Calcium channel blockers: en oversigt over lægemidler

Calciumkanalblokkere eller calciumantagonister (AC) er lægemidler, der hæmmer indgangen af ​​calciumioner til celler gennem calciumkanaler..

Calciumkanaler er proteindannelser, gennem hvilke calciumioner bevæger sig ind og ud af cellen. Disse ladede partikler er involveret i dannelsen og ledningen af ​​en elektrisk impuls og tilvejebringer også sammentrækning af muskelfibrene i hjertet og vaskulære vægge..
Calciumantagonister anvendes aktivt til behandling af koronar hjertesygdom, hypertension og hjertearytmier.

Handlingsmekanisme

Disse lægemidler bremser strømmen af ​​calcium til cellerne. Dette udvider koronarkarrene, forbedrer blodgennemstrømningen i hjertemusklen. Som et resultat forbedres tilførslen af ​​ilt til myokardiet og eliminering af metaboliske produkter fra det..

Ved at reducere hjertefrekvensen og myokardial kontraktilitet reducerer AK'er hjertets iltbehov. Disse lægemidler forbedrer myokardiets diastoliske funktion, det vil sige dets evne til at slappe af.
AK'er udvider de perifere arterier og hjælper med at sænke blodtrykket.

Nogle lægemidler fra denne gruppe (verapamil, diltiazem) har antiarytmiske egenskaber.
Disse lægemidler reducerer aggregationen ("klæbning") af blodplader ved at forhindre dannelse af blodpropper i koronarkarrene. De viser antiaterogene egenskaber, hvilket forbedrer kolesterolmetabolismen. AA'er beskytter celler ved at undertrykke lipidperoxideringsprocesser og bremse frigivelsen af ​​farlige lysosomale enzymer i cytoplasmaet.

Klassificering efter kemisk struktur

AA'er er opdelt i tre grupper afhængigt af deres kemiske struktur. I hver af grupperne skelnes der mellem lægemidler fra I- og II-generationer, som adskiller sig fra hinanden i selektiviteten ("målbevidsthed") af handlingen og virkningens varighed.

AK klassificering:
Diphenylalkylaminderivater:

  • 1. generation: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generation: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generation: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilakor);
  • 2. generation: altiazem.
  • 1. generation: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. generation: amlodipin (Norvasc), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (Siskor), Nitrendipin (Bypress), Riodipin, Felodipine (Plendil).

Derivaterne af diphenylalkylamin (verapamil) og benzothiazepin (diltiazem) virker på både hjertet og blodkarrene. De har en udtalt antianginal, antiarytmisk, hypotensiv virkning. Disse midler reducerer hjertefrekvensen.

Derivater af dihydropyridin udvider blodkarrene og har antihypertensive og antianginal virkninger. De bruges ikke til behandling af arytmier. Disse stoffer får hjertefrekvensen til at stige. Deres virkning på anstrengende angina og hypertension er mere udtalt end i de to første grupper..

Derivater af dihydropyridin af anden generation, især amlodipin, anvendes nu i vid udstrækning. De har en lang handlingsvarighed og tolereres godt..

Indikationer til brug

Anstrengende angina

Til langtidsbehandling af anstrengende angina anvendes verapamil og diltiazem. De er mest indiceret hos unge patienter med en kombination af angina pectoris med sinusbradykardi, arteriel hypertension, bronchial obstruktion, hyperlipidæmi, galde dyskinesi og en tendens til diarré. Yderligere indikationer for valget af disse lægemidler er aterosklerose obliterans i karene i underekstremiteterne og cerebrovaskulær insufficiens..

I mange tilfælde er en kombinationsbehandling indiceret, der kombinerer diltiazem og betablokkere. Kombinationen af ​​AA med nitrater er ikke altid effektiv. Kombinationen af ​​betablokkere og verapamil kan anvendes med stor forsigtighed for at undgå mulig svær bradykardi, arteriel hypotension, nedsat hjerteledning og nedsat myokardial kontraktilitet..

Myokardieinfarkt

Det kan betragtes som hensigtsmæssigt at bruge diltiazem til patienter med lille fokal myokardieinfarkt ("myokardieinfarkt uden Q-bølge"), hvis der ikke er nogen kredsløbssvigt, og ejektionsfraktionen overstiger 40%.

I transmural myokardieinfarkt ("med Q-bølge") vises AK ikke.

Hypertonisk sygdom

AK kan vende udviklingen af ​​venstre ventrikelhypertrofi, beskytte nyrerne og forårsage ikke metaboliske lidelser. Derfor bruges de i vid udstrækning til behandling af hypertension. Derivater af generering af nifedipin II (amlodipin) er specielt indiceret.

Disse lægemidler er specielt indiceret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med anstrengende angina, lipidmetabolisme lidelser, obstruktive bronchiale sygdomme. De hjælper med at forbedre nyrefunktionen i diabetisk nefropati og kronisk nyresvigt.

Lægemidlet "Nimotop" er især indiceret til kombinationen af ​​hypertension og cerebrovaskulær insufficiens. I tilfælde af rytmeforstyrrelser og hypertension anbefales det især at bruge lægemidler i verapamil- og diltiazemgrupperne.

Hjerterytmeforstyrrelser

Til behandling af arytmier anvendes midler fra verapamil- og diltiazemgrupperne. De bremser ledningen af ​​hjertet og reducerer sinusknudens automatisme. Disse lægemidler hæmmer genindtrædelsesmekanismen i supraventrikulær takykardi.

AK bruges til at lindre og forhindre angreb af supraventrikulær takykardi. De hjælper også med at reducere hjertefrekvensen under atrieflimren. Disse lægemidler ordineres også til behandling af supraventrikulær ekstrasystol.

For ventrikulære arytmier er AK ineffektive.

Bivirkninger

AK forårsage vasodilatation. Som et resultat kan svimmelhed, hovedpine, rødmen i ansigtet og hjertebanken forekomme. Som et resultat af lav vaskulær tone opstår ødem i området med ben, ankler og fødder. Dette gælder især for nifedipinpræparater..
AK forværrer myokardiets evne til at trække sig sammen (negativ inotrop effekt), sænke hjertefrekvensen (negativ kronotrop effekt), sænke atrioventrikulær ledning (negativ dromotrop effekt). Disse bivirkninger er mere udtalt med verapamil- og diltiazemderivater..

Ved brug af nifedipinlægemidler er forstoppelse, diarré, kvalme og i sjældne tilfælde opkastning mulig. Brug af verapamil i høje doser hos nogle patienter forårsager svær forstoppelse.
Bivirkninger fra huden er ret sjældne. De manifesteres af rødme, udslæt og kløe, dermatitis, vaskulitis. I alvorlige tilfælde er udviklingen af ​​Lyells syndrom sandsynligvis..

Tilbagetrækningssyndrom

Efter en pludselig ophør af AA-indgivelse bliver de glatte muskler i koronar- og perifere arterier overfølsomme over for calciumioner. Som et resultat udvikler en krampe i disse kar. Det kan manifestere sig ved en stigning i hyppigheden af ​​angina-angreb, en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom er mindre almindelig i verapamil-gruppen.

Kontraindikationer

På grund af forskellen i lægemidlers farmakologiske virkning er kontraindikationer for forskellige grupper forskellige.

Derivater af verapamil og diltiazem bør ikke ordineres til syg sinussyndrom, atrioventrikulær blok, systolisk dysfunktion i venstre ventrikel, kardiogent shock. De er kontraindiceret, når det systoliske blodtryk er under 90 mm Hg. Art., Samt Wolff-Parkinson-White syndrom med anterograd ledning langs en yderligere vej.

Lægemidler fra verapamil- og diltiazemgrupperne er relativt kontraindiceret i digitalisforgiftning, svær sinusbradykardi (mindre end 50 slag i minuttet) og en tendens til svær forstoppelse. De bør ikke kombineres med betablokkere, nitrater, prazosin, kinidin og disopyramid, fordi der i dette tilfælde er fare for et kraftigt blodtryksfald.

Liste over lægemidler til calciumkanalblokkere: indikationer og anvendelsesfunktioner

Langsomme calciumkanalblokkere (BMCC'er) er en gruppe lægemidler, der har en anden oprindelsesart, men som har en lignende virkningsmekanisme. Derudover kan de have varierende samtidige terapeutiske virkninger. Listen over lægemidler til calciumkanalblokkere består af et lille antal repræsentanter. Deres antal er lidt mere end 20.

En gruppe kemoterapeutiske midler kaldet calciumantagonister anvendes i vid udstrækning inden for medicin. Disse lægemidler bruges til at behandle forskellige patologier i det kardiovaskulære system..

Klassificeringen af ​​calciumantagonister er baseret på deres kemiske struktur såvel som deres opdagelsestid. Der er således 4 hovedgrupper, som inkluderer:

  1. Dihydropyridiner (nifedipin-gruppe).
  2. Diphenylalkylaminer (verapamil-gruppe).
  3. Benzothiazepiner (diltiazem-gruppe).
  4. Diphenylpiperazin (cinnarizin-gruppe).

Dihydropyridin-calciumantagonister er hovedgruppen, da den konstant udvikler sig og har det største antal repræsentanter for calciumkanalblokkere. Derudover er der flere lægemidler, der ikke tilhører nogen af ​​de ovennævnte grupper..

Der er fire generationer af BMCC. Kun dihydropyridin-calciumantagonister hører til tredje og fjerde generation. Det første lægemiddel, der blev syntetiseret i midten af ​​det 20. århundrede, der tilhører denne gruppe lægemidler, er Verapamil. Det var dette middel, der gav anledning til udviklingen af ​​denne lægemiddelgruppe..

De vigtigste repræsentanter for calciumantagonister er:

  • Verapamil, Tiapamil, Falipamil, der hører til gruppen af ​​phenylalkylaminer.
  • Diltiazem, Clentiazem repræsenterer benzothiazepiner.
  • Cinnarizine og Flunarizine er diphenylpiperaziner.
  • Nicardicin, Nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin og Lercanidipin er dihydropyridin calciumantagonister.

Gruppen af ​​dihydropyridin vil snart blive genopfyldt med nye repræsentanter, da kliniske forsøg med et antal lægemidler fortsætter, som skal bestås for at få tilladelse til at komme ind på det farmakologiske marked.

Virkningsmekanismen for calciumkanalblokkere er, at disse stoffer blokerer strømmen af ​​calciumioner ind i cellen. Blokering af calciumkanaler fører til ændringer i organers og vævs funktion. Uanset arten af ​​oprindelsen vil hvert lægemiddel blokere disse kanaler.

Indikationer til brug

Listen over BPC-applikationer er bred nok. De vigtigste patologier, som disse lægemidler ordineres til, er:

  1. Arteriel hypertension. Denne sygdom er den vigtigste indikation for brugen af ​​calciumantagonister. Dette skyldes, at hovedeffekten af ​​disse lægemidler betragtes som den hypotensive effekt..
  2. Forskellige variationer af angina pectoris, bortset fra den ustabile form.
  3. Supraventrikulære arytmier. Generelt er det muligt at bruge sådanne lægemidler til forskellige hjertearytmier..
  4. Hypertrofisk kardiomyopati af forskellige etiologier.
  5. Raynauds sygdom.
  6. Migræne.
  7. Encefalopati.
  8. Sygdomme i hjernecirkulationen.
  9. Alkoholisme.
  10. Alzheimers sygdom.
  11. Senil delirium.
  12. Chorea af Huntington.

Derudover har nogle repræsentanter en antihistamineffekt, hvilket gør det muligt at bruge dem til allergiske reaktioner. Så for eksempel bruges Cinnarizine til urticaria og til at eliminere kløe.

Anvendelsen af ​​lægemidler, der blokerer calciumkanaler i ovennævnte sygdomme, er baseret på det faktum, at de har en vasodilaterende virkning. Vaskulær spasme ledsager næsten alle patologier i det kardiovaskulære system, hvilket forårsager nedsat blodcirkulation i væv og celledød.

Derudover afbryder blokering af indtrængen af ​​calcium i vævene mekanismen for hjernecellernes død, som observeres i slagtilfælde såvel som akutte kredsløbssygdomme. Anvendelsen af ​​disse lægemidler i de første timer af sygdommen gør det muligt at forhindre udviklingen af ​​vedvarende lidelser i centralnervesystemet, såsom lammelse og lammelse..

Ikke desto mindre er anvendelsen af ​​calciumkanalblokkere i akutte lidelser i hjernecirkulationen for tiden begrænset til anvendelsen af ​​nimodipin i subaraknoid blødning for at forhindre sekundær cerebral iskæmi på grund af vasospasme. Fordelene ved BMCC i andre typer cerebrovaskulære ulykker er ikke bevist, derfor anbefales disse lægemidler i sådanne situationer ikke.

Portalekspert, læge i den første kategori Taras Nevelichuk.

Indtil i dag er brugen af ​​calciumkanalblokkere til behandling af alvorlige sygdomme i centralnervesystemet, såsom Alzheimers sygdom og Huntingtons chorea, blevet undersøgt aktivt. Dette skyldes, at den nyeste generation af stoffer har en psykotrop virkning og også beskytter hjerneceller mod virkningerne af forskellige negative faktorer. Regelmæssig indtagelse af calciumkanalblokkere menes at forlænge Alzheimers symptomfri levetid betydeligt.

Sammensætning

Sammensætningen af ​​calciumkanalblokkere varierer. Dette skyldes forholdet til forskellige kemiske grupper. Sammen med tilstedeværelsen af ​​det vigtigste aktive stof er hjælpestoffer inkluderet i disse tabletter. Disse komponenter er nødvendige til dannelsen af ​​doseringsformen.

Derudover produceres kombinerede præparater, der ud over calciumantagonister også inkluderer stoffer, der hører til andre terapeutiske grupper. Oftest kombineres sådanne lægemidler med nitrater, som er meget udbredt i kardiologi til behandling af angina pectoris og kardiomyopati..

Disse lægemidler er tilgængelige i form af tabletter til oral og sublingual brug, hurtigopløsende kapsler og opløsninger til intravenøs administration. Det skal bemærkes, at manifestationshastigheden for den terapeutiske virkning afhænger både af typen af ​​BMCC og af formen for frigivelse og indgivelsesvej..

Således observeres det hurtigste blodtryksfald ved introduktionen af ​​visse lægemidler i en vene. Et træk ved injektionen er, at lægemidlet skal injiceres meget langsomt, så der ikke opstår alvorlige krænkelser af hjertemusklen.

Sublinguale tabletter suges under tungen. På grund af den gode blodforsyning til mundslimhinden absorberes aktive stoffer hurtigt i blodbanen og spredes gennem kroppen..

Det længste behov for at vente på effekten, når du bruger orale tabletter. Efter at have taget dem, opstår effekten efter 30-40 minutter (og nogle gange senere), hvilket skyldes tilstedeværelsen af ​​mad i mave-tarmkanalen og den langvarige produktion af enzymer for at aktivere stofferne i tabletten.

Fordele

Den største fordel ved calciumantagonister til behandling af sygdomme i det kardiovaskulære system er, at disse lægemidler har flere virkninger samtidigt, hvilket hjælper med at normalisere blodcirkulationen og udvide lumenet i det vaskulære seng..

Det vil sige, ud over det faktum, at calciumkanalblokkere fører til vasodilatation, har de også en række handlinger, blandt hvilke:

  1. Øget urinproduktion. Den vanddrivende virkning fremmer et tidligt fald i blodtrykket, hvilket opnås som et resultat af et fald i reabsorptionen af ​​natriumioner i nyretubuli..
  2. Undertrykkelse af hjertemusklens kontraktile funktion. Svage hjerteslag fører til et fald i det systoliske tryk, som karakteriserer hjertets styrke.
  3. Blodpladeaktion. Et af de vigtigste fænomener, der observeres med en overtrædelse af blodforsyningen og vasospasmen, er dannelsen af ​​blodpropper. Den vigtigste mekanisme, der bidrager til dette, er blodpladeaggregering. Det vil sige, blodcellerne klæber sammen og danner blodpropper..

Disse terapeutiske virkninger kan hurtigt og effektivt reducere blodtrykket og også reducere risikoen for at udvikle farlige komplikationer såsom hjerteinfarkt og slagtilfælde. Det skal bemærkes, at sådanne komplikationer ofte findes i hypertension..

Ansøgning

Calciumkanalblokkere anvendes afhængigt af diagnosen på baggrund af hvilken aftalen blev foretaget samt valget af et specifikt lægemiddel. Uafhængig brug af disse lægemidler er forbudt, da forkert brug af dem kan forårsage forgiftning eller udvikling af uønskede virkninger.

Før brug er det nødvendigt at gennemgå en fuldstændig undersøgelse, hvis formål er at identificere en diagnose til udnævnelsen og tilstedeværelsen af ​​samtidige patologier, der kan være kontraindikationer for brug.

De mest almindelige behandlingsregimer for hypertension er som følger.

  • Nifedipin tages fra 5 til 10 mg 4 gange om dagen (dette lægemiddel bruges ofte til hurtigt at sænke blodtrykket).
  • Amlodipin, isradipin, felopidin ordineres til 2,5 mg. Hvis den ønskede effekt ikke overholdes, kan dosis gradvist øges til 10 mg. Felopidin må tages 2 gange om dagen, og andre repræsentanter tages ikke mere end en gang om dagen, da de har en høj toksisk virkning på kroppen.
  • Dosis af Verapamil varierer fra 40 til 120 mg pr. Dosis. Det stiger gradvist, indtil en stabil terapeutisk virkning vises. Med udviklingen af ​​en hypertensiv krise er intravenøs administration af Verapamil mulig. Det er nødvendigt at indføre dette lægemiddel meget omhyggeligt under kontrol af hæmodynamiske parametre. Dette middel er mere almindeligt anvendt til behandling af supraventrikulære hjerterytmeforstyrrelser snarere end hypertension..
  • Gallopamil. Dette lægemiddel ordineres med 50 mg pr. Dosis. Den daglige dosis bør ikke overstige 200 mg, og det er bedre, hvis det er 100 mg, dvs. to doser af lægemidlet ordineres dagligt.

For andre patologier ordineres calciumkanalblokkere rent individuelt under hensyntagen til alder, køn og tilstedeværelsen af ​​andre sygdomme hos en person.

Kriteriet for effektiviteten af ​​behandlingen med calciumantagonister er et vedvarende fald i blodtrykket. Derudover er det nødvendigt at overvåge hjertets arbejde, især under behandling med Verapamil og dets derivater. Til dette udføres regelmæssigt en EKG-undersøgelse, hvor resultaterne af funktionelle lidelser kan identificeres..

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer for brugen af ​​calciumantagonister er følgende sygdomme og tilstande:

  1. Akut myokardieinfarkt. Denne akutte sygdom er en absolut og en af ​​de vigtigste kontraindikationer, da brugen af ​​disse lægemidler øger risikoen for død..
  2. Ustabil angina.
  3. Lavt blodtryk.
  4. Takykardi (for nifedipin-gruppen). Dihydropyridin calciumkanalblokkere fører til en refleksforøgelse i hjertefrekvensen, hvilket er forbundet med et fald i tryk. En accelereret puls kan forårsage alvorlige hjerteproblemer.
  5. Bradykardi (for verapamil-gruppen).
  6. Kronisk og akut hjertesvigt. Tilstedeværelsen af ​​hjertesvigt hos patienter kræver udelukkelse af brugen af ​​calciumantagonister, da det kan forårsage overgangen af ​​tilstanden til dekompensationsstadiet. I en sådan situation kan lungeødem og andre farlige komplikationer udvikle sig..
  7. Graviditet og amning.
  8. Børn under 14 år. I sjældne tilfælde er brugen af ​​Verapamil tilladt hos børn, men dette kræver en særlig tilgang til valg af dosis.
  9. Individuel intolerance over for lægemidlet.
  10. Sygdomme i lever og nyrer, der ledsages af en manglende funktion.

Derudover er det nødvendigt at tage hensyn til bivirkninger, når der ordineres medicin, blandt hvilke:

  • udviklingen af ​​perifert ødem, der er forårsaget af ekspansionen af ​​den vaskulære seng;
    følelse af varme i lemmer og ansigt
  • hovedpine
  • takykardi (en refleksreaktion på et fald i vaskulær tone, når man tager medicin fra nifedipin-gruppen);
  • bradykardi (oftest som reaktion på administration af verapamil);
  • forstoppelse.

Derudover bør interaktioner med andre lægemiddelgrupper overvejes. Så det er strengt forbudt at bruge nogle calciumkanalblokkere (for eksempel verapamil, diltiazem) med hjerteglykosider, β-blokkere, Novocainamid og antikonvulsiva.

Derudover er der en stigning i bivirkninger ved anvendelse af calciumantagonister sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og sulfa-lægemidler..

Det er tilladt at kombinere denne gruppe lægemidler med sådanne stoffer:

  1. ACE-hæmmere.
  2. Nitrater.
  3. Diuretika.

I nogle situationer kan lægemidlet annulleres på grund af dets ineffektivitet hos denne patient, hvilket kræver en ny overvejelse af valget og ordination af et lægemiddel med en anden virkningsmekanisme.

3. generations lægemidler - calciumkanalblokkere fra tryk

Højt blodtryk er meget livstruende. Der findes flere typer medicin til bekæmpelse af hypertension. Et af disse effektive lægemidler er tredje generation af calciumkanalblokkere..

Til behandling af arteriel hypertension i kombination med andre lægemidler ordineres oftest calciumkanalblokkere af den nyeste generation, forkortet CCB. I løbet af en lang periode med brug har disse lægemidler bevist deres effektivitet til behandling af sygdomme i hjertet og blodkarrene såvel som til forebyggelse af hjerneslag..

CCB er en stor gruppe lægemidler, hvis princip er at blokere langsomt calciumkanaler i myokardiet.

3. generations stoffer

BPC af den nyeste generation adskiller sig fra de tidligere repræsentanter i en række yderligere egenskaber! For eksempel sympatholytisk og alfa-adrenolytisk aktivitet, virkningens varighed osv..

Tredjegenerationsmedikamenter inkluderer lercanidipin, amlodipin, manidipin, lacidipin. Deres farmakologiske egenskaber og virkningsmekanisme er meget vigtige for den kliniske praksis med behandling af hypertension..

BPC klassificering

Til behandling af arteriel hypertension anvendes 3 klasser af CCB'er.

NarkotikaklasseListe over lægemidler og dosering
PhenylalkylaminderivaterVerapamil ordineres til oral administration ved 120 mg tre gange dagligt
DihydropyridinderivaterLægemidlerne i denne gruppe inkluderer:

Nifedipin - 40 til 80 mg en gang dagligt

Isradipin, Amlodipin, Felodipin - fra 2,5 til 10 mg en gang dagligt

Nicardipin - 60 til 120 mg en gang dagligt

Nizoldipin - 20 til 40 mg en gang dagligt

BenzothiazepinderivaterDiltiazem - tager 60 til 360 mg 3 gange dagligt

For at lette regimet med at tage stoffer ordineres CCB ofte med langvarig handling, som kun skal drikkes en gang om dagen..

Effekten af ​​blokkere på tryk

Langsomme calciumkanalblokkere reducerer tilførslen af ​​calcium gennem L-type calciumkanaler. Et fald i calciumkoncentrationen hjælper med at slappe af de glatte muskler i karvæggen og reducere perifer modstand.

Fordelene ved stoffer

Praksis har vist, at calciumkanalblokkere, sænker blodtrykket:

  • reducere risikoen for at udvikle sygdomme i det kardiovaskulære system;
  • reducere sandsynligheden for at udvikle et slagtilfælde;
  • reducere sandsynligheden for død.

Ansøgning til hypertensive patienter

ß-blokkere og diuretika til ukompliceret hypertension betragtes ikke som essentielle lægemidler. Men de er uerstattelige for migræne, angina pectoris, takykardi.

Ofte ordineres de til ældre patienter, mennesker med mørk hudfarve såvel som patienter med lav aktivitet af det proteolytiske enzym i blodplasmaet..

Den isolerede systoliske form af arteriel hypertension er en absolut indikation for brug af CCB.

  1. som et uafhængigt middel eller i kombination med andre lægemidler til behandling af hypertension
  2. til behandling af isoleret systolisk hypertension hos ældre patienter;
  3. til behandling af hypertension, der ledsages af astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  4. med stabil anstrengelsesangina og vasospastisk angina;
  5. med iskæmi i hjertet med supraventrikulære rytmeforstyrrelser;
  6. med hjerteinfarkt uden Q-bølge;
  7. med iskæmi, som ledsages af astma, diabetes mellitus, gigt, nyresygdom osv.;
  8. med iskæmi i kombination med forhøjet blodtryk
  9. med takykardi;
  10. hvis der er kontraindikationer for brug af ß-blokkere.

Bedste stof

Amlodipin tabletter (Normodipin, Norvasc, Veroamlodipin, Acridipin) tilhører gruppen af ​​calciumkanalblokkere i 3 generationer og adskiller sig i handlingens varighed.

Lægemidlet begynder at virke forsigtigt og reducerer gradvist den aktive effekt. Denne effektive egenskab giver dig mulighed for at kontrollere blodtrykket hele dagen. Det er nok at tage kun 1 tablet om dagen.

De vigtigste indikationer for anvendelse er arteriel hypertension og angina pectoris. Ældre patienter ordineres Amlodipin uden dosisjustering. Det kan bruges selv i tilfælde, hvor hypertension er ledsaget af bronchial astma, gigt, diabetes..

Langvarig brug af amlodipin bidrager til:

  • forbedring af endotelfunktion;
  • fald i myokardie masse
  • reduktion af oprindeligt øget blodpladedannelse.

I modsætning til andre lægemidler i denne gruppe øger ikke Amlodipin aktiviteten i det sympatiske nervesystem og forstyrrer ikke hormonniveauet. Betragtes som et af de mest effektive lægemidler til at sænke blodtrykket.

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger er hovedpine, hævelse, hedeture og forstoppelse. Nogle gange forårsager CCB'er udvikling eller intensivering af symptomer på parkinsonisme og hjertesvigt.

Kontraindikationer

Som ethvert lægemiddel har CCB'er en række kontraindikationer:

Absolut
  • Jeg graviditet trimester;
  • amningsperiode
  • arteriel hypotension;
  • myokardieinfarkt i den akutte fase;
  • venstre ventrikulær systolisk dysfunktion;
  • svær aortastenose;
  • sinus node dysfunktion syndrom
  • hæmoragisk slagtilfælde
  • atrieflimren.
I forhold
  • graviditetsperiode (for nogle typer lægemidler);
  • levercirrose;
  • kombination med ß-blokkere og nogle andre lægemidler;
  • sinus bradykardi.

Calciumkanalblokkere ordineres primært til patienter med absolutte indikationer til brug! Oftere i nærværelse af isoleret systolisk hypertension, migræne, takyarytmier.

Lægemidler i denne gruppe ordineres med forsigtighed til de patienter, der har en høj risiko for at udvikle hjerte-iskæmi eller hjertesvigt. De er inkluderet i den komplekse terapi til resistent arteriel og parenkym nyrehypertension.

DER ER KONTRAINDIKATIONER
NØDVENDIG HØRING AF LÆGEREN

Forfatteren af ​​artiklen er Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeut

Calciumkanalblokkere, de er også calciumantagonister: klassificering, virkningsmekanisme og liste over lægemidler til hypertension

Calciumantagonister er en gruppe lægemidler, der har synlige forskelle i kemisk struktur og en identisk virkningsmekanisme..

De bruges til at sænke blodtrykket.

Processen med at påvirke kroppen er som følger: der er en øjeblikkelig hæmning af indtrængning af calciumioner i hjertemusklens celler såvel som arterier, vener og kapillærer gennem de tilsvarende rør. I øjeblikket betragtes en ubalance af dette stof i kroppens og blodets strukturer som en af ​​hovedårsagerne til forekomsten af ​​hypertension..

Calcium er aktivt involveret i omdirigering af signaler fra nerver til intracellulære strukturer, som skubber de mindste livsenheder til at trække sig sammen. Ved forhøjet tryk er koncentrationen af ​​det pågældende stof ekstremt lav, men i celler er det tværtimod høj.

Som et resultat viser hjertemusklen og blodkarrene en levende reaktion på indflydelsen af ​​hormoner og andre biologisk aktive stoffer. Så hvad er calciumantagonister, og hvad er de til??

  • 1 Calciums rolle i menneskekroppen
  • 2 Overskydende calcium
  • 3 Klassificering af calciumantagonister
  • 4 Handlingsmekanisme
  • 5 indikationer
  • 6 Liste over stoffer
  • 7 Kontraindikationer
  • 8 relaterede videoer

Kalkens rolle i menneskekroppen

Procentmæssigt rangerer dette stof femte blandt alle de mineralkomponenter, der findes i kroppen. Ca. 2% af en voksnes legemsvægt falder på ham. Det er nødvendigt for styrken og helbredet af knoglevævet, der udgør skelettet..

Hovedkilden til calcium er mælk og mælkerivater.

På trods af nogle almindeligt kendte fakta er det også nødvendigt for andre processer, der forekommer i enhver organisme. Alle ved, at calcium indtager det vigtigste sted på listen over essentielle stoffer, der er nødvendige for den normale udvikling af knogler og tænder..

Det er især nødvendigt af nyfødte, børn og unge, da deres krop er i et tidligt udviklingsstadium. Men folk i alle aldre har også brug for det. Det er vigtigt, at de får en daglig dosis af dette essentielle mineral hver dag..

Hvis der i unge år er behov for calcium til den korrekte dannelse af skelet og tænder, når kroppen gradvist slides op, får den et helt andet formål - vedligeholdelse af knoglernes styrke og elasticitet.

En anden kategori af mennesker, der har brug for det i tilstrækkelige mængder, er kvinder, der forventer en baby. Dette skyldes, at fosteret skal modtage sin del af dette mineral fra moderens krop..

Calcium er vigtigt for at opretholde normal hjertemuskelfunktion. Han deltager aktivt i hendes arbejde og hjælper også med at regulere hjerterytmen. Det er af denne grund, at det er vigtigt for enhver levende organisme at modtage den korrekte mængde af dette kemiske element..

Da hjertet er et organ, der er ansvarligt for at forsyne alle dele af kroppen med blod, vil alle kroppens systemer lide, hvis det ikke fungerer korrekt. Det skal også bemærkes, at mineralet bruges af menneskekroppen for at sætte muskler i bevægelse..

Med sin mangel forringes musklernes ydeevne kraftigt. Blodtrykket påvirkes af hjerterytmen, og calcium sænker niveauet. Derfor er det tilrådeligt at begynde at tage dette uerstattelige stof..

Hvad nervesystemet angår, spiller mineralet en vigtig rolle i dets korrekte funktion uden fejl og forstyrrelser..

Det føder sine ender og hjælper med at udføre impulser. Hvis der er en mangel på dette stof i kroppen, så begynder nerverne at bruge de ukrænkelige strategiske reserver, der giver knogletæthed.

Overskydende calcium

Kalciumindholdet i blodet styres af selve kroppen, især af biskjoldbruskkirtlerne. Dette antyder, at et korrekt overskud af dette mineral ikke kan spores med korrekt og afbalanceret ernæring..

Først skal du gøre dig bekendt med de vigtigste tegn på overdreven calciumakkumulering:

  • kvalme og opkast;
  • fuldstændig mangel på appetit;
  • forstoppelse, flatulens
  • hurtig hjerterytme og hjertesvigt
  • udseendet af sygdomme forbundet med udskillelsesorganerne, især med nyrerne;
  • hurtig forringelse af en tidligere stabil mental tilstand op til forekomsten af ​​hallucinationer;
  • svaghed, døsighed, træthed.

Et overskud af dette stof er forbundet med problemet med vitamin D-indtagelse i kroppen. Det er grunden til, at alle de ovennævnte symptomer ikke altid indikerer, at kroppen har lidelser i absorptionen af ​​kun ét calcium.

Udtalte symptomer på dette fænomen bemærkes ikke med det samme og ikke hos alle. Udgangspunktet for denne proces er det langsigtede og overdrevne forbrug af økologiske mejeriprodukter. Derudover diagnosticeres en øget koncentration af dette mineral i nærvær af ondartede tumorer i luftvejene, brystkirtler og også prostata hos mænd..

Calciumantagonistklassificering

Calciumantagonistlægemidler er opdelt i flere typer afhængigt af den kemiske struktur:

  • phenylalkylaminderivater (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • derivater af benzothiazepin (Diltiazem, Klentiazem);
  • derivater af dihydropyridin (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin osv.).

Der anvendes hovedsagelig dihydropyridin- og nondihydropyridin-calciumblokkere afhængigt af formålet.

Dihydropyridin:

  • højt blodtryk hos ældre;
  • hjertekrampe;
  • venstre ventrikulær hypertrofi;
  • perifer vaskulær aterosklerose;
  • graviditet.

Ikke-dihydropyridin:

  • aterosklerose i halspulsårerne;
  • supraventikulær takykardi.

Handlingsmekanisme

Så hvad er calciumantagonister? Dette er medicin, der er kendetegnet ved evnen til effektivt at sænke blodtryksniveauerne, både øvre og nedre..

Dybest set kan deres aktive handling spores hos ældre..

Calciumkanalhæmmere betragtes som selektive blokkere, der er placeret i sinoatriale og atrioventrikulære kanaler, Purkinje-fibre, myokardiale myofibriller, glatte muskelceller i arterier, vener, kapillærer og skeletmuskler.

Calciumblokkere kan forbedre åbenheden i arterier, vener og små kapillærer og har også følgende virkninger:

  • antianginal;
  • anti-iskæmisk;
  • sænkning af højt blodtryk
  • organobeskyttende (kardiobeskyttende, nefrobeskyttende);
  • antiaterogen;
  • normalisering af hjerterytmen
  • fald i tryk i lungearterien og dilatation af bronchi;
  • nedsat blodpladeaggregering.

Indikationer

Antagonistlægemidler ordineres til moderat arteriel hypertension, hypertensiv krise såvel som andre typer højt blodtryk.

Liste over stoffer

Følgende lægemidler bruges til behandling af forhøjet blodtryk:

  1. Amlodipin. Det refererer til BMCC-lægemidler, der bruges til at eliminere denne sygdom i en enkelt dosis på 5 mg pr. Dag. Om nødvendigt kan du øge mængden af ​​aktivt stof til 10 mg. Det skal tages en gang om dagen;
  2. Felodipine. Den maksimale dosis er 9 mg pr. Dag. Det kan kun tages en gang hver 24. time;
  3. Nifedipin-retard. Tilladt at tage fra 40 til 78 mg to gange dagligt;
  4. Lercanidipin. Den optimale mængde af denne medicin til eliminering af symptomer på hypertension skal være fra 8 til 20 mg pr. Dag. Du behøver kun at tage det en gang om dagen;
  5. Verapamil retard. Den maksimale enkeltdosis af dette lægemiddel til calciumhæmmer er 480 mg pr. Dag..

Kontraindikationer

På trods af den høje effektivitet har alle calciumantagonister visse kontraindikationer. Dette vedrører først og fremmest udseendet af bivirkninger, der påvirker organerne i det kardiovaskulære system..

Typisk kan myokardiet blive påvirket. Dets hovedfunktioner er krænket op til udseendet af et fald i hjertemuskulaturens kontraktilitet.

Calciumblokkere anbefales ikke til sådanne sygdomme:

  • takykardi;
  • bradykardi;
  • hypotension;
  • hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel;
  • graviditet og amning
  • syg sinussyndrom.

Ifølge undersøgelserne blev det fundet, at kaliumantagonisten, ligesom calcium, undertrykker den overdrevne produktion af hormonet i den menneskelige bugspytkirtel og derved blokerer indgangen af ​​ioner af det pågældende mineral i beta-celler..

Insulin spiller en vigtig rolle i forhøjelsen af ​​blodtrykket, udøver en stærk effekt på frigivelsen af ​​"spændende" hormoner, fortykkelse af væggene i blodkarrene og saltretention i kroppen.

Lignende videoer

Oversigt over lægemidler til hypertension fra gruppen af ​​calciumantagonister:

Ældre og gravide bør bruge den lavest mulige dosis af disse lægemidler. Kun på denne måde vil kroppen ikke blive alvorligt skadet. Det tilrådes at kontakte din egen kardiolog for udnævnelse og bestemmelse af den krævede dosis. Før du tager calciumblokkere, skal du læse instruktionerne og kontraindikationerne i den for at sikre dig, at medicinen er sikker.

Liste over calciumantagonistlægemidler mod forhøjet blodtryk og hypertension

Calciumantagonister er effektive lægemidler, der ordineres til hypertension for at normalisere blodtrykket. Tabletterne forbedrer blodcirkulationen, blokerer udskillelsen af ​​calciumioner og giver organer og væv ilt. Calciumkanalblokkere (CCB'er) har en udtalt antiarytmisk, hypotensiv, antianginal virkning. BPC-medicin kan kun tages som anvist af en læge.

Hvad betyder calciumblokker - virkningsmekanisme

Calciumantagonister er lægemidler, der forhindrer calcium i at bevæge sig frit gennem kanalerne og trænge i overskud ind i væv og organer. Calciumkanaler er proteinforbindelser, gennem hvilke mineralet bevæger sig frit gennem cellerne.

Langsomme calciumkanalblokkere er ordineret til iskæmi, hypertension, hjerterytmeforstyrrelser. CCB'er begrænser calcium i kanalerne og forhindrer det i at komme ind i celler. Karrene ekspanderer, udstrømningen af ​​blod til hjertet genoprettes, blodtilførslen til væv og organer forbedres, myokardiet forsynes med ilt eksklusive hypoxi.

Calciumkanalblokkere har en tredobbelt effekt på kroppen:

  1. antiarytmisk
  2. antianginal;
  3. antihypertensiv.

Virkningsmekanismen for calciumkanalblokkere påvirker trykindikatorer, CCB forbedrer blodforsyningen, mætter organer og væv med ilt, reducerer belastningen på hjertet og myokardiet.

Calciumantagonistklassificering

Calciumantagonistlægemidler er opdelt i tre grupper:

  1. Dihydropyridin CCB'er: calciumblokkere fra tryk, påvirker blodkar, sænker blodtrykket. Denne gruppe ekspanderer konstant, nye lægemidler vises, der bliver mere sikre og har færre kontraindikationer..
  2. Phenylalkylaminer: anvendes til hjertearytmier, angina pectoris, påvirker myokardiet og hjerteledningen;
  3. Benzodiazepin-CCB'er: en kombinatorisk type calciumkanalblokkere, der inkluderer karakteristika for dihydropyridiner og phenylalkylaminer.

Generationer af stoffer

Der er fire generationer af calciumkanalblokkere inden for medicin

GenerationNavn
1. generationVerapamil, Diltiazem, Nifedipin
2. generationIsradipin, Nimodipin, Felodipin
3. generationAmlodipin, Lercanidipin
4. generationCilnidipin

Indikationer til brug

Anvendelsen af ​​calciumantagonister er omfattende. De tages til behandling af forskellige typer kardiovaskulære lidelser:

  • Forhøjet blodtryk. CCB'er er effektive til hypertension. De øger blodkarets lumen, reducerer vaskulær modstand og sænker blodtrykket. Calciumantagonister målretter ikke arterier, men vener. Gruppen af ​​calciumantagonister anbefales af læger til hypertension af forskellige typer og sværhedsgrad, men den behandlende læge vælger medicinen.
  • Hjertekrampe. Behandling med calciumantagonister anbefales til angina pectoris. Calciumkanalblokkere udvider lumen i blodkar, reducerer graden af ​​sammentrækning af hjertet, slapper af muskler og vaskulære vægge, sænker blodtrykket. At tage medicin fra CCB-gruppen fører til et fald i belastningen på hjertemusklen og myokardiet, de forsyner organer og væv med ilt.

CCB-præparater ordineres til takykardi for at reducere hjertefrekvensen. Som et resultat af denne effekt aftager hjertets behov for ilt, hjertet får tilstrækkelig blodforsyning, og hyppigheden af ​​sammentrækninger falder. CCB'er for angina pectoris normaliserer blodforsyningen og øger blodgennemstrømningen til myokardiet. Medicin udvider arterierne og stopper spasmer. Til behandling af angina pectoris ordinerer læger kompleks terapi med calciumantagonister og betablokkere.

  • Arytmi. CCB påvirker sinusrytmen, atrioventrikulær knude og hjælper med bradykardi. Calciumantagonister ordineres til patienter med atrieflimren.
  • Raynauds syndrom. I tilfælde af sygdom ordinerer læger BKK Nifedipine. Lægemidlet lindrer arterielle spasmer, reducerer symptomerne på sygdommen. Calciumkanalblokkere Amlodipin og Diltiazem er effektive i Raynauds sygdom.
  • Klyngesmerter i hovedet. For smerter i øjnene og panden ordinerer læger BKK Verapamil. Lægemidlet reducerer angreb af smerte.
  • Hypertrofisk kardiomyopati. Med myokardiehypertrofi ordineres BCC Verapamil. Lægemidlet reducerer hjertets kontraktilitet. Læger anbefaler, at man tager BCC Verapamil, hvis behandling med betablokkere er uacceptabel.
  • Huntingtons sygdom.
  • Alkoholisme.
  • Dystrofisk skade på hjernevævet.

Sammensætnings- og frigivelsesformularer

Gruppen af ​​calciumantagonister er omfattende, så hvert lægemiddel har sit eget sæt af aktive og yderligere komponenter. Afhængigt af den kemiske sammensætning ændres formålet med lægemidlerne, anvendelsesområdet, kontraindikationer og mulige bivirkninger. Hvert lægemiddel fra BPC-gruppen har brugsanvisning i sættet, som angiver den aktuelle sammensætning og anden information.

Calciumantagonister kan være af den kombinerede type. Sammensætningen af ​​de kombinerede præparater inkluderer komponenter fra andre farmakologiske grupper. Kombinationsmedicin er mere effektive til behandling af hypertension. De har en kompleks effekt på kroppen. Kombinerede CCB-præparater ordineres til at sænke blodtrykket, behandle angina pectoris og med primær myokardisk skade.

Calciumkanalblokkere er tilgængelige i form af tabletter, kapsler eller intravenøs opløsning.

Funktioner i BPC-applikationen

Fordele ved calciumkanalantagonister til behandling af hypertension:

  • flere virkninger af calciumantagonister: vasodilatation, mætning af hjertet og myokardiet med ilt, gendannelse af hjerterytmen, fald i trykindikatorer;
  • øget urinproduktion: den vanddrivende virkning fremskynder blodtryksfaldet;
  • Reduktion af hjertesammentrækninger: hjertefrekvensen falder, hvilket fører til et fald i blodtrykket;
  • hæmning af aggregering af blodplader og erythrocytter, hvilket reducerer deres evne til at klæbe.

Kontraindikationer

Inden du bruger calciumantagonister, skal du sørge for, at der ikke er kontraindikationer:

  • hjerteanfald: at tage calciumantagonister kan føre til pludselig død
  • indikatorer for reduceret tryk
  • hjertebanken: behandling med calciumkanalblokkere kan føre til en endnu større stigning i hjerterytmen, især lægemidler i dihydropyridinserien;
  • lav puls: CCB Verapamil er kontraindiceret;
  • hjertesvigt: kan forårsage dekompensation, lungeødem;
  • fødselsperioden: CCB-komponenter trænger ind i placentabarrieren og kan påvirke fostrets intrauterine udvikling;
  • ammeperioden: komponenterne i CCB-præparater trænger ind i modermælken gennem blodet og kan skade barnet;
  • børn under 14 år: brugen af ​​calciumantagonister til behandling med undtagelse af Verapamil er udelukket;
  • øget modtagelighed for lægemiddelkomponenter;
  • nedsat lever- og nyrefunktion.

Hvordan man tager det rigtigt

Rækkefølgen for indlæggelse, dosering, behandlingsvarighed bestemmes af den behandlende læge efter undersøgelse og fastlægger det nøjagtige billede af sygdommen i henhold til indikationer.

Generelle anbefalinger til indtagelse af calciumblokkere:

NavnAnbefalet dosisFrekvens for optagelse
Amlodipin2,5 mg steg gradvist til 10 mgEn gang om dagen
Isradipin2,5 mg steg gradvist til 10 mgEn gang om dagen
Felodipine2,5 mg steg gradvist til 10 mg2 gange om dagen
Nifedipin5-10 mg4 gange om dagen
Verapamil40-120 mg1 pr. Dag
Gallopamil50 mg4 gange om dagen

Læger anbefaler, at dosis gradvist øges. Det er tilladt at øge doseringen op til de maksimale maksimale værdier, der er angivet i instruktionerne. Når en terapeutisk effekt opnås, er det ikke nødvendigt at øge dosis. Forberedelser ordineres af den behandlende læge i henhold til indikationer efter undersøgelse.

Bivirkninger

At tage en gruppe af calciumkanalblokkere kan føre til udvikling af uønskede reaktioner i kroppen fra arbejdet med vitale systemer og indre organer:

  • hovedpine
  • svimmelhed
  • hyperæmi;
  • dermatitis
  • betændelse i blodkarrene
  • cardiopalmus;
  • hævelse
  • inotrop effekt
  • nedsættelse af atrioventrikulær ledning
  • nedsat hjerterytme
  • opkastning
  • løs afføring;
  • vanskelige afføring.

Seneste generation af calciumantagonister er mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger.

Kalciumantagonistlægemiddellister

Dihydropyridin-gruppe

Calciumkanalblokkere i dihydropyridinserien bruges oftere end andre til behandling af hypertension.

De mest populære calciumkanalblokkere til blodtryk:

  • Nifedipin: det vigtigste lægemiddel mod forhøjet blodtryk fra CCB-gruppen. Lægemidlet er effektivt til hypertension og hypertensiv krise;
  • Nicardipin: har en udtalt virkning på blodkar. CCB anvendes til behandling af angina pectoris og arteriel hypertension;
  • Amlodipin, Felodipine: lægemidler fra CCB-gruppen, der virker på blodkar uden at påvirke graden og sammentrækningshastigheden af ​​hjertemusklen. Lægemidler ordineres til angiospastisk angina. At tage calciumkanalblokkere forårsager mindre bivirkninger i kroppen;
  • Lercanidipin, isradipin: lægemidler påvirker blodkar, calciumantagonister ordineres med øget tryk;
  • Nimodipin: et CCB-lægemiddel, der har en udtalt effekt på blodtilførslen til hjernen. Lægemidlet er ordineret til cerebral angiospasme.

Phenylalkylamin-gruppe

Calciumantagonister, som ordineres til behandling af hjertearytmier og angina pectoris. Lægemidlerne har en udtalt virkning på myokardiet og det hjerteledende system. Ofte ordinerer læger Verapamil. Lægemidlet påvirker kontraktiliteten i hjertemuskelen, atrioventrikulær ledning. Lægemidlet bør ikke tages samtidigt med adrenerge blokkere.

Benzodiazepin-gruppe

En beslægtet gruppe af calciumantagonister. Lægemidlerne i denne gruppe CCB'er udvider væggene i blodkarrene og reducerer hjertets kontraktilitet. De populære blokkere i denne gruppe er Diltiazem. stoffet kan tages sammen med betablokkere, men under opsyn af den behandlende læge.

Farmakologiske interaktioner

Før du starter et kursus med at tage ikke-dihydropyridin-blokkere samtidig med andre lægemidler, er det nødvendigt at kontrollere lægemiddelkombinationen.

  • Phenylalkylamin-calciumantagonister bør ikke tages samtidigt med selektive blokkere.
  • Antihypertensive blokkere bør ikke tages sammen med procainamid og antikonvulsiva.
  • At tage calciumkanalblokkere med NSAID'er og sulfonamider kan føre til en stigning i bivirkninger ved at tage CCB.
  • Det er tilladt at tage calciumantagonister sammen med angiotensinkonverterende enzymhæmmere, nitrater, diuretika.

Annullering af CCB-stoffer

Hvis indtagelsen af ​​calciumantagonister ikke har en terapeutisk virkning, er det nødvendigt at afbryde brugen af ​​CCB-medikamentet og vælge en anden behandlingsmetode..

CCB-præparater kan være vanedannende og kræver derfor gradvis tilbagetrækning. Brat ophør af calciumkanalblokkere kan fremkalde vaskulære spasmer, en stigning i blodtrykket eller angina pectoris. Verapamil har intet abstinenssyndrom.

Flebektomi: hvad det er, hvordan det udføres, og hvad er det til?

Underordnet vena cava