Virkningsmekanismen for kaliumbesparende diuretika: egenskaber og kontraindikationer

Diuretika eller diuretika er lægemidler, der er udstyret med evnen til at fjerne overskydende væske fra kropshulen.

De bruges oftest i urologi, nefrologi samt til bekæmpelse af arteriel hypertension og sygdomme, der ledsages af ødemer..

Det skal huskes, at de fjerner stoffer, der er nødvendige for kroppen sammen med urin, hvilket fører til udvikling af osteoporose og nedsat nyrefunktion..

Derfor anbefales det at foretrække de midler, der ikke fjerner kalium fra kroppen..

Generel information om stoffer

Kaliumbesparende diuretika fjerner ikke kalium fra kroppen, hvorfor de fik dette navn.

I SNG-landene anvendes oftest stoffer som Triamteren, Amiloride og Spironolactone. De er kendetegnet ved en langsom indtræden af ​​den terapeutiske effekt (efter 2-3 dage), men det varer ganske lang tid.

Hovedanvendelsesområder

Diuretika bruges med succes i nefrologi og urologi, de er udstyret med evnen til at stumpe udskillelsen af ​​kaliumioner i nyrerne, samtidig med at de forhindrer overdreven produktion af H-ioner og stimulerer udskillelsen af ​​HCO3 i urinen.

De bruges i vid udstrækning til gravide eller hypertensive patienter med forskellige nyresygdomme, såsom:

Lægemidlerne har et højt niveau af effektivitet i kampen mod hyperkalcæmi. Den vanddrivende virkning af lægemidler er ubetydelig, men de forhindrer nyretab af K og Mg.

Med hypertension

Ved behandling af arteriel hypertension ordineres kaliumbesparende diuretika i en lille dosis, dette skyldes, at de ikke reducerer blodtrykket meget effektivt, og en stigning i dosis kan føre til dannelse af bivirkninger.

Hvis en sådan behandling er ineffektiv, anses det for berettiget at ordinere yderligere diuretika eller foretrække loop eller thiazid diuretika.

Under hjertesvigt

Hjertesvigt er kendetegnet ved væskeretention i kroppen. Det er i denne situation, at udnævnelsen af ​​et diuretikum vil være effektiv, som bevarer kalium i kroppen..

I de indledende faser er dosen ubetydelig, men over tid øges den, indtil patientens vægt begynder at falde. Brug af stoffer betragtes som effektiv, hvis alt ødem forsvinder.

I løbet af fødselsperioden

Mange gravide kvinder lider af ødem, især i sidste trimester.

Valget i denne situation er kaliumbesparende diuretika, fordi de forhindrer udvaskning af kaliumioner fra blodet..

Handlingsmekanisme

Lægemidlerne viser en høj grad af indflydelse i nefronens distale rør, det er i det, udveksling af ioner udføres. Kaliumbesparende diuretika forhindrer natriumioner i at komme ind i blodbanen ved at lokalisere dem i tubuli.

Natrium har evnen til at tiltrække væske til sig selv og bidrager til en stigning i den daglige urinproduktion. Parallelt med dette forhindrer diuretika i denne gruppe kaliumioner i at komme ind i tubuli og bevarer sporstoffer i kroppen.

På grund af koncentrationen af ​​kalium i kroppen er det muligt at undgå udviklingen af ​​et stort antal bivirkninger og vigtigst af alt hyperkalæmi.

Bemærk, at diuretika, der fanger kalium, begynder at have en terapeutisk virkning et par dage efter indtagelse. For eksempel virker osmotiske lægemidler eller stærke diuretika umiddelbart efter brug. Det er denne funktion, der skal overvejes, når du vælger et diuretikum.

Bivirkninger

Observationsdata viser, at bivirkninger ved brug af kaliumbesparende diuretika er sjældne. Dette forklares ved, at de ordineres i små doser..

De kan dog føre til dannelse af hyperkaliæmi, denne tilstand kan tales om, når kaliumniveauet stiger over 5,3 mmol / l. Det er farligt, fordi det kan føre til udvikling af fatale arytmier. Mindre almindeligt observeret:

  • udseendet af elementer af udslæt på huden
  • svimmelhed
  • kramper
  • hovedpine;
  • føler sig døsig
  • afføring lidelser såsom diarré eller forstoppelse;
  • seksuelle problemer
  • krænkelse af menstruationscyklussen
  • overdreven hårvækst
  • leverdysfunktion.

Klassificering af lægemidler, der forhindrer kaliumudskillelse

Kaliumbesparende midler er opdelt i hormonelle og ikke-hormonelle. Betragtes som hormonel

Hvad angår ikke-hormonelle lægemidler, er repræsentanterne for denne gruppe:

  • Veroshpiron;
  • Aldactone;
  • Spironalokton.

Hormonmedicin påvirker ikke hormonet aldosteron, derfor kan de ordineres med tillid og uden frygt til personer, der lider af problemer forbundet med det.

Karakteristika for diuretika

Overvej en mere detaljeret beskrivelse af kaliumbesparende medicin, der ofte bruges.

Spironolacton

Anvendelsen af ​​Spironolactone stimulerer udskillelsen af ​​natrium og klor fra kroppen, parallelt med dette tilbageholder den magnesium, calcium og kalium.

Medicin bør kun ordineres af en kvalificeret læge. Indikationerne i langt de fleste tilfælde er ødem.

Den daglige dosis bør ikke overstige 200 mg, den er opdelt i to eller tre doser. Behandlingsterapi skal fortsætte i 2-3 uger, hvorefter du kan tage en pause i 10 dage og fortsætte behandlingen.

Anvendelsen af ​​Spironolacton betragtes også som berettiget i tilfælde af hyperaldosteronisme, hyperkalæmi og hypomagnesæmi. Den daglige dosis skal være 300 mg..

Spironolacton må tages selv af gravide kvinder, men kun i 11. - 111. trimester og under amning. Det skal dog huskes, at en lille mængde diuretikum overføres til mælk..

Eplerenon

Eplerenon resulterer i færre bivirkninger sammenlignet med Spironolactone. Den terapeutiske effekt bliver kun mærkbar efter at have taget medicinen i to uger.

Eplerenon fører ofte til en stigning i mængden af ​​kolesterol i kroppen og udseendet af en tør hoste.

Det er forbudt at bruge stoffet ved diagnosticering af hypotension, diabetes mellitus, nyre- eller leverinsufficiens og tilstedeværelsen af ​​en individuel intolerance over for lægemidlet.

Graviditet og amning er også kontraindikationer..

Triamtesid

Triameteside har en mild terapeutisk virkning, derfor er det blandt de milde diuretika.

Den vigtigste aktive ingrediens er triamteren. Ordinere en medicin i kombination med andre lægemidler for at eliminere manifestationer af arteriel hypertension.

Udnævnelsen af ​​lægemidlet bør kun udføres af en læge under hensyntagen til samtidig sygdomme. Lægemidlet har en terapeutisk virkning hurtigt nok, den vanddrivende virkning forekommer inden for en kvart time og varer i 12 timer.

Det anbefales at tage medicin efter måltider med masser af væske. Det tilrådes ikke at ordinere til patienter, der tidligere har:

  • Nyresvigt;
  • et fald i mængden af ​​natriumioner i blodet;
  • urolithiasis;
  • hyperkaliæmi.

Lægemidlet bruges heller ikke til kvinder, mens de bærer et barn. Dette forklares med det faktum, at det kan føre til udvikling af patologier hos et foster med et alvorligt forløb.

Den aktive ingrediens i Aldactone er spirinolacton, det betragtes som et kalium- og magnesiumbevarende middel. Den daglige dosis kan variere fra 100 til 200 mg, den er opdelt i 2-3 doser.

Ved diagnosticering af svær hyperaldosteronisme ordineres lægemidler i en dosis på 300 mg pr. Dag.

Det er forbudt at behandle gravide kvinder med Aldactone, især i 1. trimester. Med hensyn til 11. og 111. trimester er medicin mulig, men kun hvis de ordineres af en læge, og fordelene for moderen opvejer risikoen for fosteret.

Det er tilladt at udføre lægemiddelterapi med lægemidlet under amning, fordi det passerer i modermælk i et minimum.

Veroshpiron

Veroshpiron er en aldosteronantagonist, den vigtigste aktive ingrediens er spirinolacton. Ved diagnosticering af hypertension anbefales det at tage 50-100 mg en gang dagligt.

Det anbefales ikke at tage medicin under amning. Hvis der ikke er nogen anden udvej, skal amningen afbrydes under behandlingen..

Kontraindikationer til brug

På trods af det store antal positive egenskaber ved kaliumbesparende diuretika har mange kontraindikationer, er deres anvendelse forbudt, når:

  • hypokalæmi;
  • dekompenseret levercirrhose;
  • åndedrætssvigt
  • intolerance over for lægemidlets komponenter og sulfamidderivater.

Med ekstrem forsigtighed og under tilsyn af en læge er det nødvendigt at tage medicin mod arytmier, såvel som hvis det bliver nødvendigt at kombinere medicin med hjerteglykosider og lithiumsalte.

Farmakologisk gruppe - Diuretika

Undergruppemedicin er ekskluderet. Aktiver

Beskrivelse

Diuretika eller diuretika er stoffer, der øger udskillelsen af ​​urin fra kroppen og reducerer væskeindholdet i væv og serøse hulrum i kroppen. Stigningen i vandladning forårsaget af diuretika er forbundet med deres specifikke virkning på nyrerne, som primært består i at hæmme reabsorption af natriumioner i nyretubuli, hvilket er ledsaget af et fald i vandreabsorption. Forbedret filtrering i glomeruli spiller en meget mindre rolle..

Diuretika er hovedsageligt repræsenteret af følgende grupper:

a) "loop" -diuretika, der virker på det kortikale segment af Henles loop;

b) kaliumbesparende diuretika;

Diuretika har en anden styrke og varighed af indflydelse på urindannelse, hvilket afhænger af deres fysisk-kemiske egenskaber, virkningsmekanisme og dens lokalisering (forskellige dele af nefronen).

De mest potente diuretika, der findes, er loop-diuretika. Ifølge deres kemiske struktur er de derivater af sulfamoylanthranilinsyre og dichlorphenoxyeddikesyrer (furosemid, bumetanid, ethacrynsyre osv.). Loopdiuretika virker i hele den stigende del af nefronløkken (Henles løkke) og hæmmer skarpt reabsorptionen af ​​klor- og natriumioner; frigivelsen af ​​kaliumioner øges også.

Thiazider, benzothiadiazinderivater (hydrochlorthiazid, cyclopentiazid osv.) Er meget effektive diuretika. Deres virkning udvikler sig hovedsageligt i det kortikale segment af nefronløkken, hvor reabsorption af kationer (natrium og kalium) er blokeret. De er kendetegnet ved hypokalæmi, nogle gange meget farlig..

Både loop-diuretika og benzothiadiaziner anvendes til behandling af hypertension og kronisk hjertesvigt. Ved at øge diurese reducerer de henholdsvis BCC, dets venøse tilbagevenden til hjertet og belastningen på myokardiet og reducerer overbelastning i lungerne. Thiazider slapper derudover direkte af den vaskulære væg: metaboliske processer i arterioles cellemembraner ændrer sig, især koncentrationen af ​​natriumioner falder, hvilket fører til et fald i hævelse og et fald i perifer vaskulær modstand. Under påvirkning af thiazider ændres det vaskulære systems reaktivitet, pressoreaktionerne på vasokonstriktorstoffer (adrenalin osv.) Falder, og depressorreaktionen på ganglionblokerende midler øges..

Kaliumbesparende diuretika øger også frigivelsen af ​​natriumioner, men reducerer samtidig frigivelsen af ​​kaliumioner. De virker i regionen af ​​de distale tubuli på de steder, hvor natrium- og kaliumioner udveksles. Med hensyn til styrke og varighed af effekten er de signifikant ringere end "loop", men forårsager ikke hypokalæmi. Hovedrepræsentanterne for denne gruppe lægemidler - spironolacton, triamteren - adskiller sig i deres virkningsmekanisme. Spironolacton er en aldosteronantagonist, og dens terapeutiske aktivitet er højere, jo højere niveau og produktion af aldosteron i kroppen. Triamteren er ikke en antagonist af aldosteron; under påvirkning af dette lægemiddel reduceres permeabiliteten af ​​membranerne i epitelcellerne i de distale tubuli selektivt til natriumioner; sidstnævnte forbliver i tubulens lumen og tilbageholder vand, hvilket fører til en stigning i urinproduktionen.

Osmodiuretiske lægemidler er de eneste, der ikke ”blokerer” urindannelse. Filtreret øger de det osmotiske tryk i den "primære urin" (glomerulært filtrat), hvilket forhindrer reabsorption af vand i de proksimale rør. De mest aktive osmotiske diuretika (mannitol osv.) Anvendes til at inducere tvungen diurese ved akut forgiftning (barbiturater, salicylater osv.), Akut nyresvigt såvel som ved akut hjertesvigt hos patienter med nedsat nyrefiltrering. De ordineres som dehydratiserende midler til hjerneødem..

Anvendelsen af ​​kulsyreanhydrasehæmmere (se Enzymer og antifermenter) som diuretika skyldes hæmning af aktiviteten af ​​dette enzym i nyrerne (hovedsageligt i de proksimale nyretubuli). Som et resultat falder dannelsen og den efterfølgende dissociation af carbonsyre, reabsorptionen af ​​bicarbonationer og Na + -ioner af tubuli-epitelet falder, og derfor øges udskillelsen af ​​vand signifikant (diurese øges). Dette øger urinens pH og kompenserer som reaktion på forsinkelsen af ​​H + -ioner den metaboliske sekretion af K + -ioner. Derudover falder udskillelsen af ​​ammonium og klor ned, hyperchloræmisk acidose udvikler sig, mod hvilken stoffet ophører med at virke.

Gennemgang af de bedste kaliumbesparende diuretika i den nyeste generation, virkningsmekanisme for lægemidler, indikationer for recept og bivirkninger

Overvej hvordan kaliumbesparende diuretika fungerer, indikationer for ordination af lægemidler, begrænsninger, bivirkninger, bliv fortrolig med de mest populære nye generation af lægemidler.

Handlingsmekanisme

Diuretika, der kan hæmme udskillelsen af ​​kalium fra kroppen, har en svag antiødemeffekt. Pointen med deres anvendelse er de renale nefronrør, som er ansvarlige for syntesen af ​​kalium, natriumreabsorption. Dette er en aktiv proces reguleret af hormoner i hypofysen, binyrerne, biologisk aktiv renin udskilt af nyrerne og prostaglandiner. Der er brug for energi til at transportere, syntetisere elektrolytter. Denne funktion er tildelt aldosteron.

Aldosteron binder intracellulært til receptorproteinet og bestemmer derefter mekanismen for natriumtransport fuldstændigt og stimulerer den intracellulære syntese af DNA-RNA. Ribosomer producerer et nyt protein kaldet permiase, som styrer bevægelsen af ​​natrium gennem cellemembraner. På samme tid øger aldosteron den enzymatiske aktivitet af tricarboxylsyrer, der genererer den nødvendige energi til transport af natrium.

Kaliumbesparende lægemidler korrigerer elektrolytmetabolisme ved:

  • blokering af effekten af ​​aldosteron på urinudskillelse, vandladning inde i nyrerne;
  • reducerer vævspermeabilitet for natriumioner.

Disse mekanismer kan virke enkeltvis eller sammen. Natriumreabsorption på ca. 5% betragtes som normal. Diuretika reducerer indikatoren med et par enheder. Kaliumsekretion stimuleres af renin via angiotensinogen. Overskydende aldosteron inaktiveres og fjernes af leveren.

Aldosteron kan syntetiseres refleksivt med et fald i det samlede volumen blod, der cirkulerer gennem blodbanen. I dette tilfælde sender receptorer til højre atrium, carotis sinus, kraniale hulrum, store perikardiale vener et signal til hypothalamus. Det syntetiserer neurohumoraglomerulotropin, som stimulerer produktionen af ​​aldosteron, hvilket forbedrer genabsorptionen af ​​natrium i nyrerne og fylder kredsløbssystemet med væske. Den nødvendige vandbalance undertrykker syntesen af ​​aldosteron, effekten af ​​reabsorption opstår.

Der er ingen store udsving i mikroelementer, der forekommer ingen grov indblanding i kroppens aktivitet. Derfor er kaliumbesparende diuretika med en minimal diuretisk virkning, der gradvist reducerer belastningen på hjertet, de valgte lægemidler til behandling af kardiovaskulær patologi. De begynder at handle et par timer efter at have taget, slut - efter 10 timer.

Farmakokinetik

Diuretika, der forhindrer intensiv udskillelse af kalium, har optimal farmakokinetik for den menneskelige krop. De tages efter måltiderne en eller to gange om dagen, så de absorberes godt af fordøjelsessystemet, de kommer næsten helt ind i blodbanen, hvor op til 80% danner proteinkomplekser, de udsættes maksimalt for biotransformation i leveren. I dette tilfælde udskilles de uændret uden for og af nyrerne.

Dosering betyder noget. Langvarig brug af kaliumbesparende diuretika kan forårsage hyperkalæmi. Derfor, hvis en patient, der planlægger at ordinere sådanne lægemidler, allerede er blevet diagnosticeret med høje kaliumniveauer i blodet, er natriumkanalblokkere, aldosteronantagonister kontraindiceret.

Diuretika adskiller sig i hastigheden af ​​den planlagte effekt, de bruges som regel i kombination med andre diuretika, hvilket gør det muligt at holde kaliumniveauet i niveauet 3,4 til 5,3 mmol / L.

Der er diuretika med hurtig, langsom handling, hormonel, ikke-hormonel.

Natriumkanalblokkere

Disse er hurtige hormonelle diuretika. De bruges til at lindre ødem af hjertets, leverens karakter, korrigere blodtryk med betydelige doser. Repræsentanter for denne gruppe af kaliumbesparende diuretika er:

Amilorid

NavnEjendomme
Derivat af pyrosinoylguanidin: stimulerer udskillelseshastigheden af ​​natrium- og klorioner, reducerer udskillelsen af ​​kaliumioner fra menneskekroppen

Triamteren

Reducerer permeabiliteten af ​​cellemembraner for natrium, forbedrer dets udskillelse i urinen uden at stimulere kaliumudskillelsen. Reducerer distal sekretion, forbedrer den diuretiske virkning af thiazider, effekten manifesterer sig efter 15 minutter, det maksimale er fast - efter et par timer er virkningens varighed 12 timer

Triamtesid

Kombineret kaliumbesparende diuretikum, har en vanddrivende, hypotensiv virkning, øger udskillelsen af ​​natrium, klor, vand, bicarbonat med urin, praktisk talt uden at påvirke udskillelsen af ​​kalium, magnesium, effekten er synlig efter et par timer, varighed op til 10 timer

Det er nødvendigt at skelne mellem diuretika, blokerende natriumkanaler og antiarytmika, der fungerer på samme måde. De arbejder på kardiomyocyternes membraner, reducerer hastigheden af ​​myokardial depolarisering og opnår normalisering af hjerterytmen (Novocainamid, Allapinin, Aimalin).

Aldosteron-antagonister

Hormonale kaliumbesparende stoffer påvirker ikke aldosteron, derfor kan de ordineres til behandling af sygdomme forbundet med hyper- eller hypoaldosteronæmi: Conn's syndrom, for eksempel med binyrebarktumorer. Handlingshastigheden for de enkelte repræsentanter er forskellig:

Spironolacton

NavneEjendomme
Det fjerner natrium, klor fra kroppen, samtidig kumulerer magnesium, kalium, calcium, ordineres selv til gravide kvinder fra andet trimester, men anbefales ikke til amning på grund af risikoen for, at lægemidlet kommer i mælk, tager tre gange, 60-70 mg, i løbet af tre uger med en ti-dages pause

Eplerenon

Det har samme virkningsmekanisme som Spironolacton, men påvirker niveauet af kolesterol, øger det, er forbudt under graviditet

Triamtesid

Et af de nemmeste diuretika, der ikke udskiller kalium, det bruges i den komplekse terapi af arteriel hypertension.

Aldactone

Relevant for diagnosticeret svær aldosteronisme, anbefales ikke til gravide, ammende kvinder

Veroshpiron

Spironolactonderivat, der anvendes til ødem af hjerteoprindelse, bør dosis ikke overstige 300 mg / dag, kontraindiceret hos gravide kvinder med amning

Indikationer, kontraindikationer

Anvendelsen af ​​et kaliumbesparende diuretikum er indiceret til:

  • hjertesvigt af varierende sværhedsgrad
  • forhøjet blodtryk;
  • ødem af forskellig oprindelse;
  • ascites.

Kaliumbesparende stoffer anbefales ikke til indtagelse i tilfælde af:

  • bekræftet hypokalæmi;
  • dekompenseret levercirrhose;
  • respiratorisk dysfunktion
  • individuel intolerance over for komponenterne i lægemidler og sulfonamider;
  • Kronisk nyresvigt
  • Addisons sygdom;
  • kombination med ACE-hæmmere hos ældre patienter.

Forsigtighed er nødvendig, når man inkluderer lægemidler til behandling af arytmier, såvel som når de kombineres med hjerteglykosider, lithium.

Liste over europæiske stoffer, russiske analoger

På Den Europæiske Unions område findes diuretika i ren form og med tilsætning til thiazider. Den første gruppe inkluderer originale lægemidler, generiske lægemidler (analoger produceret under licens):

OriginalAnalog
AldactoneSpironolacton
DyreniumTriamtren
InspraEplerenon
MidamorAmilorid

I det andet kombinatorisk med thiazider:

  • Aldactazide er en analog af et antihypertensivt lægemiddel kombineret med Spironolactone;
  • Dyazide - generisk blodtrykssænkning med Triamteren;
  • Maxzide - kopi af Triamtesides;
  • Moduretisk - kopi med antihypertensivt amilorid.

Alle lægemidler kan købes på apoteker i Den Russiske Føderation.

Russiske analoger produceres på basis af det aktive stof - spironolacton, disse er:

  • Aldactone;
  • Veroshpiron;
  • Spiriks;
  • Spironoxan;
  • Spironol;
  • Unilan.

Derudover anvendes stoffer - derivater af amilorid, triamteren, eplerenon.

Bivirkninger

I denne gruppe af diuretika er de sjældne, da kaliumbesparende diuretika anvendes i små doser. Negative reaktioner er forbundet med hyperkaliæmi over 5,3 enheder, hvilket fremkalder irreversibel arytmi. Andre komplikationer er mulige. F.eks. Forårsager natriumrørblokkere:

  • tør mund;
  • kramper
  • svimmelhed på grund af hypotension;
  • dermatitis, dermatoser;
  • forgiftningssymptomer: dyspepsi, kvalme, hovedpine;
  • apati, døsighed;
  • muskelspasmer;
  • hyponatræmi.

Aldosteronblokkere skaber problemer:

  • seksuel karakter: erektil dysfunktion, nedsat libido;
  • brystforstørrelse uden for køn
  • encefalopati;
  • hududslæt, hirsutisme - øget hår
  • hyperkaliæmi.

Ældre patienter kan opleve uønskede bivirkninger, hvis kaliumbesparende diuretika kombineres med ACE-hæmmere.

Kaliumbesparende diuretika

Diuretika er stoffer, der påvirker kroppens vand-saltmetabolisme. Påvirke nyrerne i nyrerne. Når de introduceres, øges frigivelsen af ​​væske og salte. Kaliumbesparende diuretika er beregnet til at sænke blodtrykket.

Generel beskrivelse af midler

Kaliumbesparende diuretika virker i de indviklede rør, opsamlingskanalerne til nyrenefronen. Hovedformål:

  • nedsat natriumreabsorption,
  • forhindring af kaliumudskillelse.

Deraf navnet på klassen af ​​diuretika. Alle andre diuretika øger udskillelsen af ​​kalium fra kroppen. Der er to typer af denne klasse stoffer:

Aldosteronhæmmere (Spironolacton) - virker på bærerne i opsamlingskanalerne. Forhindrer dannelsen af ​​en natrium-kaliumpumpe, der hæmmer udskillelsen af ​​et essentielt mineral fra kroppen.

Kaliumbesparende diuretika, ved at øge udskillelsen af ​​natriumchlorid og vand, sænker blodtrykket. De er svage diuretika. Lægemidler forstyrrer ikke syre-base balancen og viser vanddrivende aktivitet, når pH-niveauet forskydes.

Liste over stoffer

Diuretika i denne gruppe reducerer frigivelsen af ​​kaliumioner fra kroppen. De øger ikke volumenet af den endelige urin, de bruges hovedsageligt til kompleks terapi. Listen over kaliumbesparende diuretika er repræsenteret af tre hovedlægemidler:

Spironolacton tilhører gruppen af ​​stærke diuretika. Lægemidlet øger diurese let, hjælper med at fjerne natrium fra kroppen sammen med urin. Et særpræg ved Spironolactone er evnen til at tilbageholde kalium. Lægemidlet bruges i kombination med andre diuretika, da det dårligt fjerner væske.

Spironolacton ordineres til kaliummangel i kroppen med henblik på behandling og forebyggelse. Lægemidlets farmakologiske virkning er baseret på konkurrence med aldosteron. Det øger udskillelsen af ​​natriumsalte, vand. Spironolacton bevarer kalium i kroppen, hvilket kan føre til overskydende kalium og forårsage alvorlige forstyrrelser. Det bør kun tages som anvist af en læge og strengt følge instruktionerne i instruktionerne.

Spironolacton ordineres til patienter med forhøjet blodtryk, ødem af forskellig oprindelse. Det blokerer binyrehormonet - aldosteron, fjerner overskydende væske fra kroppen med urin, natriumsalte. Brug lægemidlet til behandling af kronisk hjerte- og nyresvigt.

Lægemidlet virker på et andet steroid - androgen. En stigning i dette mandlige hormon hos kvinder er årsagen til mange sygdomme, der fører til infertilitet. Veroshpiron bruges med succes i gynækologi. Det klarer effektivt overskydende sort hårvækst på den kvindelige krop.

Spironolacton er den vigtigste aktive ingrediens i Aldactone, den nyeste generation af kaliumbesparende diuretika.

Andre lægemidler - Triamteren, amilorid - påvirker i væsentlig grad diurese, blodtryk. Anvendes i kombination med thiazider. Den største fare er hyperkaliæmi, som er reel med forværret nyrefunktion. Nogle gange - dyskinesi i fordøjelseskanalen.

Amilorid er et meget effektivt kaliumbesparende diuretikum. Virkningen af ​​lægemidlet er rettet mod den distale del af nyretubuli. Lægemidlet fremmer intensiv udskillelse af natrium- og klorioner. Beholder kalium i kroppen. Det bruges til behandling af ødematøse syndromer af forskellig oprindelse, arteriel hypertension.

Triamteren er et kaliumbesparende middel. Reducerer hypokalæmi forårsaget af thiazider, hvilket øger deres vanddrivende virkning. Den terapeutiske virkning opstår umiddelbart efter indtagelse. Lægemidlets varighed er 12 timer..

Handlingsmekanisme

Anvendelsesstedet for kaliumbesparende diuretika er opsamlingskanaler i nyrerne, hvor natriumreabsorption og tilhørende kaliumsekretion forekommer. Denne proces reguleres af aldosteron. Normalt genabsorberes ca. 5% Na. Under indflydelse af kaliumbesparende diuretika reduceres procentdelen med to enheder.

Spironolacton er en konkurrencedygtig steroidhormonantagonist. Undertrykker virkningen af ​​Aldactone ved at handle konkurrencedygtigt på specifikke receptorer i de distale tubuli. Den terapeutiske virkning er moderat, begynder at manifestere sig i 3-5 dage fra starten af ​​optagelsen. Metabolisme og inaktivering af lægemidlet forekommer i leveren.

Triamteren, amilorid adskiller sig fra Veroshpiron ved mekanismen for farmakologisk virkning:

  • reducere permeabiliteten af ​​den apikale membran,
  • hæmmer aktiv natriumtransport,
  • reducere kaliumsekretion.

Absorberet, viser deres farmakologiske virkning, 3 timer efter indtagelse.

Kaliumbesparende diuretika er de mest sparsomme medicin sammenlignet med andre diuretika. Handlingskraften på den menneskelige krop, varigheden af ​​manifestationen af ​​den terapeutiske effekt er signifikant ringere.

Kan jeg bruge til hypertension

Behandling med diuretika er af to typer:

  1. Aktiv terapi - et kraftigt diuretikum ordineres ad hoc.
  2. Støttende behandling - konstant moderat indtag af denne type medicin.

Kaliumbevarende diuretika anvendes til behandling af hypertension. Denne gruppe af diuretika har en betydelig ulempe - deres effektivitet med hensyn til reduktion af blodtryk er lav..

Kaliumbesparende diuretika bruges sjældent alene. Ordineret i kombination med sløjfe, thiaziddiuretika. Hovedformålet er at forhindre overdreven tab af kalium fra patientens krop.

Bivirkninger, kontraindikationer

Som stærke stoffer har kaliumbesparende diuretika signifikante uønskede virkninger:

  • døsighed,
  • hovedpine,
  • panik frygt,
  • diarré,
  • forstyrrelser i menstruationscyklussen,
  • nedsat seksuel funktion og forstørrede brystkirtler hos mænd,
  • allergisk udslæt.

Diuretika i denne gruppe har en række kontraindikationer. Det er forbudt at tage dem:

  • med svær nyresygdom,
  • med funktionel insufficiens i binyrebarken,
  • med hyperkaliæmi,
  • med urolithiasis,
  • med diabetes mellitus,
  • under graviditet og amning,
  • små børn under 3 år.

Kaliumbesparende diuretika er ikke ordineret til individuel intolerance over for de kemikalier, der findes i lægemidlet. Dosisjustering for en bestemt patient og kontrol af en kardiolog, nefrolog er påkrævet.

Funktioner i receptionen

Doseringen af ​​lægemidler bestemmes af den behandlende læge. Lægemidlet skal tages om morgenen. Hvis en dobbelt dosis ordineres, skal den anden dosis udføres ved frokosttid. Den vanddrivende virkning af stoffer kan forårsage søvnforstyrrelser, så brug dem ikke om aftenen..

Tabletterne tages sammen med måltiderne eller umiddelbart efter morgenmad og frokost. Hvis du skal behandles med ordinerede lægemidler, skal du justere din sædvanlige diæt. Fjern salt, fødevarer, der indeholder kalium fra kosten - tomater, appelsiner, bananer, abrikoser, svesker.

Det er nødvendigt at overvåge din vægt dagligt, informere din læge om dens stigning for at justere eller annullere stoffet. Det anbefales ikke at stoppe med at tage medicinen alene. Ingen tilfælde af overdosering af stoffer.

Kaliumbesparende diuretika sænker det øvre blodtryk, reducerer hævelse og hjælper med at bevare kalium, som kroppen har brug for, som calcium og magnesium. Narkotika øger virkningen af ​​andre stoffer. Side reaktioner er mulige. Overskydende kalium fører til muskellammelse. Hjertestop er mulig. Denne type medicin skal tages strengt som anvist af en læge..

Seneste generation af kaliumbesparende diuretika. Hvad er det, en liste over stoffer, handlingsmekanisme

Vanddrivende medicin fjerner vand fra kroppen, hvilket resulterer i ødem, der falder, men de kan forårsage hypokalæmi. Kaliumbesparende diuretika, der hører til den nyeste generation, er blottet for denne mangel..

Seneste generation af kaliumbesparende diuretika anbefales til at fjerne overskydende væske fra kroppen.

Derudover:

  • øge udskillelsen af ​​Na +;
  • reducere frigivelsen af ​​K + fra kroppen;
  • overtræd ikke syre-base balance
  • øge den daglige urinproduktion
  • reducere udskillelsen af ​​Mg 2+ og Ca2+;
  • har en langvarig terapeutisk virkning.

I modsætning til diuretika fra andre grupper forårsager kaliumbesparende diuretika ikke hypokalæmi, som er karakteriseret ved følgende symptomer:

  • generel svaghed
  • myalgi;
  • muskelkramper;
  • øget puls
  • hjerterytmeforstyrrelse.

Kaliumbesparende diuretika har ikke en negativ effekt på nyrerne og det kardiovaskulære system, men de har en svagere effekt sammenlignet med loop- og thiaziddiuretika. Derfor ordineres de i kombination med andre lægemidler, herunder hjerteglykosider, sløjfe-diuretika, antihypertensive stoffer..

Handlingsmekanisme

Den nyeste generation af kaliumbesparende diuretika er af følgende typer:

  • aldosteron antagonister;
  • natriumkanalhæmmere.

Disse lægemidler har følgende virkningsmekanisme:

  • De virker i de distale rør, hvor Na + og K + udveksles. Det er her processen med filtrering og reabsorption finder sted, hvor de vigtigste stoffer fra den primære urin vender tilbage til blodbanen..
  • Hæmmere af natriumkanaler ændrer selektivt epitelets permeabilitet, der dækker de distale tubuli, som et resultat, niveauet af Na + -ioner falder, og de akkumuleres i tubulens lumen, hvilket forårsager en stigning i urinproduktionen. De anbefales, når kroppens aldosteronniveauer er normale..
  • Aldosteronreceptorantagonister har den samme struktur som steroidhormoner, så de kan binde til dem og undertrykke funktionen af ​​mineralokortikoider. Som et resultat kan aldosteron ikke tilbageholde natrium i kroppen og udskille kalium i urinen. På grund af behandlingen med lægemidler i denne gruppe udskilles natrium og vand fra kroppen gennem nyrerne, og kalium bevares.
  • Dagligt urinproduktion øges på grund af det faktum, at natrium tiltrækker væske til sig selv og fjerner det fra kroppen.
  • Diuretika tillader ikke, at Na + -ioner absorberes tilbage i blodbanen, men de gør det, så de migrerer ind i tubuli, og K + -ioner, tværtimod, akkumuleres ikke her og udskilles ikke fra kroppen, hvilket hjælper med at forhindre hypokalæmi.

Grundlæggende indikationer

Seneste generation af kaliumbesparende diuretika har forskellige indikationer.

Lægemidler, der indeholder spirolacton som en aktiv komponent, bruges til at diagnosticere primær hyperaldosteronisme såvel som i nærvær af følgende patologier:

  • hypertonisk sygdom
  • ødem, der er forbundet med kronisk hjertesvigt;
  • sekundært aldosterom, der er opstået på baggrund af andre patologier, såsom levercirrhose, der ledsages af ødem og ophobning af væske i bughulen, nefrotisk syndrom og andre patologier, på grund af hvilke pastiness observeres;
  • lave niveauer af kalium og magnesium i blodet
  • primært aldosterom.

Præparater, der indeholder eplerenon som hovedkomponent, anbefales til følgende sygdomme:

  • myokardieinfarkt
  • kronisk hjertesvigt.

De ordineres i kombination med andre lægemidler for at forhindre død hos patienter med nedsat venstre ventrikelfunktion og symptomer på hjertesvigt..

Lægemidler, der indeholder spirolacton eller eplerenon som aktiv ingrediens, er aldosteronantagonister.

Triamteren er en natriumkanalhæmmer. Dette kaliumbesparende diuretikum har en mild virkning, derfor ordineres det i kombination med diuretika fra andre grupper. Der er ingen lægemidler til salg, der kun indeholder triamteren; det er en del af sådanne lægemidler som Triamtel, Apo-Triazid, Triampur Compositum.

Disse lægemidler anbefales til hypertension og ødem i forskellige etiologier, herunder dem der er forbundet med cirrose, hjertedysfunktion, nefrotisk syndrom..

Ud over triamteren indeholder disse lægemidler hydrochlorthiazid som hovedkomponent, som hører til thiaziddiuretika.

Bivirkninger og kontraindikationer

Alle kaliumbesparende diuretika er kontraindiceret i amning og i følgende patologier:

  • individuel intolerance over for sammensætningen af ​​diuretikumet;
  • øgede niveauer af kalium i kroppen;
  • alvorlig nyresvigt.

Hvis tabletterne indeholder mælkesukker, kan de ikke bruges med hypolactasia, mangel på lactase, nedsat absorption af disaccharider.

Lægemidler indeholdende spirolacton bør ikke anvendes, hvis patienten har følgende helbredsproblemer:

  • Addisons sygdom;
  • højt blodnatrium;
  • anuria.

Lægemidler, der indeholder eplerenon, er forbudt for børn og for alvorlige leverpatologier.

Alle kaliumbesparende stoffer skal tages med forsigtighed i alderdommen og med diabetes mellitus.

Spirolacton og dets analoger skal tages med forsigtighed, hvis patienten skal opereres ved lokal og generel anæstesi, eller hvis han modtager medicin, der fremkalder gynækomasti, samt i nærvær af følgende patologier:

  • AV-blok;
  • forhøjede calciumniveauer i blodet
  • metabolisk acidose;
  • leverpatologi;
  • gynækomasti;
  • menstruationsforstyrrelse.

Præparater, der indeholder eplerenon som aktivt stof, skal tages med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion, når den glomerulære filtreringshastighed er mindre end 50 ml pr. Minut.

Kaliumbesparende diuretika kan forårsage følgende bivirkninger:

  • allergi;
  • en stigning i antallet af eosinofiler;
  • kvalme, opkastning, fordøjelsesbesvær, afføring
  • svimmelhed, hovedpine
  • stigning i kalium i blodet, fald i natrium;
  • kramper i benene;
  • gynækomasti;
  • nedsat nyrefunktion
  • øgede kreatinin- og urinstofniveauer.

Spirolacton kan forårsage følgende bivirkninger:

  • mavesmerter, betændelse og sårdannelse i slimhinden i fordøjelseskanalen, gastrointestinal blødning, tarmkolik, leverdysfunktion;
  • muskelspasmer, nedsat bevidsthed, sløv søvn, døsighed, ataksi, sløvhed
  • et fald i antallet af blodplader og leukocytter, megaloblastose;
  • hårtab, kropshår;
  • krænkelse af syre-base balance
  • livmoderblod
  • erektil dysfunktion, krænkelse af menstruation, blødning fra kønsorganerne i overgangsalderen, smerter under menstruation, grov stemme, brystsmerter, ondartet brysttumor.

Eplerenonbaserede lægemidler kan også forårsage negative reaktioner såsom:

  • dehydrering
  • forhøjet kolesterol og triglyceridniveauer;
  • svært ved at falde i søvn
  • besvimelse, hypæstesi
  • hjerteinfarkt, atrieflimren, øget hjerterytme, venstre ventrikulær svigt, hypotension, trombose i benarterierne;
  • oppustethed
  • hoste, faryngitis;
  • betændelse i galdeblæren
  • muskuloskeletale smerter
  • impotens, svaghed
  • rygsmerte;
  • pyelonephritis;
  • hyperglykæmi.

Hvis den terapeutiske dosis overskrides, kan spirolacton forårsage en overdosis, som er kendetegnet ved følgende symptomer:

  • kvalme, opkastning
  • hypotension, svimmelhed
  • ondt i maven;
  • udslæt
  • hyperkalæmi, som manifesteres ved en krænkelse af hjerterytmen, paræstesi, muskelsvaghed;
  • dehydrering af kroppen
  • et fald i mængden af ​​natrium i blodet, som manifesteres ved tørhed i munden, tørst, døsighed;
  • øget urinstofindhold
  • hyperkalcæmi.

I tilfælde af forgiftning med spirolacton er modgiften ukendt, derfor anbefales symptomatisk behandling til offeret. Han har brug for at skylle maven, ordinere medicin, der eliminerer tegn på dehydrering og øger blodtrykket.

Med udviklingen af ​​hyperkalæmi er det nødvendigt at bruge kaliumeliminerende diuretika, injicere glukose med insulin i venen. I tilfælde af en alvorlig overdosis med spirolacton rådes offeret til at rense blodet ved hjælp af et "kunstigt nyre" -apparat..

Hidtil er der ikke rapporteret om tilfælde af overdosering med eplerenon. På grund af overskridelse af dosis vil der sandsynligvis være hypotension og en stigning i niveauet af kalium i blodet. Der er ingen kendt modgift mod eplerenonforgiftning, så sympatisk behandling anbefales. Diuretikumet kan ikke fjernes fra kroppen ved hæmodialyse, men det binder til aktivt kul.

Brug af kaliumbesparende diuretika

De sidste år med udvikling af medicinalindustrien er kendetegnet ved udvikling og implementering af nye generationer af diuretika..

Følgende kaliumbesparende diuretika er i øjeblikket kommercielt tilgængelige:

Veroshpiron er et populært sidste generation af kaliumbesparende diuretikum

  • Eplerenon (Inspra, Ipleron, Eplenor, Espiro).
  • Spirolacton (Veroshpiron) skal tages sammen med mad.

    Eplerenonformuleringer kan tages med eller uden mad. Deres daglige dosis kan variere fra 25 mg til 50 mg..

    Med hypertension

    Spirolacton til hypertension ordineres i kombination med anden medicin. Voksne skal tage det en gang dagligt i en dosis på 50 mg eller 100 mg. Hvis der ikke er nogen effekt, kan dosis øges 1 gang på 14 dage. Den daglige dosis bør ikke overstige 200 mg. For at få effekt af behandlingen skal du drikke medicinen mindst 14 dage. Hvis det er nødvendigt, skal dosis justeres.

    Med hjertesvigt

    Spirolacton til eliminering af ødem ved hjertesvigt kan bruges som monopræparation eller som en del af kompleks terapi. Du skal drikke det i kombination med "loop" eller thiaziddiuretika hver dag i 5 dage i en dosis på 100 mg til 200 mg. Den daglige dosis af spirolacton skal divideres med 2-3 gange.

    Afhængigt af terapiens tolerabilitet kan den daglige dosis af et kaliumbesparende diuretikum reduceres til 25 mg. Vedligeholdelsesdoseringen for hver patient vælges individuelt, men mere end 200 mg spirolacton kan ikke tages i løbet af dagen.

    For patienter med svær CHF ordineres et kaliumbesparende diuretikum i kombination med andre lægemidler i en dosis på 25 mg en gang dagligt, hvis K + -ioner i blodet er mindre end 5 mEq / l og kreatinin 2,5 mg / l.

    Hvis den tolereres godt, kan den daglige dosis øges til 50 mg. I dette tilfælde skal du kontrollere niveauet af kalium og kreatinin en uge efter behandlingsstart eller en dosisforøgelse, derefter hver dag i 3 måneder, derefter kvartalsvis i et år, derefter hver sjette måned.

    Lægemidler baseret på eplerenon til kronisk hjertesvigt skal begynde at drikke i en dosis på 25 mg hver anden dag og øge det til 50 mg en gang dagligt efter 4 uger under hensyntagen til niveauet af K + -ioner i blodet:

    Doseringsordning

    Kaliumniveauer i kroppen
    Mindre end 5,4 mmol / LDu skal begynde at tage medicinen i en dosis på 25 mg hver anden dag, derefter en gang om dagen og derefter 50 mg en gang dagligt.
    5,4 til 5,9 mmol / lDosis reduceres fra 50 mg pr. Dag til 25 mg pr. Dag, og i den samme dosis skal medicinen drikkes hver anden dag, og derefter skal behandlingen afbrydes et stykke tid.
    Mere end 6 mmol / lLægemidlet tages ikke.

    Det er nødvendigt at bestemme K + -niveauet i den første uge, derefter en måned efter behandlingsstart, eller når dosis ændres.

    Med nyresvigt

    Ved nyresvigt, når renal blodgennemstrømning er mindre end 10 mg pr. Minut, er spirolacton kontraindiceret. Når kreatininclearance er højere, vælges doseringen for hver person på individuel basis, men det skal huskes, at et diuretikum ophobes i kroppen med nedsat nyrefunktion.

    Eplerenon drikkes normalt for mild nyrefunktion. Ved en glomerulær filtreringshastighed på 30 til 60 ml pr. Minut skal du begynde at tage det med en dosis på 25 mg hver 48. time og derefter justere det afhængigt af niveauet af K + -ioner. Når renal blodgennemstrømning er mindre end 30 ml pr. Minut. eplerenon bør ikke drikkes.

    Med ødem

    Hvordan man tager spirolacton til ødem afhænger af patientens alder såvel som af, hvad der forårsagede dem.

    Voksne har brug for at drikke det i følgende doser:

    PatologiTerapi kursus
    Ødem forbundet med nefrotisk syndrom.For at eliminere ødem i nefrotisk syndrom skal du kun drikke spirolacton, når andre lægemidler ikke hjælper, da diuretikumet ikke påvirker årsagen til patologien. I de fleste tilfælde kan den daglige dosis variere fra 100 mg til 200 mg.
    Hævelse på grund af CHF.Drik i 5 dage i en dosis på 100-200 mg, som skal opdeles i 2-3 gange i komplekset med diuretika fra andre grupper. Yderligere vælges doseringen personligt, den kan variere fra 25 mg til 200 mg.
    Hævelse forbundet med skrumpeleverNår forholdet mellem Na- og K-ioner i urinen er mere end 1, bør den daglige dosis ikke overstige 100 mg. Hvis det er mindre end 1, skal dosis øges til 200 mg eller 400 mg.

    Spirolacton til børn, der er 3 år, ordineres i en dosis på 1-3,3 mg pr. Kg kropsvægt. Du skal tage den daglige dosis 1-4 gange. Efter 5 dage skal dosis justeres og om nødvendigt øges 3 gange sammenlignet med initialen.

    Funktioner ved brug under graviditet

    Præparater baseret på spirolacton (Veroshpiron) er kontraindiceret hos kvinder i position.

    De hører til kategori C med hensyn til deres virkning på fosteret, det vil sige i eksperimenter på dyr blev en negativ effekt på afkom afsløret, men det blev ikke undersøgt, hvordan de påvirker graviditetsforløbet hos mennesker, på trods af dette kan fordelene ved deres brug af kvinder i position være større end den mulige skade fra dem.

    Det er især farligt at tage Spirolactone i de første 3 måneder af graviditeten, når fostrets indre organer er lagt.

    Lægemidler, der indeholder eplerenon under graviditet, kan bruges med forsigtighed, når fordelene for moderen opvejer risikoen for barnet. Med ødem og hypertension, startende fra anden trimester, kan du tage Triamtel eller Triampur Compositum, men ikke Apo-Triazide, selvom de er komplette analoger.

    Priser i Moskva, Skt. Petersborg og regioner

    Kaliumbesparende diuretika i den nyeste generation har priser afhængigt af dosering, producent, den specifikke medicin og apoteksmargenen..

    Den omtrentlige pris for diuretika i rubler. Næste:

    BySpirolacton i kapsler på 0,1 gSpirolacton 0,05 gVeroshpiron 0,1 g hverInspra 25 mg, 30 tabletter pr. Pakke
    Moskva2251322962594
    Sankt Petersborg2141403012638
    Kazan2131383052862

    Alle kaliumbesparende diuretika, der hører til den nyeste generation, får ikke recept fra en læge, så selvmedicinering med dem er uacceptabelt.

    Artikeldesign: Vladimir den Store

    Kaliumbesparende vanddrivende videoer

    Instruktioner til brug af Veroshpiron:

    TRYKSTIGNING NÅR ISÆTNING

    Bradyarytmi