium og overskydende væske.
Vidste du! 1/5 af hypertensive patienter dør af nyresvigt uden ordentlig behandling. ACE-hæmmere kan forhindre parret organsvigt ved at beskytte det mod åreforkalkning.
Hvor meget kan bruges
ACE-hæmmerterapi bør være langvarig, men bivirkninger kan dog udvikles med positiv dynamik i det samlede billede.
Langvarig monoterapi anbefales til personer med:
- arvelig disposition for diabetes mellitus,
- patienter med type 2-diabetes.
For at forbedre effekten kan lægen ordinere enzymer i kombination med diuretika og betablokkere. Hypertension i trin 1-2 kontrolleres med succes og behandles kun med lægemidler, der undertrykker aktiviteten af enzymet angiotensin II. Den tredje grad af sygdommen, især i alderdommen, er modtagelig for kombinationsbehandling.
Beregning af den terapeutiske dosis
Behandling bør kun ordineres af en læge. Efter at have indsamlet en anamnese om tilstedeværelsen af kroniske sygdomme, udføre yderligere diagnostiske foranstaltninger og afklare kontraindikationer, beregnes dosis af lægemidlet. Lægemidlet administreres oralt eller ved injektion. Kontraindikationer for terapi:
- allergisk reaktion på komponenter,
- indsnævring af nyrearterierne,
- nyresvigt,
- hyperkaliæmi,
- anvendes ikke til børn,
- graviditet og amning (fremkalder nedsat blodcirkulation i nyrerne med en overtrædelse af deres funktioner, fosterpatologi),
- kronisk vedvarende hypotension.
Valget af den optimale dosis består i en gradvis stigning i mængden af aktiv ingrediens. Blodtrykket overvåges regelmæssigt under behandlingen for at undgå hypotension.
Funktioner ved intern modtagelse
Formålet med at tage enzymet i henhold til en streng ordning er at forhindre store udsving i blodtrykket (blodtryk) i løbet af dagen. Det er tilladt at droppe numrene i sammenligning med originalen to gange.
Hvis dosis overskrides, øges risikoen for bivirkninger:
- blodtryksfald til kritiske tal,
- irriterende hoste,
- Quinckes ødem, anafylaktisk chok,
- dysfunktioner i kønsorganet.
Meget sjældent er der dyspeptiske lidelser, anæmi, dermatitis, nedsat smag.
Brug med forsigtighed til personer med levercirrhose, hepatitis, åreknuder.
Det er forbudt at kombinere behandling med ACE-hæmmere med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: indomethacin, rifampicin, nogle psykotrope lægemidler.
- Enalapril er et hyppigt valg af lægemiddel. Dens ulempe er manglen på en langvarig virkning. Det viser dog gode terapeutiske resultater. Derudover er risikoen for bivirkninger minimal..
- Fosinopril er kendt fra den nyeste generation. Det adskiller sig fra andre lægemidler ved udskillelse: praktisk talt uændret af nyrerne og leveren. Dette gør det muligt at tage det af patienter med nyrepatologi..
- Zofenoprils funktioner suppleres med en antioxidant virkning, som har en positiv effekt på hjertets arbejde og blodkarens egenskaber..
- Quadropril fjerner overbelastning i hjertet. Dens fordel er langsigtet eliminering - op til 40 timer. På grund af dette holdes trykket på et konstant lavt niveau gennem hele tiden. Langvarig (langvarig) handling holder lægemidlet i blodet i en dag efter behandlingens afslutning eller i tilfælde af en glemt dosis.
Ved behandling med ACE-hæmmere er det vigtigt for patienten at forstå: indlæggelsen skal være langvarig og systematisk, i nogle tilfælde endda livslang. Kun streng overholdelse af lægens anbefalinger vil være nøglen til vellykket behandling og genopretning af patienten..
ACE-hæmmere til behandling af hypertension Lektion 13. ACE-hæmmere, en liste over lægemidler og analyse af klassen af ACE-hæmmere. Det rigtige valg af lægemidler til forhøjet blodtryk
Liste over angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere til blodtryk ved hypertension
Til hypertension ordinerer læger angiotensin-converting enzym (ACE) -hæmmere. Dette er en populær gruppe medicin mod blodtryk. ACE-hæmmere hæmmer den aktive aktivitet af enzymet angiotensin 2, som er ansvarlig for vasokonstriktion. Karene udvides, og arterieværdierne falder. ACE-hæmmere har vist sig at være gavnlige til behandling af hypertension for mere end 50 år siden. I 1975 blev Captopril syntetiseret - det første lægemiddel til behandling af hypertension fra ACE-hæmmergruppen.
Hvad er det - driftsprincippet
Blodtryksindikatorer afhænger af mange faktorer, vitale systemer, tilstanden af indre organer. En af disse mekanismer er renin-angiotensinsystemet. Angiotensin 2 er et enzym, der er ansvarlig for blodkarens kontraktile aktivitet. På grund af hormonets virkning indsnævres blodkarrene, og trykket øges.
ACE-hæmmere forhindrer enzymet angiotensin 1 i at blive omdannet til angiotensin 2. Mindre produktion af den anden type enzym reducerer koncentrationen i blodet, karvæggene slapper af, ekspanderer, hvilket fører til et fald i tryk.
ACE-hæmmere anvendes i vid udstrækning ikke kun til behandling af hypertension. Læger skelner adskillige klasser af ACE-hæmmere, som bruges til at behandle forskellige kardiovaskulære patologier og dysfunktioner i andre organer og væv..
Slagområde | Virkningen af en ACE-hæmmer |
---|---|
Hjerte og blodkar | reducere belastningen på hjertet, myokardiet; reducere volumenet af myokardiet normalisere blodgennemstrømningen til hjertet, hjernen, nyrerne, muskelvæv; øge effekten af nitratlignende stoffer, forhindre afhængighed af piller til at udvikle sig reducere endotel dysfunktion. |
Nyre | øge udstrømningen af urin, fjern natrium; lindre vævshævelse øge kaliumindholdet beskytte nyrerne mod de negative virkninger af stoffer. |
Nervesystemet og blodforsyningssystemet | sænke den kraftige aktivitet af renin-angiotensinsystemet, noradrenalin, vasopressin; øge koncentrationen af kininer, prostaglandiner E2, I2; forhindre blodpropper. |
Udvekslingsprocesser | øge cellernes følsomhed over for insulin normalisere glukosemetabolisme lindre betændelse hæmmer oxidation. |
Andre organer og systemer | forebyggelse af udvikling af neoplasma; gendanne hjerterytmen; mindske sandsynligheden for myokardiehypoxi. |
Generationer af ACE-hæmmere
Angiotensinkonverterende enzyminhibitorer opdeles traditionelt i tre generationer. Disse er ACE-hæmmere oprettet af forskere på forskellige tidspunkter. De forbedrede sig, deres gavnlige virkning steg, antallet af kontraindikationer og uønskede reaktioner i kroppen faldt. Hver generation af ACE-hæmmere har sit eget indflydelsesområde. Behandling af hypertension med ACE-hæmmere ordineres af den behandlende læge. Han vælger det optimale lægemiddel i henhold til indikationerne.
Første generation (sulfhydrylgruppe)
ACE-hæmmere, som blev oprettet i 70-80'erne i det sidste århundrede. Præparater af sulfhydrylgruppen er opdelt i tre undergrupper efter det aktive stof:
- Captopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): anvendes i alvorlige tilfælde med forværring, med pludselige trykstød;
- Benazepril: et mildt lægemiddel, der ordineres til at reducere blodtrykket ved moderat hypertension, kronisk hjertesvigt (CHF);
- Zofenopril (Zokardis): tolereres godt af patienter, velegnet til behandling af hypertension i den indledende fase.
ACE-hæmmere fra den første generation har vist sig positivt i behandlingen af hypertension, men deres ulempe er et stort antal bivirkninger og kontraindikationer. ACE-tabletter til tryk tages kun som anvist af en læge, nøjagtigt efter recepter, anbefalinger, behandlingsregime.
Hvis indtagelse eller doseringsplan overtrædes, er der en mulighed for et fald i tryk til kritiske niveauer, hvilket kan føre til pludselig hjertesvigt.
- kort gyldighedsperiode
- god biotilgængelighed
- hurtig effekt.
Metabolitter udskilles af nyrerne, derfor bør ACE-hæmmere af første generation ikke drikkes med nyresvigt.
Anden generation (carboxylgruppe)
De mest populære ACE-hæmmere i dag. Antihypertensive ACE-hæmmere er gode og sikre. Antallet af kontraindikationer er faldet betydeligt, men antallet af uønskede reaktioner i kroppen er fortsat højt.
De mest berømte stoffer i carboxylgruppen:
- Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
- Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stopress;
- Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
- Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalacor, Enam tabletter, Enap.
ACE-hæmmere til hypertension anvendes i kombination med andre lægemidler til ældre patienter. De forhindrer dannelsen af blodpropper og kolesterolplaques. Lægemidlerne viste sig at være effektive til behandling af tidlig hypertension..
- høj biotilgængelighed
- hurtig handling: maksimal effektivitet opnås inden for 30 minutter efter påføring
- lang virkningsperiode for en tablet: op til 8 timer.
Metabolitter udskilles i urinen, og 2. generation ACE-hæmmere ordineres derfor ikke til nedsat nyrefunktion. ACE-medicin mod hypertension tages gennem hele livet.
Tredje generation (phosphinylgruppe)
Den nyeste generation af ACE-hæmmere er stadig dårligt forstået. De er beregnet til langtidsbrug, terapi af kronisk hypertension.
ACE-hæmmere fra phosphinylgruppens tryk:
- Monopril;
- Fosicard;
- Fosinap;
- Fozinopril;
- Fosinotek;
- Ceronapril.
Lægemidlet bør ikke tages i lang tid uden afbrydelse. Ny generation af ACE-hæmmere forårsager sjældent uønskede kropsreaktioner og har få kontraindikationer. Tabletterne er blide og effektive. Ulemperne inkluderer lav biotilgængelighed.
Restmetabolitter udskilles i urin eller afføring.
Inden han ordinerer ACE-lægemidler til pres, lærer lægen om samtidige sygdomme for at vælge de optimale piller til behandling.
ACE-hæmmere klassifikationer
ACE-hæmmere kan klassificeres efter hyppigheden af at tage piller:
- lægemidler med en kort eksponeringsperiode - Captopril og analoger: du skal drikke tabletter 2-3 gange om dagen;
- middelvirkende lægemidler - Enalapril og analoger: drik tabletter 2 gange om dagen;
- langtidsvirkende lægemidler - Lisinopril: en tablet om dagen er nok.
Klassificering af ACE-hæmmere (l.Opie, 1994):
Klassens navn | Lægemiddelnavn |
---|---|
Klasse 1: fedtopløselige stoffer | Captopril |
Klasse 2: fedtopløselige prodrugs | |
2A: metabolitter udskilles gennem nyrerne | Perindopril, Quinapril, Cilazapril, Enalapril |
2B: metabolitter udskilles gennem nyrerne og leveren | Moexipril, Ramipril, Fosinopril |
2C: metabolitter udskilles gennem leveren | Spirapril, Trandolapril |
Klasse 3: vandopløselige lægemidler | Lisinopril |
Indikationer til brug
Brugen af ACE-hæmmere skyldes følgende indikationer:
- CHF;
- myokardiehypertrofi;
- Kimmelsteel-Wilson syndrom;
- udsat angreb.
Antihypertensive ACE-hæmmere er også ordineret til:
- stabil iskæmi;
- hjerteanfald;
- systemisk aterosklerotisk vaskulær sygdom;
- nedsat nyrefunktion af ikke-diabetisk karakter.
Arteriel hypertension
ACE-hæmmere ordineres til behandling af forskellige typer hypertension. Dette er stoffer, der tolereres godt, så de har få kontraindikationer. ACE-hæmmere ordineres efter en omfattende undersøgelse, der bestemmer det kliniske billede af sygdommen i henhold til indikationer.
Lægemidler fra gruppen af ACE-hæmmere ordineres i kombination med andre antihypertensive stoffer. De mest effektive kombinationer:
- ACE-hæmmere + thiaziddiuretika;
- ACE-hæmmere + calciumkanalblokkere.
Angiotensinkonverterende enzymlægemidler ordineres sjældent som den eneste behandling for hypertension. Det er kun muligt at normalisere tryk med monoterapi i 50% af tilfældene. Normalt er dette patienter med sygdommens indledende fase..
Med hypertension og aterosklerose ordineres patienter et kompleks, som skal være baseret på brugen af statiner.
Mest effektive kombinationsmedicin
Aktive komponenter | Lægemiddelnavn |
---|---|
Amlodipin + Atorvastatin + Perindopril | Lipertance |
Amlodipin + Lisinopril + Rosuvastatin | Equamer |
Amlodipin + Lisinopril | Dekriz, Lisinopril AML, Tenliza |
Amlodipin + Ramipril | Amlodipin + Ramipril |
Hydrochlorthiazid + Lisinopril | Iruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-Krka, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Litan N, Skopril Plus |
Hydrochlorthiazid + Enalapril | Berlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL |
Efter at have taget pillerne, falder trykket ikke med det samme, men gradvist. Den maksimale terapeutiske effekt opnås 14-30 dage efter behandlingens start.
Patientens krop kan reagere på ACE-lægemidler til behandling af hypertension på to måder
Renin-aktivitet | Reaktion |
---|---|
Høj | et kraftigt fald i trykindikatorer til kritiske værdier; normalisering af indikatorer |
Normal eller lav | Gradvist fald i indikatorer indtil fuldstændig normalisering |
Myokardieinfarkt
Virkningen af ACE-hæmmere strækker sig til patienter efter hjerteinfarkt. ACE-hæmmere reducerer antallet af dødsfald på grund af hjerteanfald. Læger ordinerer ACE-hæmmere til patienter efter et hjerteanfald med forstyrrelser i venstre ventrikel, hjertesvigt.
Hæmmere tages 3-10 dage efter angrebet. Lægemidlerne blokerer for et kraftigt blodtryksfald og reducerer risikoen for komplikationer. Tidlig brug af ACE-hæmmere reducerer risikoen for død.
For at opnå en terapeutisk effekt skal du drikke hæmmere i seks måneder..
Diabetes
Med diabetes er der risiko for nyreskade og udvikling af nyresvigt. Angiotensinkonverterende enzyminhibitorer reducerer sandsynligheden for nedsat nyrefunktion. Med et øget indhold af kreatinin i blodserumet kombineres ACE-hæmmere med calciumkanalblokkere.
Lægemidlerne ordineres til patienter med normalt blodtryk, hvis der er en sandsynlighed for at udvikle nedsat nyrefunktion.
Før du ordinerer medicin til behandling af diabetes mellitus, er det nødvendigt at overvåge blodsukkeret. ACE-hæmmere kan interferere med glucoseabsorptionen. Medicin øger insulinresistens og fremskynder absorptionen af sukker. Der er en risiko for at udvikle hypoglykæmi.
Fordele ved at bruge en ACE-hæmmer
De vigtigste fordele ved angiotensinkonverterende enzymhæmmere er:
- veltolereret af patienter;
- forårsager ikke alvorlige bivirkninger
- har et minimum af kontraindikationer
- lov til at tage diabetikere, patienter med nyreinsufficiens, ældre patienter;
- påvirker ikke hjerterytmen
- lægemidler har en positiv virkning ikke kun på trykindikatorer, men også på andre organer og systemer med vital aktivitet;
- reducere sandsynligheden for at udvikle komplikationer i hjertets og blodkarens arbejde
- øge forventet levealder
- påvirker ikke erektil funktion
- påvirker ikke fysisk aktivitet
- reducere sandsynligheden for at udvikle kognitive lidelser hos ældre patienter;
- lav pris.
Liste over de bedste lægemidler til hypertension
De mest populære ACE-lægemidler til hypertension: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Disse lægemidler tolereres godt af patienter, forårsager et minimum af bivirkninger og har en lille liste over kontraindikationer.
Den vigtigste aktive ingrediens | Lægemiddelnavn | Funktioner: |
---|---|---|
Captopril | Blockordil |
Kapoten
Tåles godt af de fleste patienter.
Lizoril
Tilladt at acceptere patienter med fedme
Kan tages for insulinresistenssyndrom
Hartil
Praktisk at tage: 1 tablet er nok om dagen
Fosinotek
Narkotika, der er mest effektive, når blodtrykket sænkes
Tilladt for nyresvigt
Enap
Sikkerhed
Kontraindikationer
Kontraindikationer for udnævnelsen af ACE-hæmmere til arteriel hypertension kan være:
- absolut: stoffer er fuldstændig kontraindiceret;
- relativ: medicin kan tages, men med ekstrem forsigtighed.
Absolut | I forhold |
---|---|
Individuel intolerance over for lægemidlets komponenter | Moderat hypotension |
Forekomsten af bivirkninger, mens du tager andre ACE-hæmmere | Kronisk nyresvigt |
Perioden med at føde et barn | Børn under 18 år |
Spædbarn amning periode | Gigt |
Nyrearteriestenose (bilateral eller ensidig) | Kvinder i den reproduktive alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder |
Alvorlig hypotension | Højre ventrikulær hypertrofi med ødem og fri væskeansamling i underlivet |
Alvorlig koarktation af aorta | Oblitererende aterosklerotiske vaskulære læsioner i underekstremiteterne |
Høj serumkaliumkoncentration | Lavt hæmoglobinniveau |
Porphyrins sygdom | |
Fald i antallet af neutrofiler i blodet |
Tag ikke ACE-hæmmere til patienter, der tager immunsuppressive lægemidler, såvel som lægemidler, der blokerer celledeling. På baggrund af en kompleks optagelse kan der forekomme et fald i antallet af leukocytter.
Andre uønskede lægemiddelinteraktioner:
- Allopurinol;
- Rimampicin;
- Phenothiazin.
Mulige bivirkninger
Angiotensinkonverterende enzymhæmmere tolereres godt af patienter, men uønskede kropsreaktioner kan forekomme, når man tager medicin fra arbejdet i indre organer og vitale systemer.
Ofte klager patienter over en tør, gøende hoste. Hoste forekommer hos patienter i 5-20% af tilfældene. De første tegn på hoste vises 7 dage efter behandlingens start. Hosten kan vedvare i seks måneder. Mest af alt er kvinder og patienter med nedsat nyrefunktion modtagelige for paroxysmal hoste. Dosering for hypertension påvirker ikke sandsynligheden for og udviklingen af hoste.
Andre negative reaktioner i kroppen, der opstår, mens du tager en ACE-hæmmer:
- signifikant fald i blodtrykket
- fald i serumkalium;
- nedsat nyrefunktion
- krænkelse af smagsopfattelse.
Første generations lægemidler er mere tilbøjelige til at udvikle bivirkninger. Andre bivirkninger føjes til hovedlisten:
- udslæt på huden
- øget protein i urinen;
- lav neutrofil.
Hos 0,1-0,2% af patienterne med hypertension blev angioneurotisk ødem observeret, som dukkede op, mens de tog ACE-hæmmere. Dette er en alvorlig allergisk reaktion, hvor patientens slimhinder og strubehoved svulmer op. Patienten kvæles. Patienten kan dø uden terapeutisk hjælp. En lignende reaktion ved hypertension vises på baggrund af frigivelsen af bradycardin.